Term | Definition |
farmacodinâmica | Utiliza-se o termo farmacodinâmica para descrever os efeitos de um fármaco no corpo. Tipicamente, esses efeitos são descritos em termos quantitativos. |
A potência (EC50) de um fármaco | refere-se à concentração em que o fármaco produz 50% de sua resposta máxima. |
A eficácia (Emáx.) | refere-se à resposta máxima produzida pelo fármaco. |
A eficácia pode ser considerada como o estado em que a sinalização mediada pelo receptor torna-se máxima, de modo que qualquer quantidade adicional do fármaco | não irá produzir nenhuma resposta adicional. Esse estado é habitualmente alcançado quando todos os receptores estão ocupados pelo fármaco. |
receptores de reserva | Alguns fármacos são capazes de produzir uma resposta máxima quando menos de 100% de seus receptores estão ocupados; os receptores remanescentes podem ser denominados de ... |
RELAÇÕES DE DOSE–RESPOSTA QUANTAIS | A relação de dose–resposta quantal representa graficamente a fração da população que responde a determinada dose de um fármaco como função da dose deste fármaco. |
Os tipos de respostas que podem ser examinados com a relação de dose–resposta quantal incluem a | efetividade (efeito terapêutico), a toxicidade
(efeito adverso) e a letalidade (efeito letal). |
Os tipos de respostas que podem ser examinados com a relação de dose–resposta quantal incluem a efetividade, a toxicidade e a letalidade. As doses que produzem essas respostas em 50% de uma população são conhecidas como | dose efetiva mediana (ED50), dose tóxica mediana
(TD50) e dose letal mediana (LD50), respectivamente. |
Muitos receptores de fármacos podem ser categorizados dentro de dois estados de conformação, que estão em equilíbrio reversível entre si. | Esses dois estados são denominados estado ativo e estado inativo. |
Um fármaco que, através de sua ligação a seu receptor,
favorece a conformação ativa deste receptor é denominado | agonista |
um fármaco que impede a ativação do receptor pelo agonista é designado como | antagonista |
Alguns fármacos não se enquadram exatamente dentro da definição simples de agonista e antagonista; esses fármacos incluem os | agonistas parciais e os agonistas inversos |
AGONISTAS | Um agonista é uma molécula que se liga a um receptor e o estabiliza numa determinada conformação (habitualmente na conformação ativa). |
Quando ligado por um agonista, um receptor típico tem mais tendência a encontrar-se na sua conformação ativa do que na sua conformação inativa. Dependendo do receptor, os agonistas podem ser | ser fármacos ou ligantes endógenos |
ANTAGONISTAS | Um antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, mas que não exerce nenhum efeito na ausência do agonista. |
Os antagonistas podem ser divididos em | antagonistas de receptores e antagonistas sem
receptores. |
liga-se ao sítio ativo (sítio de ligação do agonista) ou a um sítio alostérico de um receptor. | O antagonista de receptor |