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PHARMACO cours 8

TermDefinition
pharmacocinétique Ce que fait l’organisme à un médicament
pharmacodynamique Ce que le médicament fait à l’organisme
Chez les adultes Américains… > 50% ont au moins 1 médicament prescrit
Chez les adultes Américains… 16,6% ont au moins 3 médicaments prescrits
Chez les personnes âgées (65 ans et +)… > 50% ont au moins 3 médicaments prescrits
Chez les personnes âgées (65 ans et +)… 83% ont au moins 1 médicament prescrit
les Rx _______ avec l’âge , a cause du nombre de pathologies et de conditions associées Augmente
Connaître la médication de votre client vous permettra : d’optimiser son entrainement et .... de minimiser les risques
Ca c'est ? La liste des médicaments La posologie et le moment de la prise Les effets secondaires possibles Ce que vous devez connaître de votre client
Ca c'est ? de la fatigue ou un état de sédation une interférence avec la cognition une diminution des capacités motrices une augmentation du risque de chute un changement physiologique Autres facteurs à considérer…
Effets thérapeutiques: Traiter la pathologie (étiologique) Diminuer les symptômes (symptomatique) Prévenir l’apparition d’une pathologie (prophylactique) Modifie rune fonction défaillante dans l’organisme (substitution)
Aider au diagnostic: Produits radiopharmaceutiques à usage diagnostique (imagerie contraste)
principe actif Composé qui agit sur l’organisme (effet thérapeutique).
principe Excipients Composés inertes (n’exercent aucune activité) Changent l’aspect physique du médicament
Princeps 1er médicament sur le marché à utiliser un nouveau principe actif Breveté par un laboratoire pharmaceutique
médicament générique À la date d’échéance du brevet, la molécule peut être utilisée par des laboratoires concurrents
Nom chimique: identifie la molécule du principe actif (utiliser par les chercheurs)
Nom générique Dénomination commune internationale
Nom de marque Nom commercial
Abréviation pour le Nom générique DCI
DénominationCommune Internationale (DCI) Définie par l’Organisation mondiale de la santé (OMS). Renseigne sur l’origine et le mode d’action du produit. Doit être prononçable dans toutes les langues pour permettre d’identifier une substance dans tous les pays
-grel Antiagrégants plaquettaires
-olol Bêta-bloquants (troubles cardiaques)
-pril Inhibiteurs de l’enzyme de conversion (antihypertenseurs)
-statine Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase (hypolipémiants)
Pharmacothérapie Étude de l’utilisation de médicaments pour prévenir, diagnostiquer ou traiter une pathologie. Intègre les principes: ◦ d’anatomie ◦ de physiologie ◦ de pathophysiologie ◦ de pharmacologie
▪ Sous-discipline de la pharmacologie. ▪ Relation entre l’administration d’un médicament et la concentration obtenue au site effecteur. ▪ Permet de déterminer l’ordonnance (id, bid..) afin de maintenir l’effet thérapeutique Pharmacocinétique
▪ Absorption ▪ Distribution ▪ Métabolisme ▪ Élimination Principaux concepts de pharmacocinétique
Voies d’absorption: ▪orale (ex: pilule) ▪sublinguale, buccale, rectale (ex: suppositoire) ▪inhalation (ex: pompe) ▪transdermique (ex: crème) ▪parentérale (ex: injection)
Le médicament est: ◦ avalé ◦ absorbé par le tractus gastro-intestinal ◦ distribué aux tissus/organes cibles par le système cardiovasculaire (sang) Voie orale (per os)
Voie orale (per os) Durée d’absorption variable: ≈ 30-60 minutes
Le médicament est: ◦ absorbé par les muqueuses et distribué dans le sang. ◦ ne passe pas par le tractus gastro-intestinal. Voies sublinguale, buccale et rectale
Voies sublinguale, buccale et rectale Absorption plus rapide que par voie orale
Le médicament est: ◦ administré localement (au niveau des poumons); ◦ absorbé très rapidement par le tractus respiratoire. ◦ Il ne passe pas par le tractus gastro-intestinal. Voie par inhalation
Le médicament est: ◦ déposé sur la peau; ◦ absorbé par le derme; ◦ distribué dans l’organisme (action systémique). ◦ Il ne passe pas par le tractus gastro-intestinal. Voie transdermique
Voie transdermique Absorption lente
Le médicament est injecté: ◦ cathéter intraveineux (ex: antibiotique) ◦ sous-cutané (ex: insuline) ◦ environ 15 à 30 minutes ◦ intramusculaire (ex: antihistaminique) ◦ environ 30 à 60 minutes ◦ intradermique (ex: vaccin) Voie parentérale
Voie parentérale très rapide, moins de 15 minutes Complications possibles (douleur, infection, réaction locale)
Biodisponibilité Réfère à: • la vitesse d’absorption; • la quantité de médicament absorbée. Fraction de la dose de médicament administrée qui atteint la circulation générale et la vitesse à laquelle elle l’atteint.
La biodisponibilité d’un médicament est influencée par ▪ génétique ▪ âge ▪ pourcentage de gras ▪ niveau d’activité physique
Distribution Suite à l’absorption, les médicaments sont distribués par le sang dans l’organisme jusqu’au site effecteur (récepteur).
Volume de distribution Est unique à chaque médicament et peut varier en fonction des caractéristiques du patient.
◦ Perfusion des tissus ◦ Liposolubilité du médicament ◦ Liaisons aux protéines plasmatiques ◦ Poids moléculaire Volume de distribution Influencé par:
La première phase de distribution est influencée par le flot sanguin
Les médicaments sont rapidement distribués dans les organes qui sont fortement perfusés.
La distribution dans les tissus moins bien perfusés est plus lente / difficile.
Liposolubilité des médicaments Les molécules qui sont très liposolubles tendent à s’accumuler dans le tissu adipeux
Les molécules qui sont très liposolubles tendent à s’accumuler dans le tissu adipeux DONC ??? Diminution de la distribution dans les autres tissus. Cause un effet prolongé du médicament.
Protéines plasmatiques Le médicament est transporté dans le sang par des protéines plasmatiques (albumine et glycoprotéines) jusqu’à son site effecteur.
Protéines plasmatiques : Seule la fraction non-liée du médicament peut traverser les membranes.
Protéines plasmatiques : Seule la fraction non-liée peut être métabolisée
Métabolisme Les médicaments sont métabolisés par le foie (premier passage hépatique). ▪ Forme active → forme inactive* (métabolite) ▪ Métabolites: favorise l’élimination
premier passage hépatique Les médicaments administrés par voir orale passent dans le foie avant d’être distribués.
• Diminution du taux de médicament qui sera distribué. • Des doses élevées de médicaments sont nécessaires pour atteindre l’effet thérapeutique. premier passage hépatique des médicaments administrés par voir orale.
Il y a deux phases de métabolisme: Phase 1: change la structure chimique du médicament par oxydation, réduction ou hydrolyse.
Il y a deux phases de métabolisme: Phase 2: conjugaison du médicament avec un groupe hydrosoluble pour favoriser l’élimination
rendre le médicament facile à éliminer Les deux phases de métabolisme ont pour objectif de
Principal organe d’élimination rein (urine)
Certains médicaments peuvent être éliminés par le foie (voie biliaire – cycle entéro-hépatique)
Autres voies d’élimination (limitée) lait maternel, salive, respiration, larmes, sueur
Le métabolisme et l’élimination rénale sont moins efficientes chez les personnes âgées. DIMINUTION :  masse musculaire  H2O  protéinémie (aug. fraction libre du Rx)  métabolisme hépatqiue  excrétion rénale (élimination retardée)
Chez qui une plus faible dose de médicaments peut avoir le même effet. Personnes âgées
récepteurs cibles et mécanisme d’action Permet de déterminer où et comment un médicament provoque son action dans le corps.
Le médicament doit se lier à ______________ pour provoquer son effet thérapeutique. son récepteur
Types de récepteurs cibles: ◦ Récepteurs intracellulaires ◦ Canaux d’ions ◦ Protéines de transport ◦ Enzymes
Médicament à récepteur unique: actif seulement sur un type de récepteurs
Médicament sélectif de récepteurs: actif sur plusieurs types de récepteurs mais à des concentrations différentes.
La demi-vie dépend de : la liposolubilité du médicament et de sa clairance
Médicaments ergogéniques: AUG. capacité d’effort
Médicaments ergolytiques: AUG. capacité d’effort Ex: bêta-bloquants
La pratique d’activités physiques affecte: ▪ la biodisponibilité des médicaments ▪ l’élimination des médicaments
Comment l'A.P. affecte l'effet d'un médicament? Le flot sanguin dans le foie et les reins diminue avec l’augmentation de l’intensité des exercices.
La condition physique du client influence la pharmacodynamique d’un médicament.
pharmacodynamique Individu entraîné: •AUG Qc •DIM demi-vie •DIM %gras (liposolubilité)
Les médicaments ‘dose-réponse’ sont davantage influencés par la pratique d’activités physiques.
Un exercice d’intensité modérée _________________________ sur un médicament avec une longue durée d’action. n’a pratiquement pas d’impact
Un exercice d’intensité modérée ______________________sur un médicament à courte durée d’action a un impact
Created by: MOLLYDIONNE
 

 



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