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PHARMACO cours 8
| Term | Definition |
|---|---|
| pharmacocinétique | Ce que fait l’organisme à un médicament |
| pharmacodynamique | Ce que le médicament fait à l’organisme |
| Chez les adultes Américains… > 50% ont au moins | 1 médicament prescrit |
| Chez les adultes Américains… 16,6% ont au moins | 3 médicaments prescrits |
| Chez les personnes âgées (65 ans et +)… > 50% ont au moins | 3 médicaments prescrits |
| Chez les personnes âgées (65 ans et +)… 83% ont au moins | 1 médicament prescrit |
| les Rx _______ avec l’âge , a cause du nombre de pathologies et de conditions associées | Augmente |
| Connaître la médication de votre client vous permettra : d’optimiser son entrainement et .... | de minimiser les risques |
| Ca c'est ? La liste des médicaments La posologie et le moment de la prise Les effets secondaires possibles | Ce que vous devez connaître de votre client |
| Ca c'est ? de la fatigue ou un état de sédation une interférence avec la cognition une diminution des capacités motrices une augmentation du risque de chute un changement physiologique | Autres facteurs à considérer… |
| Effets thérapeutiques: | Traiter la pathologie (étiologique) Diminuer les symptômes (symptomatique) Prévenir l’apparition d’une pathologie (prophylactique) Modifie rune fonction défaillante dans l’organisme (substitution) |
| Aider au diagnostic: | Produits radiopharmaceutiques à usage diagnostique (imagerie contraste) |
| principe actif | Composé qui agit sur l’organisme (effet thérapeutique). |
| principe Excipients | Composés inertes (n’exercent aucune activité) Changent l’aspect physique du médicament |
| Princeps | 1er médicament sur le marché à utiliser un nouveau principe actif Breveté par un laboratoire pharmaceutique |
| médicament générique | À la date d’échéance du brevet, la molécule peut être utilisée par des laboratoires concurrents |
| Nom chimique: | identifie la molécule du principe actif (utiliser par les chercheurs) |
| Nom générique | Dénomination commune internationale |
| Nom de marque | Nom commercial |
| Abréviation pour le Nom générique | DCI |
| DénominationCommune Internationale (DCI) | Définie par l’Organisation mondiale de la santé (OMS). Renseigne sur l’origine et le mode d’action du produit. Doit être prononçable dans toutes les langues pour permettre d’identifier une substance dans tous les pays |
| -grel | Antiagrégants plaquettaires |
| -olol | Bêta-bloquants (troubles cardiaques) |
| -pril | Inhibiteurs de l’enzyme de conversion (antihypertenseurs) |
| -statine | Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase (hypolipémiants) |
| Pharmacothérapie | Étude de l’utilisation de médicaments pour prévenir, diagnostiquer ou traiter une pathologie. Intègre les principes: ◦ d’anatomie ◦ de physiologie ◦ de pathophysiologie ◦ de pharmacologie |
| ▪ Sous-discipline de la pharmacologie. ▪ Relation entre l’administration d’un médicament et la concentration obtenue au site effecteur. ▪ Permet de déterminer l’ordonnance (id, bid..) afin de maintenir l’effet thérapeutique | Pharmacocinétique |
| ▪ Absorption ▪ Distribution ▪ Métabolisme ▪ Élimination | Principaux concepts de pharmacocinétique |
| Voies d’absorption: | ▪orale (ex: pilule) ▪sublinguale, buccale, rectale (ex: suppositoire) ▪inhalation (ex: pompe) ▪transdermique (ex: crème) ▪parentérale (ex: injection) |
| Le médicament est: ◦ avalé ◦ absorbé par le tractus gastro-intestinal ◦ distribué aux tissus/organes cibles par le système cardiovasculaire (sang) | Voie orale (per os) |
| Voie orale (per os) | Durée d’absorption variable: ≈ 30-60 minutes |
| Le médicament est: ◦ absorbé par les muqueuses et distribué dans le sang. ◦ ne passe pas par le tractus gastro-intestinal. | Voies sublinguale, buccale et rectale |
| Voies sublinguale, buccale et rectale | Absorption plus rapide que par voie orale |
| Le médicament est: ◦ administré localement (au niveau des poumons); ◦ absorbé très rapidement par le tractus respiratoire. ◦ Il ne passe pas par le tractus gastro-intestinal. | Voie par inhalation |
| Le médicament est: ◦ déposé sur la peau; ◦ absorbé par le derme; ◦ distribué dans l’organisme (action systémique). ◦ Il ne passe pas par le tractus gastro-intestinal. | Voie transdermique |
| Voie transdermique | Absorption lente |
| Le médicament est injecté: ◦ cathéter intraveineux (ex: antibiotique) ◦ sous-cutané (ex: insuline) ◦ environ 15 à 30 minutes ◦ intramusculaire (ex: antihistaminique) ◦ environ 30 à 60 minutes ◦ intradermique (ex: vaccin) | Voie parentérale |
| Voie parentérale | très rapide, moins de 15 minutes Complications possibles (douleur, infection, réaction locale) |
| Biodisponibilité | Réfère à: • la vitesse d’absorption; • la quantité de médicament absorbée. Fraction de la dose de médicament administrée qui atteint la circulation générale et la vitesse à laquelle elle l’atteint. |
| La biodisponibilité d’un médicament est influencée par | ▪ génétique ▪ âge ▪ pourcentage de gras ▪ niveau d’activité physique |
| Distribution | Suite à l’absorption, les médicaments sont distribués par le sang dans l’organisme jusqu’au site effecteur (récepteur). |
| Volume de distribution | Est unique à chaque médicament et peut varier en fonction des caractéristiques du patient. |
| ◦ Perfusion des tissus ◦ Liposolubilité du médicament ◦ Liaisons aux protéines plasmatiques ◦ Poids moléculaire | Volume de distribution Influencé par: |
| La première phase de distribution est influencée par | le flot sanguin |
| Les médicaments sont rapidement distribués dans | les organes qui sont fortement perfusés. |
| La distribution dans les tissus moins bien perfusés est | plus lente / difficile. |
| Liposolubilité des médicaments | Les molécules qui sont très liposolubles tendent à s’accumuler dans le tissu adipeux |
| Les molécules qui sont très liposolubles tendent à s’accumuler dans le tissu adipeux DONC ??? | Diminution de la distribution dans les autres tissus. Cause un effet prolongé du médicament. |
| Protéines plasmatiques | Le médicament est transporté dans le sang par des protéines plasmatiques (albumine et glycoprotéines) jusqu’à son site effecteur. |
| Protéines plasmatiques : Seule la fraction non-liée du médicament peut | traverser les membranes. |
| Protéines plasmatiques : Seule la fraction non-liée peut | être métabolisée |
| Métabolisme | Les médicaments sont métabolisés par le foie (premier passage hépatique). ▪ Forme active → forme inactive* (métabolite) ▪ Métabolites: favorise l’élimination |
| premier passage hépatique | Les médicaments administrés par voir orale passent dans le foie avant d’être distribués. |
| • Diminution du taux de médicament qui sera distribué. • Des doses élevées de médicaments sont nécessaires pour atteindre l’effet thérapeutique. | premier passage hépatique des médicaments administrés par voir orale. |
| Il y a deux phases de métabolisme: Phase 1: | change la structure chimique du médicament par oxydation, réduction ou hydrolyse. |
| Il y a deux phases de métabolisme: Phase 2: | conjugaison du médicament avec un groupe hydrosoluble pour favoriser l’élimination |
| rendre le médicament facile à éliminer | Les deux phases de métabolisme ont pour objectif de |
| Principal organe d’élimination | rein (urine) |
| Certains médicaments peuvent être éliminés | par le foie (voie biliaire – cycle entéro-hépatique) |
| Autres voies d’élimination (limitée) | lait maternel, salive, respiration, larmes, sueur |
| Le métabolisme et l’élimination rénale sont moins efficientes chez | les personnes âgées. DIMINUTION : masse musculaire H2O protéinémie (aug. fraction libre du Rx) métabolisme hépatqiue excrétion rénale (élimination retardée) |
| Chez qui une plus faible dose de médicaments peut avoir le même effet. | Personnes âgées |
| récepteurs cibles et mécanisme d’action | Permet de déterminer où et comment un médicament provoque son action dans le corps. |
| Le médicament doit se lier à ______________ pour provoquer son effet thérapeutique. | son récepteur |
| Types de récepteurs cibles: | ◦ Récepteurs intracellulaires ◦ Canaux d’ions ◦ Protéines de transport ◦ Enzymes |
| Médicament à récepteur unique: | actif seulement sur un type de récepteurs |
| Médicament sélectif de récepteurs: | actif sur plusieurs types de récepteurs mais à des concentrations différentes. |
| La demi-vie dépend de : | la liposolubilité du médicament et de sa clairance |
| Médicaments ergogéniques: | AUG. capacité d’effort |
| Médicaments ergolytiques: | AUG. capacité d’effort Ex: bêta-bloquants |
| La pratique d’activités physiques affecte: | ▪ la biodisponibilité des médicaments ▪ l’élimination des médicaments |
| Comment l'A.P. affecte l'effet d'un médicament? | Le flot sanguin dans le foie et les reins diminue avec l’augmentation de l’intensité des exercices. |
| La condition physique du client influence | la pharmacodynamique d’un médicament. |
| pharmacodynamique Individu entraîné: | •AUG Qc •DIM demi-vie •DIM %gras (liposolubilité) |
| Les médicaments ‘dose-réponse’ sont | davantage influencés par la pratique d’activités physiques. |
| Un exercice d’intensité modérée _________________________ sur un médicament avec une longue durée d’action. | n’a pratiquement pas d’impact |
| Un exercice d’intensité modérée ______________________sur un médicament à courte durée d’action | a un impact |
Created by:
MOLLYDIONNE
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