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UE4 - Pharmacologie
Molécules d'origine naturelle
| Question | Answer |
|---|---|
| Pervenche de Madagascar (fonction) | Anticancéreux |
| Pervenche de Madagascar (latin) | Catharantus roseus |
| Pervenche de Madagascar (famille) | Apocynacées |
| Anticancéreux (x3) | Taxol & Taxotère & Vinblastine |
| Antidouleur (x2) | Aspirine & Morphine |
| Antipaludéens (x2) | Quinine & Artémisine |
| Antitussif | Codéine |
| Stimulant | Caféine |
| Pervenche de Madagascar (extraits se sont avéré être...) | Cytotoxiques |
| Pervenche de Madagascar (molécules / dérivés / type dérivés) | Vinblastine & vincristine / vindésine & vinorelbine / hémisynthèse |
| Pervenche de Madagascar (substance organique / actif ou non) | Alcaloïdes / actifs |
| Pervenche de Madagascar (étudiée à l'origine pour quoi / finalement vrai ou faux)) | Propriétés antidiabétiques / Marche pas |
| L'If (latin x2 (région)) | Taxus baccata (Europe) & Taxus brevifolia (Pacifique) |
| L'If (famille) | Taxacées |
| L'If (fonction) | Anti-tumoral |
| L'If (zone x2) | Ecorce Taxus brevifolia / Feuilles Taxus baccata |
| L'If (molécules x2 + médicament x2) | Taxol (Paclitaxel) / Taxotère (Docétaxel) |
| L'If (caractéristique antiquité) | Toxique |
| Pavot somnifère (latin) | Papaver somniferum |
| Pavot somnifère (famille) | Papavéracées |
| Pavot somnifère (fonction) | Antidouleur (& Antitussif) |
| Pavot somnifère (molécules) | Morphine (10%) / Codéine (1%) / Thébaine |
| Pavot somnifère (propriétés) | Propriétés soporifiques |
| Pavot somnifère (drogue + fabrication) | Opium / aulatex séché, incision capsule après chute des pétales de fleur |
| Armoise annuelle (latin) | Artemisia annua |
| Armoise annuelle (famille) | Asteracées |
| Armoise annuelle (fonction) | Antipaludéen |
| Armoise annuelle (molécule : caractéristique / dérivés / type) | Artemisine : lactone sesquiterpénique peroxydé / Artéméther & Arté-éther / hémisynthèse |
| Armoise annuelle (méthode chimique) | extraction-purification |
| Armoise annuelle (maladie) | Paludisme (Malaria) |
| Paludisme définition | maladie parasitaire tropicale |
| Parasite paludisme | plasmodium |
| Armoise annuelle (autre utilisation / où) | Fièvre / Chine |
| Perce-neige (latin) | Galanthus |
| Perce-neige (famille) | Amaryllidacées |
| Perce-neige (fonction) | Inhibiteur de l'acetycholineesterase |
| Perce-neige (caractéristiques) | Toxique |
| Perce-neige (substance chimique) | Alcaloïde isoquinoléique |
| Perce-neige (molécule) | Galanthamine |
| Perce-neige (agissement) | Inhibe acétylcholinérase compétitive et réversible / agit sur système nerveux en franchissant barrière hémato-encéphalique |
| Perce-neige (maladie) | Alzheimer |
| Perce-neige (méthode chimique) | Synthèse totale |
| Pancréas de bœuf ou de porc (molécules) | Insuline (51 AA) & Glucagory (29 AA) |
| Pancréas de bœuf ou de porc (agissement) | Régulation glycémie |
| Pancréas de bœuf ou de porc (maladie) | Diabète |
| Pancréas de bœuf ou de porc (méthode chimique) | Biotechnologie |
| Poumons de bœuf ou intestins de porc (molécule) | Héparine (polysaccharides sulfatés) |
| Poumons de bœuf ou intestins de porc (fonction) | Anticoagulant |
| Poumons de bœuf ou intestins de porc (méthode chimique) | Biotechnologie |
| Hypophyse cadavre humain (molécule) | Hormone peptidique (191 AA) = hormone de croissance |
| Hypophyse cadavre humain (traitement) | Retard de croissance (Somatotrophie) |
| Hypophyse cadavre humain (problèmes) | Traçabilité et contamination prions pathogènes (Maladie de Creutzfel-Jacob) |
| Hypophyse cadavre humain (méthode chimique) | Biotechnologie |
| Aggrastat (tirofiban) (origine) | Analogue venin de serpent |
| Aggrastat (tirofiban) (fonction) | Anticoagulant |
| Venin d'animaux (situation) | En plein essor |
| Venin d'animaux (maladies) | Hypertension & Diabète & Anticoagulant |
| Capoten (captopril) (origine) | Serpent du Brésil |
| Capoten (captopril) (maladie) | Hypertension |
| Capoten (captopril) (agissement) | Inhibiteur enzymatique |
| L'If (latin x2 (région)) | Taxus baccata (Europe) & Taxus brevifolia (Pacifique) |
| L'If (famille) | Taxacées |
| L'If (fonction) | Anti-tumoral |
| L'If (zone x2) | Ecorce Taxus brevifolia / Feuilles Taxus baccata |
| L'If (molécules x2 + médicament x2) | Taxol (Paclitaxel) / Taxotère (Docétaxel) |
| L'If (caractéristique antiquité) | Toxique |
| Pavot somnifère (latin) | Papaver somniferum |
| Pavot somnifère (famille) | Papavéracées |
| Pavot somnifère (fonction) | Antidouleur (& Antitussif) |
| Pavot somnifère (molécules) | Morphine (10%) / Codéine (1%) / Thébaine |
| Pavot somnifère (propriétés) | Propriétés soporifiques |
| Pavot somnifère (drogue + fabrication) | Opium / aulatex séché, incision capsule après chute des pétales de fleur |
| Armoise annuelle (latin) | Artemisia annua |
| Armoise annuelle (famille) | Asteracées |
| Armoise annuelle (fonction) | Antipaludéen |
| Armoise annuelle (molécule : caractéristique / dérivés / type) | Artemisine : lactone sesquiterpénique peroxydé / Artéméther & Arté-éther / hémisynthèse |
| Armoise annuelle (méthode chimique) | extraction-purification |
| Armoise annuelle (maladie) | Paludisme (Malaria) |
| Paludisme définition | maladie parasitaire tropicale |
| Parasite paludisme | plasmodium |
| Armoise annuelle (autre utilisation / où) | Fièvre / Chine |
| Perce-neige (latin) | Galanthus |
| Perce-neige (famille) | Amaryllidacées |
| Perce-neige (fonction) | Inhibiteur de l'acetycholineesterase |
| Perce-neige (caractéristiques) | Toxique |
| Perce-neige (substance chimique) | Alcaloïde isoquinoléique |
| Perce-neige (molécule) | Galanthamine |
| Perce-neige (agissement) | Inhibe acétylcholinérase compétitive et réversible / agit sur système nerveux en franchissant barrière hémato-encéphalique |
| Perce-neige (maladie) | Alzheimer |
| Perce-neige (méthode chimique) | Synthèse totale |
| Pancréas de bœuf ou de porc (molécules) | Insuline (51 AA) & Glucagory (29 AA) |
| Pancréas de bœuf ou de porc (agissement) | Régulation glycémie |
| Pancréas de bœuf ou de porc (maladie) | Diabète |
| Pancréas de bœuf ou de porc (méthode chimique) | Biotechnologie |
| Poumons de bœuf ou intestins de porc (molécule) | Héparine (polysaccharides sulfatés) |
| Poumons de bœuf ou intestins de porc (fonction) | Anticoagulant |
| Poumons de bœuf ou intestins de porc (méthode chimique) | Biotechnologie |
| Hypophyse cadavre humain (molécule) | Hormone peptidique (191 AA) = hormone de croissance |
| Hypophyse cadavre humain (traitement) | Retard de croissance (Somatotrophie) |
| Hypophyse cadavre humain (problèmes) | Traçabilité et contamination prions pathogènes (Maladie de Creutzfel-Jacob) |
| Hypophyse cadavre humain (méthode chimique) | Biotechnologie |
| Aggrastat (tirofiban) (origine) | Analogue venin de serpent |
| Aggrastat (tirofiban) (fonction) | Anticoagulant |
| Venin d'animaux (situation) | En plein essor |
| Venin d'animaux (maladies) | Hypertension & Diabète & Anticoagulant |
| Capoten (captopril) (origine) | Serpent du Brésil |
| Capoten (captopril) (maladie) | Hypertension |
| Capoten (captopril) (agissement) | Inhibiteur enzymatique |
| Integrilin (eptifibatide) (origine) | Venin de serpent |
| Integrilin (eptifibatide) (molécule) | Peptide |
| Integrilin (eptifibatide) (fonction) | Anticoagulant |
| Byetta (exenatide) (origine) | Lezard venimeux |
| Byetta (exenatide) (maladie) | Diabète |
| Byetta (exenatide) (molécule) | Peptide analogue glucagon |
| Ergot de Seigle (latin) | Claviceps purpurea |
| Ergot de Seigle (famille) | Ascomycètes |
| Ergot de Seigle (fonction) | Vasoconstricteur & Anti migraineux |
| Ergot de Seigle (substance chimique) | Alcaloïdes |
| Ergot de Seigle (déformation) | Champignon à l'origine de nombreuses intoxications appelées ergotisme |
| Forme ergotisme | Gangreneuse (dessèchement, amputation) / Convulsive (délire, agitation) = mal des ardents, feu de la Saint-Antoine |
| Champignon (fonction) | Hypocholestérolémiant |
| Champignon (médicaments) | HMG-CoA réductase |
| Champignon (molécules (souche)) | Mévastatine (souche Penicillumcitrinum - Champignon) & Lovastatine (Aspergillustereus - Levure) |
| Lovastine (autre utilité / où) | Coeur / Chine |
| lovastine (souches riz) | Monoascusruber & Monoascuspurpureus |
| Algues marines (fonction) | Gélifiantes & Epaississantes |
| Algues marines (domaine) | Gastro-entérologie |
| Algues marines (molécule) | Alginates ou acides alginiques (algues brunes) / Carraghénanes (algues rouges) |
| Algues brunes (type) | Laminaire, fucus |
| Algues rouges (latin) | Chondruscrispus |
| Algues marines (industrie) | Agroalimentaire (yaourts, flans) / E401 à E405 + E407 |
| Algues marines (fonction complémentaire) | Aide à la digestion & pansements gastriques |
| Algues marines (type de molécule) | Polysaccharides |
| Champignon [marin] (latin) | Céphalosporium acremonium |
| Champignon [marin] (famille) | Micro-mycètes marins |
| Champignon [marin] (fonction) | Antibactérien |
| Champignon [marin] (méthode chimique) | Synthèse totale |
| Champignon [marin] (type médicament) | Céphalosporine (antibio) |
| Invertébré - Eponge marine (latin) | Cryptotethya crypta |
| Invertébré - Eponge marine (découverte) | Arabinosides (dérivé des nucléosides) |
| Invertébré - Eponge marine (molécules (fonction)) | Cytarabine (anti-tumoral) & Vidarabine (antiviral chez Gorgone Eunicella) |
| Invertébré - Ascidie (latin) | Ecteinascidia turbinata |
| Invertébré - Ascidie (famille) | Tuniciers |
| Invertébré - Ascidie (fonction) | Anti-tumoral |
| Invertébré - Ascidie (substance) | Alcaloïde |
| Invertébré - Ascidie (activités) | Cytotoxique |
| Invertébré - Ascidie (molécule) | Ecteinascidine-743 (Trabectedine, Yondelis) |
| Invertébré - Ascidie (agissement) | Arrêt cycle cellulaire dans cas sarcomes des tissus mous |
| 1ère étape découverte PA (action) | Biomasse (extraction et filtration) |
| 2ème étape découverte PA (action) | Extrait (tests activités biologiques in vitro et in vivo = détecter présence mol actives) |
| 3ème étape découverte PA (action) | Extraits actifs (fractionnement + purification par chromatographie) |
| 4ème étape découverte PA (action) | Constituants Purs (analyses physico-chimique + détermination structure chimique) |
| 5ème étape découverte PA (action) | Constituants purs (études relation/structure acivité (RSA) déf éléments indispensable activité ou influençant toxicité) |
| 6ème étape découverte PA (action) | Chef de file (modif améliorer activité et diminuer toxicité) |
| Point de départ des étapes création médicament | Constituants purs |
| 1ère étape création médicament (action) | Etude galénique (forme administrer mol) |
| 2ème étape création médicament (action) | Développement pré-clinique (toxicologie, pharmacologie, pharmacocinétique sur animaux) |
| 3ème étape création médicament (action) | Etudes cliniques (Phase I, II, III) |
| 4ème étape création médicament (action) | AMM |
| Etape d'arrivé création du médicament | Médicament en vente |
| Temps développement complet médicament | 10 à 15 ans |
| 2 étapes clés recherche | Sélection organisme à étudier & Stratégie d'isolement pour découvrir de nouveaux principes actifs |
| Différentes approches optimiser chances découvrir molécules actives | Criblage systématique / Ethnobotanique / Ethnopharmacologie / Obs biologiques et écologiques / Zoopharmacognosie / Chimiotaxonomie |
| Théorie de Paracelse | Théorie des signatures (piste non fiable) |
| Pulmonaire (plante) (latin) | Pumonaria officinalis |
| Pulmonaire (plante) (famille) | Borraginacées |
| Pulmonaire (plante) (recherche / marche ou pas) | Expectorations maladies pulmonaire / marche pas |
| Hépatique (latin) | Hépatica nobilis |
| Hépatique (famille) | Renonculacées |
| Hépatique (caractéristique) | Feuilles rappelant lobe foie |
| Hépatique (recherche / marche ou pas) | Lutter contre maladie du foie ou de la vésicule / marche pas |
| Pulmonaire (plante) (caractéristique) | Feuilles tachetés blanc |
| Saules (latin) | Salix |
| Saules (famille) | Salicacées |
| Saules (zone) | Milieux humides |
| Saules (molécules) | Acide Salicylique |
| Saules (recherche / marche ou pas) | Fièvre / marche vraiment |
| Saules (partie utilisée) | Ecorce |
| Pénicilline (découverte) | Alexander Fleming 1928 / travail sur Staphylococcus aureus = colonie fongique contaminante (hypothèse champignon) / travaux sur Penicillium notatum = découverte pénicilline |
| Criblage systématique | Collecter espèces rencontré sans prendre en compte savoirs ancestraux = quadrillage parcelle forêt et décision prélever 10 à 15 échantillons |
| Criblage systématique (Avantage / Inconvénients) | Avantage = étudier organisme auxquels on aurait pas pensé / Inconvénients = rendement < études ciblés = perte temps et argent |
| Ethnobotanique (3 disciplines) | Ethnologie (étudie et décrit usages traditionnels) / Botanique (identification et description plantes) / Pharmacognosie & pharmacologie (vérifient bien-fondé de l'usage trad) |
| Quinina (latin) | Cinchona pubescens |
| Quinina (famille) | Rubiacées |
| Quinina (lieu) | Cordillère des Andes / Pérou |
| Quinina (histoire) | mineurs utilise écorce contre frissonnement et tremblements / XVIIè jésuites obs indiens utiliser écorce contre symptômes Malaria ramené en Europe = Poudre de Jésuites |
| Quinina (partie utilisée) | Ecorce |
| Quinina (substance) | Alcaloïdes quinoleïques actifs |
| Quinina (molécule (fonction) / dérivés (fonction) / type) | Quinine ( antipaludéen) / Quinidine (antiarythmie) / hémisynthèse |
| Observations écologie | Organisme venimeux ou toxique / plantes non consommées par les insectes (mol insecticides ou neuroactives) / Invertébrés immobiles (coraux) pa colonisés = antibiotiques ou anti-foulings |
| Anti-fouling | Empêche colonisation micro-organisme |
| Bio-fouling | Encrassement biologique surface immergées |
| Molusque marin - Cône (latin) | Conus magnus |
| Molusque marin - Cône (caractéristique) | Dards venimeux = paralysie puis mort proie (dangereux pour l'homme) |
| Molusque marin - Cône (substance chimique) | Toxines peptidique = conotoxines |
| Molusque marin - Cône (molécule = médicament (fonction)) | ziconotide = Prialt (antidouleur +++) |
| Molusque marin - Cône (maladie) | Douleurs chroniques sévères (résistance morphine, cancer, sida) |
| Molusque marin - Cône (propriétés physique) | Canal calcique voltage dépendant = 100 à 1000 x > morphine |
| Molusque marin - Cône (administration méd) | Intrarachidienne |
| Zoopharmacognosie | Observation alimentaire des animaux à des fins médicinales |
| Chimio-taxonomie | Inventaire / Etude systématique métabolisme secondaire + classement / Végétaux famille solanacées = alcaloïdes / Exploiter données études chimiotaxonimie pour choisir plantes pour produire composés actifs |
| Immobiles | Subissent conditions environnement = chimie très développée = métabolisme secondaire |
| Autotrophe | Capable de produire composés organiques par photosynthèse |
| Particularité des plantes (x2) | Autotrophes & Immobiles |
| Intérêts molécules naturelles ? | Structure & Mode d'action |
| Nombre molécules en cours développement clinique et préclinique en mars 2008 | 225 |
| 3 voies de recherche nouveaux PA | Nouvelle molécules actives utilisées telles quelles / Nouvelles structures chimiques modifiées par synthèse = hémisynthèse / Molécules naturelles au mode d'action nouveau qui peuvent servir de modèles de structures pour la synthèse totale d'analogues |
| % nouveaux médicaments PA origine naturelle entre 1981 et 2006 | 50% |
| % médicamment couramment vendus d'origine de produits naturels | 25 à 50% |
| Trois voies possibles pour production de médicaments | Synthèse chimique / Recherche nouvelles molécules d'origine naturelle / Utilisation des techniques de biotechnologie |
| Pourquoi besoin important créer nouvelles molécules pour nouveaux médicaments ? | Remédier au problème de résistance & Traiter nouvelles pathologies |
| Dioscoride (60 après JC) | De Materia Medica / 600 plantes médicinales |
| Hippocrate (Vè s. avant JC) | Corpus Hippocraticum / 230 plantes médicinales |
Created by:
Flavien
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