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Ago. dir. muscarina
Question | Answer |
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Agonisti diretti | Acetilcolina, carbacolo, metacolina, muscarina, pilocarpina |
Effetti principali agonisti diretti | Bradicardia, vasodilatazione, contrazione muscolatura liscia viscerale (muscolatura gastrointestinale, aumento del tono del detrusore) broncocostrizione, attivazione delle secrezione esocrine (lacrimazione, sudorazione, lacrimazione), miosi |
Gruppi chimici | 1. Ammonio quaternario-> fortemente polare-> assorbito male -> non arriva all'SNC |
Esteri della colina | Actilcolina, carbacolo -> effetto sia muscarinico che nicotinico metacolina, betanecolo -> effetto muscarinico |
Usi terapeutici esteri della colina | Acetilcolina e metacolina -> tachicardia parossistica atriale (via endovenosa) Carbacolo e betanecolo (via OS)-> ileo paralitico (stimolazione della motilità intestinale) |
Alcaloidi (azoto ternario) | Pilocarpina, muscarina |
Usi terapeutici pilocarpina (alcaloide) | Trattamento del glaucoma ad angolo aperto (alternativa a beta-BLOCCANTI), Xerostomia |
Agonisti indiretti | Inibitore acetilcolinesterasi (AchE), inibitori delle colinesterasi plasmatiche |
Inibitori reversibili delle acetilcolinesterasi (breve durata) | Edrofonio |
Inibitori reversibili delle acetilcolinesterasi (media durata) | Neostigmina e fisostigmina |
Inibitori reversibili delle acetilcolinesterasi (non superano la BEE) | Neostigmina e piridostigmina |
Applicazioni terapeutiche inibitori reversibili delle acetilcolinesterasi (non superano la BEE) | Miostenia gravis (via orale) |
Edrofonio | Emivita breve (5-15min) |
Fisostigmina | Attraversa la BEE |
Applicazioni terapeutiche Fisostigmina | Glaucoma (oppure beta-bloccanti o agonisti diretti muscarinici) |
Donezepil | Profilo liposolubile (attraversa la BEE), trattamento della demnza senile e sindrome di Alzheimer |
Inibitori irreversibili delle colinersterasi | Composti organofosforici |
Meccanismo d'azione Inibitori irreversibili delle colinersterasi | Altamente liposolubili -> BEE, fosforilazione delle colinesterasi -> lungo periodo di inattività (ore o diversi giorni) -> enzima invecchia e deve essere sostituito |
Tossicità Inibitori irreversibili delle colinersterasi | Inalazione -> effetti polmonari -> Aumento delle secrezioni (oculari e polmonari), Broncospasmo e dispnea |
Antidoto Inibitori irreversibili delle colinersterasi | Atropina (non specifico), pralidossima |