click below
click below
Normal Size Small Size show me how
Nonopioid analgetics
Неопиоидни аналгетици със слабо противовъзпалително действие
| Question | Answer |
|---|---|
| Определение: | Използват се за лека и умерена болка без да променят съзнанието и умствената функция, не потискат ЦНС, не причиняват зависимост и не са свързани със злоупотреба. |
| Показания: | При главоболие, зъбобол, ставно-мускулни болки (артралгия, миалгия). |
| Класификация: | делят се на: 1. неопиоидни аналгетици със слабо противовъзпалително действие и 2. с противовъзпалително действие. |
| Класификация на неопиоидни аналгетици със слабо противовъзпалително действие: | 1. Анилинови производни - Paracetamol (Acet-amino-phen) 2. Пиразолони - Metamizole sodium 3. Други - Nefopam |
| Фармакокинетика: | Прилагат се предимно p.o.. Paracetamol - 500mg-1000mg 1-4 пъти дневно. Имат добра и бърза резорбция, широко разпределение, нисък процент на свързване с ПП. Метаболизира се чрез глюкурониране в черния дроб до токсичният метаболит NABQI. Екскр се с урината. |
| Фармакодинамика: | Два механизма за потискане на болката - директен и индиректен. |
| Директен механизъм: | Инхибират COX-3, като така се потиска образуването на простагландини. Слабо противовъзпалително действие поради повлияване на СОХ-1 и СОХ-2. |
| Индиректен механизъм: | Индиректно повлияване от АМ404 (активния метаболит на paracetamol) на канабиноидните и ванилоидните рецептори чрез инхбиране на обратното захващане на канабиноид анандамид. Така се блокират сигналите за болка в мозъка. |
| Терапевтично приложение: | Имат антипиретично и аналгетично действие, следователно се използмат при главоболие, зъбобол, мускулно-скелетна болка (миалгия, артралгия), дисменорея. Може да се използва при хора със сърдечна недостатъчност. Лекарство на избор при фебрилитет >3 мес. |
| В денталната практика: | Прилага се при хроничен пурпит, периодонтален абсцес. След екстракция се прилага в комбинация с ибупрофен. |
| Какви са комбинираните препарати с Paracetamol? | Те се прилагат p.o. и имат антипиретична и аналгетична активност. Такива са Coldrex, Fervex, Panadol, Teraflu. |
| НЛР: | Редки кожни обриви и гадене. Хепатотоксичност и нефротоксичност- при предозиране и хронична употреба. |
| Лечение на остро отравяне с парацетамол: | 1. Стомашна промивка с активен въглен. 2. Антидот - N-ацетил-цистеин. 3. При остра бъбречна недостатъчност - хемодиализа. |
| Фармакокинетика на метамизол: | Той е предлекарство, превръща се в три активни метаболита. Прилага се p.o и i.m. Предписана доза 500 mg-1000mg 1-3 пъти дневно. Екскретира се с урината и 1 от метаболитите и придава червено оцветяване. |
| Фармакодинамика на метамизол: | Антипиретичен, аналгетичен и спазмолитичен ефект. Прилага се при зъбобол, главоболие, дисменорея, радикулити, артралгии, миалгии, неврагии, бъбречни и други колики. Прилага се на деца над 15 години. |
| НЛР на метамизол: | При неправилно i.m. - абсцес. При i.v. - колапс, уртикария, алергични реакции. При продължителна употреба във високи дози - протеинурия, тромбоцитопения, агранулоцитоза, левкопения. |
| Комбинирани препарати с Metamizole sodium: | Spasmalgon, Benalgin, Tempalgin |
| Характеристики на Nefopam: | Има централно действие, инхибира обратното захващане на серотонин, НА, допамин. Облекчава остра и хронична болка. |