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FMUP Antidepressivos

Farmacologia II

FármacoCaracterísticas
Agomelatina Agonista MT1 e 2, antagonista 5-HT2C, melhora o sono, menos efeitos sexuais que os SSRI.
Amitriptilina TCA - amina terciária
Amoxapina TeCA. Efeitos secundários comparáveis aos dos TCA. Extensamente metabolizada. Metabolitos activos (um com antagonismo D2 - efeitos antipsicóticos). Indicações: depressão que não responde a outros agentes.
Atomoxetina NRI
Bupropiona Antidepressivo unicíclico. Acção estimulante CNS. Sem efeitos sexuais. Extensamente metabolizada. Metabolitos activos.
Citalopram SSRI. Muito poucas interacções CYP.
Clomipramina TCA - amina terciária
Desipramina TCA - amina secundária (sem metabolitos activos). NAT (+++) >> SERT (+). ACh M (+).
Dotiepina TCA
Doxepina TCA - amina terciária
Duloxetina SNRI. Semi-vida 12h (mas 1toma/dia). Metabolizada pela CYP2D6 e CYP1A2.
Escitalopram SSRI. Muito poucas interacções CYP.
Fenelzina Inibidor da MAO, inespecífico, irreversível. Indicações: depressão que não responde a outros agentes.
Fluoxetina SSRI. Semi-vida mais longa dos SSRI (metabolito activo tem longa duração) - tem de ser descontinuada pelo menos 4 semanas antes de iniciar um MAOi. Potente inibidor da CYP2D6.
Fluvoxamina SSRI. Inibidor da CYP3A4.
5-hidroxitriptamina Serotonina. Resulta da descarboxilação do 5-hidroxitriptofano (descarboxilase dos aminoácidos). Não passa através da BHE.
5-hidroxitriptofano Percursor da serotonina. Resulta da hidroxilação do triptofano (hidroxilase do triptofano). Passa através da BHE.
5-hidroxitriptofol Metabolito da serotonina. Excreção aumentada na urina é sinal de tumor produtor de serotonina
Imipramina TCA - amina terciária. SERT (++) > NAT (+). ACh M (++).
Maprotilina TeCA. NRI. Efeitos secundários comparáveis aos dos TCA. Extensamente metabolizada. Indicações: depressão que não responde a outros agentes.
Milnacipram SNRI
Mirtazapina TeCA. Mecanismo distinto: antagonismo α2. Sem efeitos sexuais. Efeitos sedativos marcados. Metabolismo via CYP2D6, 3A4 e 1A2.
Moclobemida Inibidor específico da MAO-A, reversível.
Nefazodona Antagonista 5-HT2. Extensamente metabolizada. Metabolitos activos. Hepatotoxicidade (pouco usada). Indicações: depressão e distúrbios ansiosos. Potente inibidor da CYP3A4.
Nortriptilina TCA - amina secundária (sem metabolitos activos)
Paroxetina SSRI. Potente inibidor da CYP2D6.
Protriptilina TCA - amina secundária (sem metabolitos activos)
Reboxetina NRI
Selegilina Inibidor específico da MAO-B, irreversível. Via transdérmica ou sublingual para evitar o marcado efeito de 1ª passagem. Indicações: doença de Parkinson.
Serotonina 5-hidroxitriptamina. Resulta da descarboxilação do 5-hidroxitriptofano (descarboxilase dos aminoácidos). Não passa através da BHE.
Sertralina SSRI. Muito poucas interacções CYP.
Tranilcipromina Inibidor da MAO, inespecífico, irreversível. Indicações: depressão que não responde a outros agentes.
Trazodona Antagonista 5-HT2. Extensamente metabolizada. Metabolito activo. Semi-vida curta Indicações: depressão, distúrbios ansiosos, ou como hipnótico.
Trimipramina TCA - amina terciária
Triptofano Aminoácido necessário para a síntese de serotonina. Passa através da BHE.
Venlafaxina SNRI. Metabolizada pela CYP2D6. Semi-vida 11h(mas 1toma/dia). Metabolito activo.
Vilazodone SSRI, antagonista 5-HT1A (anxiolítico)
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