Conception rationnelle d'un médicament
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| 1ère phase conception MA | Recherche et développement (in vitro)
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| 2ème phase conception MA | Partie préclinique (in vivo)
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| 3ème phase de conception MA | Partie clinique (humain) + AMM
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| 1ère étape conception MA (durée) | Identification de la cible + validation de la cible (0,5 ans)
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| 2ème étape conception MA (durée) | Identification des "hits" (0,5 ans)
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| 3ème étape conception MA (durée) | Sélection + optimisation du "lead" (1-1,5 ans)
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| 4ème étape conception MA (durée) | Evaluation préclinique (1-1,5 ans)
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| 5ème étape conception MA (durée) | Evaluation clinique (7-9 ans)
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| 6ème étape conception MA (durée) | AMM
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| 7ème étape conception MA (durée) | Marketing & Commercialisation (1-2 ans)
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| Hits | Molécules qui présentent une certaine activité mais qui doivent être optimiser jusqu'au leads
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| Leads | Produit avec une bonne activité mais pas encore médicament : doit être optimiser pour obtenir activité nanomolaire pour passer aux essais clinique
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| Cible | Cible de la molécule pharmaceutique, essentiellement des protéines
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| Types de cibles (x5) | Canaux ioniques et bloqueurs / Transporteurs - inhibiteurs de transports / Enzyme - inhibiteur réversible (ou non) / Récepteurs - agoniste ou antagoniste / ADN (! risques de cancer)
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| Règles de Lipinski (x5) | Poids moléculaire / Nombre liaisons hydrogènes accepteurs / Nombre de liaisons hydrogènes donneurs / ClogP (coefficient partage eau-octanol) / Nombre d'angle de rotation
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| 3 équipe recherche et développement MA | Modélisation moléculaire / Synthèse chimique / Evaluation biologique
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| Modèle | Représentation simplifiée de la réalité
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| Modèle moléculaire | Représentation 3D structure de la molécule
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| Modélisation moléculaire | Investigation structure et propriétés moléculaires, utilisant chimie calculatoire sur ordinateur et techniques de visualisation graphique afin de donner une représentation tridimensionnelle plausible dans des circonstances définies
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| Application modélisation moléculaire | mise au point molécules bioactive / simulation d'interactions entre : petites molécule - récepteurs (Protéines, ARN,..) / protéine, ARN, ADN - protéine / simulation de structure de protéines, ARN, ADN ou membranes / Simulation de réactions chimiques
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| Nombre de molécules mises sur le marché grâce à la technique de modélisation moléculaires | 100
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| Docking classique | Interaction entre une petite molécule (ligand) et un biopolymère (grossemolécul
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| Récepteur (nature) | Protéine, ARN ou ADN
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| Squelette protéique : récepteur ou ligand ? flexible ou rigide ? | Récepteur et rigide
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| Chaîne latérale & petites molécules : récepteur ou ligand ? flexible ou rigide ? | Ligand et flexible
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| 1ère étape Docking | Caractérisation du site actif
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| 2ème étape Docking | Positionnement du ligand
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| 3ème étape du Docking | Phase de notation ou d'évaluation des interactions entre le ligand et le site actif (=Scoring)
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Flavien
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