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Golan - Cap 2

Farmacodinâmica

TermDefinition
farmacodinâmica Utiliza-se o termo farmacodinâmica para descrever os efeitos de um fármaco no corpo. Tipicamente, esses efeitos são descritos em termos quantitativos.
A potência (EC50) de um fármaco refere-se à concentração em que o fármaco produz 50% de sua resposta máxima.
A eficácia (Emáx.) refere-se à resposta máxima produzida pelo fármaco.
A eficácia pode ser considerada como o estado em que a sinalização mediada pelo receptor torna-se máxima, de modo que qualquer quantidade adicional do fármaco não irá produzir nenhuma resposta adicional. Esse estado é habitualmente alcançado quando todos os receptores estão ocupados pelo fármaco.
receptores de reserva Alguns fármacos são capazes de produzir uma resposta máxima quando menos de 100% de seus receptores estão ocupados; os receptores remanescentes podem ser denominados de ...
RELAÇÕES DE DOSE–RESPOSTA QUANTAIS A relação de dose–resposta quantal representa graficamente a fração da população que responde a determinada dose de um fármaco como função da dose deste fármaco.
Os tipos de respostas que podem ser examinados com a relação de dose–resposta quantal incluem a efetividade (efeito terapêutico), a toxicidade (efeito adverso) e a letalidade (efeito letal).
Os tipos de respostas que podem ser examinados com a relação de dose–resposta quantal incluem a efetividade, a toxicidade e a letalidade. As doses que produzem essas respostas em 50% de uma população são conhecidas como dose efetiva mediana (ED50), dose tóxica mediana (TD50) e dose letal mediana (LD50), respectivamente.
Muitos receptores de fármacos podem ser categorizados dentro de dois estados de conformação, que estão em equilíbrio reversível entre si. Esses dois estados são denominados estado ativo e estado inativo.
Um fármaco que, através de sua ligação a seu receptor, favorece a conformação ativa deste receptor é denominado agonista
um fármaco que impede a ativação do receptor pelo agonista é designado como antagonista
Alguns fármacos não se enquadram exatamente dentro da definição simples de agonista e antagonista; esses fármacos incluem os agonistas parciais e os agonistas inversos
AGONISTAS Um agonista é uma molécula que se liga a um receptor e o estabiliza numa determinada conformação (habitualmente na conformação ativa).
Quando ligado por um agonista, um receptor típico tem mais tendência a encontrar-se na sua conformação ativa do que na sua conformação inativa. Dependendo do receptor, os agonistas podem ser ser fármacos ou ligantes endógenos
ANTAGONISTAS Um antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, mas que não exerce nenhum efeito na ausência do agonista.
Os antagonistas podem ser divididos em antagonistas de receptores e antagonistas sem receptores.
liga-se ao sítio ativo (sítio de ligação do agonista) ou a um sítio alostérico de um receptor. O antagonista de receptor
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