click below
click below
Normal Size Small Size show me how
Farmakologi
Aminoglykosider
Question | Answer |
---|---|
Er aminoglykosider syrer eller baser? | Baser |
Aminoglykosider virkningsmekanisme | Inhiberer proteinsyntesen ved at binde irreversibelt til 30s delen på ribosomet. Forhindrer flere forskellige funktioner; bl.a. dannelse af mRNA-ribosomkomplekset som giver præmatur afslutning af proteiner/ forkerte aminosyrer i proteinet. Baktericide. |
Er aminoglykosiders effekt tids- eller koncentrationsafhængig? | Koncentrationsafhængig. |
Hvorfor er anaerobe bakterier resistente overfor aminoglykosider? | Aminoglykosiders transport ind i bakterier er bifasisk – først penetration af den ydre væg via poriner og så en oxygenafhængig transport fra det periplasmiske rum og ind i bakterien. |
Hvorfor kan aminoglykosider administreres én gang pr. dag? | SID = single daily dose. Da aminoglykosider har PAE effekt. |
Hvilke aminoglykosider er registreret til dyr i DK? | Gentamycin, Dihydrostreptomycin, Apramycin, Paramomycin (systemisk) og Framycetin, Neomycin (lokalt). |
Hvorfor anvendes Neomycin kun lokalt? | Pga. toksicitet. |
Resistensmekanismer overfor Aminoglykosider | Nedsat binding til bakteriens overflade, ændring af poriner i den ydre cellevæg, enzymatisk inaktivering, nedsat binding til ribosomer og nedsat aktiv transport over bakteriens plasmamembran. |
Aminoglykosider ADME | A: begrænset p.o. absorption pga. kationisk og polar struktur (vandopløselige). Kan anvendes p.o. til GI infektioner. Ellers parenteralt. D: lille Vd, fordeles primært til ECF væske. M: metaboliseres ikke. E: renal. |
Er der tilbageholdelsestider på Aminoglykosider? | Ja, meget lange – restkoncentrationer er set et helt år efter administration. |
Hvad skyldes Aminoglykosiders nefro- og ototoksicitet? | Aminoglykosider har stor affinitet for phospholipider som især findes i stor koncentration i de renale proximale tubulus celler og i endo- og perilymfen. Ophobning af AG fører til hhv. renal dysfunktion og vestibulære/høremæssige skader. |
Hvilke mekanismer ligger bag Aminoglykosiders nefrotoksicitet? | Ikke helt afklaret, men kan være mitokondriel skade, lysosomal skade eller membran skade på tubuluscellerne. |
Hvilke følger er set ifm. ototoksicitet forårsaget af Aminoglykosider? | De sensoriske hår i endo- og perilymfen ødelægges. Hund = auditiv skade, kat = vestibulær skade (oftest). Ses efter nefrotoksicitet. |
Aminoglykosider virkningsspektrum | Primært gram(-), herunder Pseudomonas. |
Aminoglykosider indikationer | Begrænset anvendelse, pga. toksicitet. Luftvejsinfektioner (hest og føl), enteritis hos svin, mastitis + endometritis hos køer og søer, samt øredråber. |