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Ago. dir. muscarina

QuestionAnswer
Agonisti diretti Acetilcolina, carbacolo, metacolina, muscarina, pilocarpina
Effetti principali agonisti diretti Bradicardia, vasodilatazione, contrazione muscolatura liscia viscerale (muscolatura gastrointestinale, aumento del tono del detrusore) broncocostrizione, attivazione delle secrezione esocrine (lacrimazione, sudorazione, lacrimazione), miosi
Gruppi chimici 1. Ammonio quaternario-> fortemente polare-> assorbito male -> non arriva all'SNC
Esteri della colina Actilcolina, carbacolo -> effetto sia muscarinico che nicotinico metacolina, betanecolo -> effetto muscarinico
Usi terapeutici esteri della colina Acetilcolina e metacolina -> tachicardia parossistica atriale (via endovenosa) Carbacolo e betanecolo (via OS)-> ileo paralitico (stimolazione della motilità intestinale)
Alcaloidi (azoto ternario) Pilocarpina, muscarina
Usi terapeutici pilocarpina (alcaloide) Trattamento del glaucoma ad angolo aperto (alternativa a beta-BLOCCANTI), Xerostomia
Agonisti indiretti Inibitore acetilcolinesterasi (AchE), inibitori delle colinesterasi plasmatiche
Inibitori reversibili delle acetilcolinesterasi (breve durata) Edrofonio
Inibitori reversibili delle acetilcolinesterasi (media durata) Neostigmina e fisostigmina
Inibitori reversibili delle acetilcolinesterasi (non superano la BEE) Neostigmina e piridostigmina
Applicazioni terapeutiche inibitori reversibili delle acetilcolinesterasi (non superano la BEE) Miostenia gravis (via orale)
Edrofonio Emivita breve (5-15min)
Fisostigmina Attraversa la BEE
Applicazioni terapeutiche Fisostigmina Glaucoma (oppure beta-bloccanti o agonisti diretti muscarinici)
Donezepil Profilo liposolubile (attraversa la BEE), trattamento della demnza senile e sindrome di Alzheimer
Inibitori irreversibili delle colinersterasi Composti organofosforici
Meccanismo d'azione Inibitori irreversibili delle colinersterasi Altamente liposolubili -> BEE, fosforilazione delle colinesterasi -> lungo periodo di inattività (ore o diversi giorni) -> enzima invecchia e deve essere sostituito
Tossicità Inibitori irreversibili delle colinersterasi Inalazione -> effetti polmonari -> Aumento delle secrezioni (oculari e polmonari), Broncospasmo e dispnea
Antidoto Inibitori irreversibili delle colinersterasi Atropina (non specifico), pralidossima
Created by: Zuki
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