Term | Definition |
Cyclophosphamide | Akylerende cytostatica, crosslinking baseparen verstoord replicatie DNA (S-fase). Cl als reactieve groep. Prodrug, fosforylatie nodig. Meest effectieve immunosuppressive drug. |
Cisplatin | Alkylerende cytostatica, crosslinking baseparen verstoord replicatie DNA (S-fase). Platina analoog. Wisselt twee amine lianden uit om actief te worden. |
Carboplatin | Alkylerende cytostatica, crosslinking baseparen verstoord replicatie DNA (S-fase). Platina analoog. |
Methotrexaat | Cytostatica, Antimetaboliet. Precursor van nucleotide. Prodrug, door enzymen omgezet in tri-fosfaat(actief). Remt dihydrofolaat reductase enzym (DHFR). Het lijkt op folinezuur en gaat via receptor de cel in. Het voorkomt purine synthese. Cel trap. |
5-fluorouracil | Cytostatica, Antimetaboliet. Precursor van nucleotide. Remt aanmaak van thymidine. |
Vincristine | Cytostatica, Plant alkaloide. Invloed op microtubuli in M-fase. Het blokkeert polymerisatie tubuline complex. |
Vinblastine | Cytostatica, Plant alkaloide. Invloed op microtubuli in M-fase. Het blokkeert polymerisatie tubuline complex. |
Vinorelbine | Cytostatica, Plant alkaloide. Invloed op microtubuli in M-fase. Het blokkeert polymerisatie tubuline complex. Semisynthetisch analoog van Vinblastine. |
Palitaxel | Cytostatica, Plant alkaloide. Stabiliseert de polymerisatie van microtubuli. Deze stabiliteit resulteert in remming van de reorganisatie van het microtubuli-netwerk, dat essentieel is voor de celdeling.Taxol. P450 metabolisme, tox: Neuropathie. |
Docetaxel | Cytostatica, Plant alkaloide. Stabiliseert microtubuli door depolymerisatie te verhinderen. Deze stabiliteit resulteert in remming van de reorganisatie van het microtubuli-netwerk, dat essentieel is voor de celdeling. Bij borstkanker: |
Ixabepilone | Cytostatica, Plant alkaloide. Vergelijkbar werking Taxol. Bindt aan tubuli subunits waardoor tubuline formatie geremd wordt. Acief bij tumor resistentie. |
Etoposide | Cytostatica- Topoisomerase II remmer. Topoisomerase haalt knoop uit DNA bij translatie --> breuken bij remming. Zuurstof radicaal vorming. Geen CZS penetratie. |
Topotecan | Cytostatica -Topoisomerase I remmer. Topoisomerase haalt knoop uit DNA bij translatie --> breuken bij remming. Zuurstof radicaal vorming. |
Irinotecan | Cytostatica - Topoisomerase I remmer. Topoisomerase haalt knoop uit DNA bij translatie --> breuken bij remming. Zuurstof radicaal vorming. |
Doxorubicine & Daunorubicine | Cytostatica - Antibiotica. Topoisomerase II remmer. DNA intercalatie, Zuurstof radicaal vorming waardoor er disruptie van celmembraan optreedt. |
Mitomycine | Cytostatica - Antibiotica. Vormt DNA corsslinks door alkylatie. |
Bleomycine | Cytostatica - Antibiotica. Zuurstof radicaal vorming waardoor er breuken in DNA optreden. Klein peptide. |
Tamoxifen | Cytostatica - Hormonele geensmiddelen Als tumor steroid gevoelig is. SERM, Directe binding met oestrogeenreceptor. Mammacarcinoom |
Fulvestrant | Cytostatica - Hormonele geensmiddelen. Vernietigt oestrogeenreceptor. |
Estrogeen dietylstilbestrol | Cytostatica - Hormonele geensmiddelen. Analoog estrogeen (DES) |
Leuprolide | Cytostatica - Hormonele geensmiddelen. Remmen manlijke geslachtshormonen in hypofyse. Prostaatkanker. |
Goserelin | Cytostatica - Hormonele geensmiddelen. Remmen manlijke geslachtshormonen in hypofyse. Prostaatkanker. |
Flutamide | Cytostatica - Hormonele geensmiddelen.Testosteron receptor blokkade bij prostaatkanker. ToX: minder mannelijk. |
Cyclosporine | Immunofaracologie - Calcineurine remmer. Remt immuuunsysteem door complexvorming van calcineurine --> blokkade NF-AT. Dit is nodig voor vorming van cytokines. |
Tacrolimus | Immunofaracologie - Calcineurine remmer. Remt immuuunsysteem door complexvorming van calcineurine --> blokkade NF-AT. Dit is nodig voor vorming van cytokines. Het is potenter als cyclosporine. FK506. |
Sirolimus (rapamycin) | Immunofaracologie - Proliferatieremmer. Bindt FK-binding eiwit --> complex bindt aan m-TOR. Remming van B en Tcel proliferatie door inhibitie van IL-2. Geeft geen nefrotoxiciteit iit de calcineurineremmers. |
Mycophenolaat | Immunofaracologie - Proliferatie signaalremmer. Remt DNA synthese door remmen van synthese van purines. Geen CYP metabolisme en kan dus gegeven worden bij leverproblemen. |
Thalidomide | Immunofaracologie - Proliferatiesignaal remmer. Softenon. Remt angiogenese, proliferatie en ontsteking. Remt T-cel immuunresonsen door remming TNF a. Erg toxisch en teratogeen. |
Hydroxychloroquine | Immunofaracologie - Cytotoxische stoffen. Zorgt voor minder presentatie in MHC II door pH verandering in lysozomen. Antimalaria. |
Leflunomide | Immunofaracologie - Cytotoxische stoffen. Remmer van pyrimidine synthese. |
Antilymphocyte en anti-thymocyte antistoffen | Immunosupressieve antistoffen. Heterologe antistoffen tegen lymfocyten en T-cellen. opgewekt in paard of schaap geimmuniseerd met menselijke cellen. Dit kun je maar een keer doen vanwege immuunrespons. Tox: Serum sickness, anafylactische shock. |
Muromonab-CD3 | Immunosupressieve antistof. Monoklonaal antilichaam. Anti CD3 waardoor T-cellen hun werk niet meer doen. Wordt gegeven om acute afstoting van donor orgaan te verminderen. Is handig vóór transplantatie. |
Polyclonaal IgG | Immunosupressieve antistoffen. Humane pool IgG, is niet specfiek maar heeft bij overload een 'neutraliserend' effect. |
Anti-Rhesus factor antistoffen (bij pasgeborene) | Immunosupressieve antistof IgG. Bijzonder. Wordt gegeven 72 uur na bevalling om immuunrespons van negatieve moeder op bloed van positief kind te voorkomen. |
Avastin=bevacizumab | Immunofamacologie - monoklonale antilichamen. Gehumaniseerd ab tegen VEGF --> bloedvatgroei. Antitumor. |
Infliximab | Immunofamacologie - monoklonale antilichamen. Anti TNFa. Werkt tegen ontsteking --> reuma en Crohn. Adalumimab is het humane analoog. |
Etanercept | Immunofamacologie - Humaan dimerisch recombinnt fusie-eiwit. Bij reumatoïde artritis. Bindt specifiek en met grote affiniteit aan TNF-α en lymfotoxine, waardoor de biologische activiteit van TNF wordt geremd en respons wordt voorkomen. |
Cetuximab | Immunofamacologie - monoklonale antilichamen. Anti EGFR. Chimeer muis-mens. Antitumor. Bindt aan receptor waardoor groeifactor niet kan binden. |
Panitumumab | Immunofamacologie - monoklonale antilichamen. Anti EGFR. Humaan. Antitumor. Bindt aan receptor waardoor groeifactor niet kan binden. |
Interferon Gamma | Immunofamacologie - Cytokines. NK-cel activatie. Antigen en lysosoom actviteit van macrofagen. Th1 differentiatie. Tox: disbalans immuunsystem en dus koorts/groep/depressie. |
Fuzeon | Antivirale middelen - Blokkade van attachment aan gastheercel. Nieuw gnm. Bindt aan gp41 op HIV virus waardoor het niet de CD4cel kan binnendringen. HIV fusion inhibitor. |
Amantadine | Antivirale middelen - Blokkade van virus uncoating. Binding aan M2 eiwit, is een ionkanaal eiwit dat zorgt voor uncaoting van virus via pH verlaging. Teratogeen. |
Rimantidine | Antivirale middelen - Blokkade van virus uncoating. Binding aan M2 eiwit, is een ionkanaal eiwit dat zorgt voor uncaoting van virus via pH verlaging. Teratogeen. |
Acyclovir | Antivirale middelen - remming DNA/RNA synthese. Guanosine analoog. Inhibitor van DNA poymerase. Wordt specifiek door Thymidine Kinase in virus --> monofosfaat. Door anzymen van gastheercel --> werkzame tri-fosfaat vorm. Herpes en mazelen |
Ganciclovir | Antivirale middelen - remming DNA/RNA synthese. Guanosine analoog. Wordt actief gemaakr door enzym dat specifiek is voor virusgeinfecteerde cellen, remt DNA poymerase -> inbouw. Cyclomegalovirus, herpes. heeft age bio-beshikbaarheid Tox: beenmergsupressie |
Foscarnet | Antivirale middelen Toxisch, wordt alleen gebruikt bij enrstige CMV infecties (resistentie cycl. en gancycl.) Reverse transcriptase remmer. bindt pyrofosfaatzijde van enzym. Anionisch-> bindt kationen -->hartritme/epileptie/hypocalcemie. |
Ribavirine | Antivirale middelen - remming DNA/RNA synthese. Purine nucleoside analoog. Remmend effect op polymerase analoog. Teratogeen. |
Zidovudine (AZT) | Antivirale middelen - remming DNA/RNA synthese. Nucleoside-analogon van thymidine (azidothymidine, AZT). Remt het HIV-reverse-transcriptase enzym en blokkeert daardoor voortijdig de virale DNA-ketenverlenging. Combitherapie AIDS. |
Didanosine | Antivirale middelen - remming DNA/RNA synthese. Nucleoside-analogon van Adenosine. Remt het HIV-reverse-transcriptase enzym en blokkeert daardoor voortijdig de virale DNA-ketenverlenging. Combitherapie AIDS. |
Zalcitabine | Antivirale middelen - remming DNA/RNA synthese. Nucleoside-analogon. Remt het HIV-reverse-transcriptase enzym en blokkeert daardoor voortijdig de virale DNA-ketenverlenging. Combitherapie AIDS. |
Fluorouracil | Antivirale middelen - remming DNA/RNA synthese. Nucleoside-analogon van Uracil. Remt het HIV-reverse-transcriptase enzym en blokkeert daardoor voortijdig de virale DNA-ketenverlenging. Combitherapie AIDS. |
Raltegravir | Antivirale middelen - Remming virale enzymen, integrase remmer. Intergrase zorgt voor integratie van viraal dna in genoom gastheercel. Snelle resistentie. |
Oseltamivir (Tamiflu) | Antivirale middelen - Remming virus release. Neuraminidase remmer, knipt normaal virusdeeltjes los. Wordt vroegtijdig toegediend bij influenza A --> reductie van 1-2 dagen ziek. |
Interferon alpha | Antivirale middelen - Stimulatie van afweer gastheercel. Versterkt immunologische respons tegen virussen, MHC II, fagocytose en groei CD8 omhoog. PEGylatie zorgt voor snelle klaring nier. Tox: malaise, leukopenie, koorts. |
Interferon gamma | Antivirale middelen -Stimulatie van afweer gastheercel. NK-cel activatie, fagocytose en macrofaag activatie. PEGylatie zorgt voor snelle klaring nier. Tox: malaise, leukopenie, koorts. |
Penicilline | Antibiotica - B-lactamasen, Remmen synthese van celwand synthese door blokkade DD-peptidase. Zuur en lactamae gevoelig.verschillende generaties. |
Amoxicilline | Antibiotica - B-lactamasen. Breedspectrum penicilline, tweede generatie (hydrofieler). Semisynthetisch uit 6APA. heeft door R een betere biolosiche beschikbaarheid (OH). Is lastamase gevoelig. Bij luchtweg, urineweg en huid infecties. |
Ampicilline | Antibiotica - B-lactamasen. Breedspectrum derivaat van penicilline. Tweede generatie(hydrofieler), heeft een aminogroep waardoor het beter G nagatieve bacterien kan doden. Het werkt ook tegen G+ bacterien. Werking is vergelijkbaar met amoxicilline |
Penicilline G | Antibiotica - B-lactamasen. Smal spectrum. Zuurgevoelig, IV toediening. Vooral werkzaam tegen G+ bacterien en enkele G- bacterien. |
Penicilline V | Antibiotica - B-lactamasen. Smal spectrum. Niet zuurgevoelig door introductie van -O, kan oraal worden ingenomen. Minder actef tegen G- bacterien dan pen.G. Vooral werkzaam tegen G+ |
Carbenicilline | Antibiotica - B-lactamasen, 3e generatie. beter resistent tegen lactamasen, zuur ongevoelig en beter werkzaam tegen G- Bacterien. |
Carfercilline | Antibiotica - B-lactamasen, 3e generatie. beter resistent tegen lactamasen, zuur ongevoelig en beter werkzaam tegen G- Bacterien.. |
Aztreonam | Antibiotica - B-lactamasen. Monobactam. Is stabiel tegen B-lactamasen. werkt tegen G- en aerobe bacterien. Is de enige monobactam in NL. Bij CF (ps. Aeringuosa) |
Clavulaanzuur | Antibiotica - Lactamaseremmers. Hebben geen antibacteriele werking. Wordt samen met amoxycilline toegediend. |
Tazobactam | Antibiotica - Lactamaseremmers. Hebben geen antibacteriele werking. |
Sulbactam | Antibiotica - Lactamaseremmers. Hebben geen antibacteriele werking.Wordt vaak toegediend met ampicilline. Kan niet werkingen in combinatie met Cefalosporinen. |
Vancomycine | Antibiotica - Glycopeptide. Reserve bactericide. Werkt tegen G+ bacterien. Binding aan eindstandg D-ala-D-ala. Resistentie ontstaat door verdringing van Vanc door tripeptidase. |
Bacitracine | Antibiotica - Bindt aan carrier die peptidoglycan onderdelen buiten de cel brengt. Werkt teen G+ bacterien. Slechte bio-beschikbaarheid. Nefrotoxisch. Zalf voor huid en ogen. |
Fosfomycine | Antibiotica - PEP mimick (PhosphoEnolPyruvate). Werkt tegen G+ en G- bcterien. Gebruikt bij acute ongecompliceerde urineweginfecties bij vrouwen. Duur. |
Cycloserine | Antibiotica - D-alanine mimick. Voorkomt additie van twee alanine aminozuren. Is een 2e keus TB medicijn (combinatie therapie) |
Polymixinen | Antibiotica - Natuurproduct. Binden aan LPS en werken dus tegen G- bacterien (niet op peptidoglycaansynthese). Neurotoxisch en nefrotoxisch |
Daptomycine | Antibiotica - Natuurproduct. Werkt tegen G+ bacterien (S.Aureus) Nog niet beoordeeld door CBG. |
Chloroquinine | Anti Malaria - Aminoquinolines. Bloed schizontocide (niet tegen slapende P.Vivax en Ovale). P.Falciparum is resistent. Het voorkomt kristallisatie van heem waadoor vrij heem de parasiet kapot maakt. Werkt snel/goedkoop/vaak. Tox bij langdurig gebruik. |
Primaquine | Anti Malaria - Aminoquinolines. Bloed/weefsel schizonticide en gametocide. Als chemoprophylaxi en malaria. Enige gnm tegen slapende Ovale en Vivax. MOA onbekend. |
Quinine en Quinidine | Anti Malaria - Quinoline methanol. Toxisch dus niet als prophylaxe. MOA onbekend. Bloed schizontocide en gametocide. Gebruikt bij chloroquine resistentie |
Mefloquine | Anti Malaria - Quinoline methanol. Bloed schizonticide van falciparum en Vivax. Chemoprophylaxe en malaria (bij resistentie falciparum). Werkt langzamer als quinine. Tox: misselijk, duizelig, gedragsprob/huiduitslag. |
Sulfadoxine en Pyrimethamine (Fansidar) | Anti Malaria - Combinatie van antibiotica (sulf) en antiprotozoal (pyrim). Bloed schizonticide. Vaak bij resistentie van Flaciparum |
Atovaquone | Anti Malaria - Quinonen. Component van Malarone. Bloed en weefse schizonticide. MOA: onderbreken van mitochondrieel electronentransport in plasmodium. Tegen Falciparum. |
Artemisine | Anti Malaria - Endoperoxides. Bloed schizonticide (niet in lever). Slecht wateroplosbaar, veel derivaten (arthemeter, dihydro-). ROS zorgt voor blokkade van heem --> hemozoine. Niet erg toxisch. |
Halofantrine | Anti Malaria - Fenantrene methanolen. Bloed schizonticide. Toxische voor hart, MOA onbekend. |
Lumefantrine | Anti Malaria - Fenantrene methanolen. Bloed schizonticide. Toxische voor hart (minder toxisch als halofantrine), MOA onbekend. |
Metronidazol | Bij infectie door Amoeben - Amebiase. Doodt trophozoiten(invasief) door vorming van anion radicalen. Doodt geen cytsts (zijn infectiive en kunnen buiten host leven).
Tegen meerder soorten protozoa. |
Suramine | Antiparasitaire drug - Bij T.Brucei (slaapziekte). T1/2 is 50 dagen. MAO onbekend. Tox: erg, dood. |
Melarsoprol | Antiparasitaire drug - Bij T.Brucei (slaapziekte). Bevat arsenicum (giftig!) Allen gebruiken in late stadia. |
Pentamidine | Antiparasitaire drug - Bij T.Brucei (slaapziekte). Heel erg toxisch. Onderbreken van DNA/RNA en eiwit synthese |
Nifurtimox | Antiparasitaire drug - Bij chagas disease. Heeft NO2 groep. MOA: Superoxide en waterstof peroxide radicalen. |
Natrium Stibogluconaat | Antiparasitaire drug - Bij leishmaniase. MOA onbekend. Tox: hartritme en nefrotoxiciteit. |
Trimethoprim | Antibiotica- Blokkering van het enzym dihydrofoliumzuurreductase, waardoor de reductie van dihydrofoliumzuur tot tetrahydrofoliumzuur wordt voorkomen -> een remming van de biosynthese van nucleïnezuren en eiwitten in bacterien. Urineweginfecties. |
Pyrimethamine | Dihydrofoliumzuurreductaseremmer, waarvan de affiniteit voor het protozoaire enzym veel groter is dan voor het menselijke. In combinatie met een sulfonamide --> Toxoplasmose en Leishmaniasis. Icm Sulfadoxine --> Malaria (Fansidar: veel resistentie en tox) |
Tetracyclines | Antibiotica op ribosoom - Bacteriostatisch. Bindt 30S en voorkomt binding aan acceptorplaats. Kan niet door BBB. Teratogeen. Bij chlamydia, acne en H. Pylori. |
Macrolides | Antibiotica op ribosoom - Bacteriostatisch. Groot ringsysteem met 2 suikers. Breedspectrum (G- en G+). Bindt 50S; blokkeert trnslocatie reactie |
Erythromycine | Antibiotica op ribosoom - Macrolide. Niet zuurstabiel. 14 ledige ring. Snelle eliminatie |
Azitromycine | Antibiotica op ribosoom - Macrolide. Zuurstabiel en trage eliminatie (15 ledige ring) |
Clindamycine | Antibiotica op ribosoom - Semisynthetisch van Lincomycine. Bindt 50S, remt eiwitsynthese. Bij Acne, MRSA en vaginale bacterien. Oraal/dermaal en IV. Afhankelijk van concentratie is het bacteriostatisch of -cide. |
Chlorampenicol | Antibiotica op ribosoom - Bindt 50S. Distributie naar alle weefsels. Wordt niet vaak gebruikt, wel bij resistentie van bijv vancomycine. Veel bijwerkingen |
Steptogramines | Antibiotica op ribosoom - Becteriocide. Kan resistentie veroorzaken. Groot molecuul. IV toediening |
Oxazolidinonen | Antibiotica op ribosoom - Bindt 23S rRNA van 50S subunit. Metabolisme in lever lacton/lactam (mens: 4:1, rat 1:4 en hond 1:1). Fluorine in structuur is voor bescherming tegen metabolisme, voor NMR en stero electronisch effect. Synthetisch. |
Streptomycine | Antibiotica op ribosoom - Bacteriocide. Bindt 16s rRNA van 30S. In pesticide en bij TB (G- en G+). Tox: ototoxiciteit. Eerstelijns geneesmidde bij TB |
Gentamicine | Antibiotica op ribosoom - Aminoglycoside antibiotica uit G+ bacterien. Bindt aan 30S bij G- infecties (sepsis). Sterk bacteriocide. |
Tobramycine | Antibiotica op ribosoom - Aminoglycoside antibiotica. Bindt aan 30S. Bactericide |
Amikacine | Antibiotica op ribosoom - Aminoglycoside antibiotica. Bindt aan 30S. Resistent voor inactivatie door bacterie. Bactericide |
Netilmicine | Antibiotica op ribosoom - Aminoglycoside antibiotica. Bindt aan 30S. Alleen gebruiken bij ernstige G- infecties. |
Neomycine | Antibiotica op ribosoom - Aminoglycoside antibiotica. Bindt aan 30S. Voor G- maar ook G+ activiteit. Resistentie onstaat door upregulatie van aminoglycoside fosfotransferase genen. Tox: nefro en ototoxiciteit |
Kanamycine | Antibiotica op ribosoom - Aminoglycoside antibiotica. Bindt aan 30S. Voor G- maar ook G+ activiteit. Resistentie onstaat door upregulatie van aminoglycoside fosfotransferase genen. Tox: nefro en ototoxiciteit |
Specinomycine | Antibiotica op ribosoom - Aminocyclitol antibioticum. Bindt 30S. Gebruik bij Gonorroe. |
Albendazol | Worminfecties - Benzimidazol. Verstoord micortubuli synthese. Breedspectrum. Bendazol heeft 6 ring met 5 ring eraan(imidazol) uit histidine. Lege maag inname: luminale parasieten. Volle maag bij weefselparasieten |
Thiabendazol | Worminfecties - Benzimidazol. Verstoord micortubuli synthese. Breedspectrum. Bendazol heeft 6 ring met 5 ring eraan(imidazol) uit histidine. Lege maag inname: luminale parasieten. Volle maag bij weefselparasieten |
Mebendazol | Worminfecties - Benzimidazol. Verstoord micortubuli synthese. Breedspectrum. Bendazol heeft 6 ring met 5 ring eraan(imidazol) uit histidine.Lege maag inname: luminale parasieten. Volle maag bij weefselparasieten |
Ivermectine | Anti parasiet - Stimuleert release en binding van GABA bij zenuwuiteinden. Het bindt aan chloride kanalen waardoor de parasiet verlamd wordt en dood gaat. Breedspectrum. Semisynthetische derivaat van avermectine. |
Diethylcarbazine | Anti parasitair - Synthetisch piperazine derivaat. Bevat urea in structuur (lijkt op penis n-c-n met =o aan c). T1/2 is afhankelijk van pH in urine (zuur = kleinere T1/2) -> henderson hasselbach trapping. Door Piperazine gaat oplosbaarheid omhoog. |
Doxycycline | Antibioticum (tetracycline). Superieur bij worminfectie die W. Bancrofti veroorzaakt. Bacteriostatisch. Bindt aan ribosoom wat eiwit synthese beinvloedt. |
Oxamiquine | Worminfecties - Als alternatief voor Praziquantel. Rijverbod van 24h door duizeligheid. |
Piperazine | Worminfecties - 6-ring met 2 N. Zorgt voor verlamming van Ascaris door ACh blokkade. Verlamde wormen worden in feces uitgescheiden --> wormen niet dood! Cure rate > 90% na 2 dagen. |
Metrifonaat | Worminfecties - Bilharzia. Structuur heeft P (organophosphorous) en CCl3 groep. Toxisch. Werkt als een cholineesteraseremmer. Niet gebruiken na blootstelling aan insecticiden vanege versterking van cholineesterase |
Pyrantel pamoaat | Worminfecties - Tetrahydropypimidine, amine. Breedspectrum. Slechte absorptie en werkt dus vnml tegen luminale parasieten. |
Niclosamide | Wominfectie - Tweedelijns gnm bij lintwormen |
Praziquantel | Worminfecties - Bilharzia (Schistosomiasis). Werking onbekend. Synthetisch. Racemische toediening met inactief enantiomeer met bittere smaak. |
Isoniazide | Tuberculostaticum - Remt mycolzuursynthese door InhA te blokkeren dit beperkt celwand synthese. Distributie door hele lichaam. Pakt actief delende cellen aan. Altijd in triple combinatie en een min. behandeltijd van 6 maanden. |
Rifampine | Tubercuostaticum - Semisynthetisch van rifampicine (Antibioticum). Groot molecuul, veel -O, veel stereochem Remmer van RNA synthese door B-subunit van RNA polymerase te binden. Werkt tegen G+ en G-. Tox:Urine/tranen/zweet oranje. Bereikt intrcellulair TB. |
Pyrazinamide | Tuberculostaticum - Inactief bij pH7, actief bij pH 5.5 (geprotoneerd). MOA niet echt bekend. Geneesmiddel om intracellulair TBC te doden. |
Ethambutol | Tuberculostaticum - Heel klein synthetisch molecuul, goed wateroplosbaar. Werkt tegen actief delende mycobacterien. MOA: Rennen van arabinosyl transferase (dit zorgt normaal voor polymerisatie van arabinoglycan). Snelle resistentie bij monotherapie. |
Tweedelijns TB middelen | Ethionamide, Capreomycine, Cycloserine, Rifapentine, Linezolide, Rifabutin, Aminosalicylic, Fluoroquinolones |
Bedaquiline | Tuberculostaticum - Nieuw medicijn, gebruikt bij multiresistent TBC. Werkt op de proton pomp van ATP-synthetase waardoor energievoorziening van TBC bacterie wordt platgelegd. |
Nystatine | Fungicide - Polyeen antibioticum. Bindt aan ergosterol in de celwand van de schimmel. Amfipatisch (hydrofoob/hydrofiel). Gebruikt bij Candida huid infectie. |
Amfotericine B | Fungicide - Polyeen antibioticum. Bindt aan ergosterol in de celwand van de schimmel maakt porien. Amfipatisch (hydrofoob/hydrofiel). Slecht wateroplosbaar dus als colloidale dispersie. Bij invasieve infecties! |
Itraconazol | Antischimmel - Triazoolderivaat (3 N) Gebruikt in haar en nagels (dermatofytose). Remt de biosynthese van ergosterol waardoor celmembraan niet goed gevormd wordt en essentiele bestanddelen verloren gaan. |
Fluconazol | Antischimmel - triazoolderivaat (3 N-ring). Breedste spectrum. Remt essentiele stap in ergosterolbiosynthese. Heeft voorkeur bij langdurige behandelingen (AIDS) |
Voriconazol | Antischimmel - Triazoolderivaat met breedspectrum antifungale activiteit. Remt essentiele stap in biosynthese ergosterol. Soort "reserve" bij resistentie fluconazol. |
Terbinafine | Antischimmel - Breed-spectrum antimycoticum, behorend tot de allylaminen. Inhibitie van ergosterol synthese. Gebruik in huid en nagels (dermatomycosen en dermatofyten). Squaleen ophoping. |
Caspofungine | Antischimmel - Echinocondinen, remmen glucaansynthase. Remt de synthese van 1,3-ß-D-glucan, een belangrijke component van de celwand van vele schimmels. Candida+ Aspergillus |
Micafungine | Antischimmel - Echinocondinen, remmen glucaansynthase. Remt de synthese van 1,3-ß-D-glucan, een belangrijke component van de celwand van vele schimmels. Candida. |
Anidulafungine | Antischimmel - Echinocondinen, remmen glucaansynthase. Remt de synthese van 1,3-ß-D-glucan, een belangrijke component van de celwand van vele schimmels. Candida. |
Flucytosine | Antischimmel - Intracellulair aangrijpingspunt. DNA sythese remmer, Gefluorideerd pyrimidinederivaat. Er kan resistentie optreden door verandering in metabolisme. Pro-drug. Niet gebruiken bij aspergillus. |
Griseofulvine | Antischimmel - Intracellulair aangrijpingspunt. Bindt aan tubuline. Heeft veel bijwerkingen en is carcinogeen. Is niet kosten effectief, moet eerst naar werkingsplaats waardoor therapie lang duurt. |