click below
click below
Normal Size Small Size show me how
Опиоидни аналгетици
Opium analgetics
| Question | Answer |
|---|---|
| Какви ефекти имат? | Морфиноподобни ефекти |
| Кой е източникът за получаване на морфин? | Опиум |
| Какво представлява опиумът? | Кафяв ексудат, получен при изсушаване на млечния сок на Сънотворния мак. |
| Как се нарича Сънотворният мак на латински? | Papaver somniferum |
| Към кои две групи принадлежат алкалоидите на опиума? | Фенантренови и бензо-изо-хино-линови |
| Класификация на опиоидите: | Природни, полусинтетични и синтетични |
| Кои са природни опиоиди? | Morphine, Codeine |
| Кои са полусинтетични опиоиди? | Hydro-morph-one Hydro-cod-one Oxy-morph-one Oxy-cod-one |
| Кои са синтетични опиоиди? | Methadone, Fenthanyl, Pethidine, Tramadol, Bu-pre-norphine |
| Класификация според активността към рецепторите: | Силни, парциални, агонисти-антагонисти, с двоен механизъм на действие |
| Кои са силни опиоиди? | Morphine, Oxymorphone, Hydromorphone, Pethidine, Fenthanyl, Methadone |
| Кои са парциални опиоидни агонисти? | Codeine, Oxycodone, Hydrocodone, Dihydrocodeine |
| Кои са агонисти-антагонисти? | Buprenorphine |
| Кои са с двоен механизъм на действие? | Tramadol |
| Фармакокинетика: | Стомашно-чревна резорбция, силен first pass effect, чернодробен метаболизъм. Морфинът се подлага на глюкурониране до неактивен морфин-3-глюкуронид и активен морфин-6-глюконид. Кодеин се метаболизира от CYP2D6. Отделят се с урината и 10% в жлъчката. |
| Форми на приложение: | интравенозно, подкожно, форми със забавено освобождаване, сублингвално, TTS, трансмукозни с-ми |
| Видове опиоидни рецептори са: | 3 - мю, капа и делта |
| Какво представляват опиоидните рецептори? | Те са G-протеин свързани рецептори, които инхибират аденилатциклазата и така намаляват цАМФ. |
| Какви се резултатите от активиране на тези рецептори на пресинаптично ниво? | Затварят се калциевите канали и се инхибира отделянето на невротрансмитер в синаптичната цепка. |
| Какви са резултатите от активиране на тези рецептори на постсинаптично ниво? | Отварят се калиеви канали и мембраната се хиперполяризира - потиска се възбудимостта. |
| Какъв е вторият механизъм на действие на трамадола? | Инхибиране на риъптейка на серотонин и норадреналин. |
| Фармакологични ефекти: | Аналгезия, дисфория, еуфория, седация, миоза, повръщане, потискане на дихателния център, стимулиране отделянето на АДХ от хипофизата-понж. диуреза, спазъм на ЖП, констипация, освобождаване на хистамин |
| Терапевтично приложение: | Морфин - при силна болка - травми, злокачествен тумор, миокарден инфаркт Кодеин - при непродуктивна кашлица Фентанил - 100- 400 пъти по силен от морфин Метадон - по-продължителен ефект Метадон и бупренорфин - за лечение на зависимост |
| Приложение в ДМ: | По-често при болка се използват неопиоидни аналгетици - ибупрофен, аналгин. Опиоидни се използват като допълнителен контрол на силна болка. |
| НЛР: | миоза, потискане на дишането, седация, дисфория, констипация, понижена диуреза, толерантност, зависимост |
| Каква е леталната доза морфин? | 250 мг, но някои зависими могат да поемат грамове. |
| Какво се случва при внезапно прекъсване на приема на опиоидни аналгетици? | Синдром на отнемането - абстиненция. Характеризира се с ринорея, сълзене, потене, ниска температура, втрисане, мидриаза, повръщане, прозряване, диария, тревожност, хипертония. |
| Колко време след последния прием се появяват симптоми на абстиненция? | 8-12 часа |
| Колко време траят симптомите на абстиненция? | 7-10 дни |
| Диагностична триада на опиоидна интоксикация: | миоза, потиснато дишане, кома |
| Признаци на опиоидно отравяне: | точкови зеници, шок, цианоза, хипотония, хипотермия, кома, смърт |
| Лечение: | 1. изкуствена вентилация 2. промивка на стомаха 3. поддържане на артериалното налягане 4. Naloxone 0.4-0.8 ml i.v. |
| ЛВ: | Седативните и сънотворните (потискащи ЦНС) потенциират действието на опиоидите. Петидин с МАО-инхибитори - серотонинов синдром Комбинация с неопиоидни - полезно. |
| Комбинации на опиоиди с неопиоидни аналгетици: | Трамадол + Парацетамол Хидрокодон + Парацетамол Оксикодон + Парацетамол Оксикодон + Аспирин |
| Противопоказания: | при черепно- мозъчни трамви, защото повишават вътречерепното налягане и причинява задържане на СО2 |
| Специфично за Петидин: | не потиска центъра на кашлицата не предизвиква миоза по-рядко предизвиква констипация и задръжка на вода |
| Специфично за Фентанил: | С дроперидол - обща анастезия |
| Специфично за Трамадол: | Рядко предизвиква констипация и потискане на дишането и толерантност. |
| Опиоидни антагонисти: | Nal-ox-one, Nal-trex-one |
| За какво се използва Naloxone? | Той е антидот при лечение на опиоидно отравяне. |
| За какво се използва Naltrexone? | За лечение на алкохолна зависимост. |
| Какво е Nalorphine? | Смесен (непълен, парциален) антагонист |