click below
click below
Normal Size Small Size show me how
Farmakologi
Penicilliner, cephalosporiner og karpabenemer
| Question | Answer |
|---|---|
| Betalaktamer virkningsmekanisme | Hæmmer bakteriernes cellevægssyntese og -struktur ved at binde til PBP enzymerne og forhindre transpeptidering. Virker baktericidt. |
| Har betalaktamer en tidsafhængig eller koncentrationsafhængig drabseffekt? | Tidsafhængig. TID > MIC er vigtigt. |
| Hvad er effekten på bakterier af betalaktamers binding til hhv. PBP1, 2 og 3? | PBP1 = cellelysis, PBP2 = runde celler (spheroblaster), PBP3 = lange filamentøse celler. |
| Hvordan fungerer PBP2a? | Betalaktamer kan ikke binde til dette enzym og bakterien er derfor resistent. F.eks. MRSA. |
| Hvorfor er gram(+) bakterier generelt mere følsomme overfor betalaktamer end gram(-) bakterier? | Fordi det er nemmere for betalaktamerne at trænge igennem den ydre cellevæg i gram(+) bakterier, da denne er tyndere end hos gram(-) bakterier. |
| Hvilke 3 ting har betydning for bakteriers følsomhed for betalaktamer? | Bakteriens produktion af betalaktamaser, ABs mulighed for at penetrere den ydre cellevæg og nå ind til PBP, samt hvilken PBP bakterien producerer (f.eks. PBP2a). |
| Hvad gør betalaktamaser? | De hydrolyserer betalaktam-ringen og ødelægger dermed betalaktamer. De kan have affinitet for penicillin, cephalosporin eller begge. |
| Hvordan kan en bakterie opnå evnen til at danne betalaktamaser? | Ved kromosomal nedarvning eller ved plasmid-mediering. |
| Hvilke betalaktamaser er de vigtigste i veterinær medicin? | Klasse A betalaktamaser, som inkluderer betalaktamaser produceret af Staphylococcus og gram(-) bakterier (herunder ESBL). |
| Hvad er ESBL? | Extended spectrum betalaktamaser, kan induceres (plasmid) og giver resistens overfor selv de mest bred-spektrede cephalosporiner. |
| Hvad er enheden for Penicillin? | Units ~ et mg penicillin svarer til 1,667 units. |
| Nævn de 4 klasser af penicilliner | Klassiske penicilliner, aminopenicilliner, anti-stafylokok penicilliner og extended spektrum penicilliner. |
| Hvad er idéen i at kombinere Penicillin G med Prokain? | Når man injicerer s.c. eller i.m. (aldrig i.v.) virker prokain kontraherende på de perifere blodkar og sørger således for en langsommere absorption og længere virkningstid af Penicillin G. |
| Absorberes klassiske penicilliner p.o.? | Nej, de nedbrydes af mavesyre. Undtagelsen er Penicillin V, som er syrestabil. |
| Hvad er forskellen på Ampicilin og Amoxicillin? | Amoxicillin har en ekstra hydroxygruppe. Dette gør at Amoxicillin er mindre lipofilt, men absorberes bedre p.o. end Ampicillin. |
| Klassiske penicilliner virkningsspektrum | De fleste gram(+), få gram(-), spirokæter. Betalaktamase-følsomme. |
| Aminopenicilliner virkningsspektrum | Samme som klassiske penicilliner (gram(+), gram(-), spirokæter), men bedre virkning overfor gram(-), da bedre penetration af den ydre cellevæg. |
| Anti-stafylokok penicilliner virkningsspektrum | Mange stafylokokker, som ellers er resistente overfor klassiske penicilliner. |
| Extended spektrum penicilliner virkningsspektrum | Er de penicilliner med bedst virkning overfor gram(-), men ingen fordel overfor gram(+). |
| Penicillin farmakokinetik A+D | A: Dårlig p.o. absorption (undtagen Amoxicillin og Penicillin V). i.m., s.c. og i.v. (ikke Prokain Penicillin G). D: fordeles moderat, pga. ionisering i plasma. Fordeling til nyre, lever, lunger, hud og bløddele. |
| Penicillin farmakokinetik M+E | M: betalaktam-ringen hydrolyseres til inaktive metabolitter. E: renal udskillelse med høje koncentrationer i urin. |
| Hvad er virkningen af Probenecid administration sammen med Penicillin? | Probenecid inhiberer den aktive tubulære sekretion af Penicillin og kan således bruges til at forlænge halveringstiden for Penicillin. (anvendes ikke så ofte mere) |
| Hvilke Penicillin opløsninger findes til injektioner? | Penicillinsalte med Na+ og K+, de må admin. i.v., i.m. og s.c.. Prokain Penicillin G, må admin. i.m. og s.c., absorberes langsomt og giver længere plasmahalveringstid. Benthamat Penicillin til intramammært. Penethamat = Penicillin G di-ethyl ester. |
| Hvad er Pivampicillin? | Ester-derivat af Ampicillin, som er stabilt i GI (syrestabilt). |
| Hvordan er halveringstiden af Penicillin i hhv. krybdyr og fugle? | Meget lang og meget kort hhv. |
| pKa for Penicillin? | 2.7 og dermed en svag syre. |
| Nævn 2 klassiske penicilliner | Penicillin V og G. |
| Nævn 2 aminopenicilliner | Amoxicillin og Ampicillin. |
| Nævn 2 anti-stafylokok penicilliner | Cloxacillin og Methicillin. |
| Nævn 1 extended spektrum penicillin | Piperacillin, ikke registreret til dyr. |
| Hvor mange gange i døgnet skal man administrere penicillin/cephalosporin med kort halveringstid hvis man skal behandle en slem infektion med en gram(-) bakterie? | 3-4 gange for at være sikker på at koncentrationen er over MIC det meste af tiden. |
| Hvad anvendes methicillin/oxacillin som markør for? | Resistensgenet mecA som koder for PBP2a og dermed resistens mod methicillin (MRSA). |
| Hvilken klasse Penicillin kan bruges mod Pesudomonas spp.? | Extended spektrum penicilliner. Ikke registreret til dyr, anvendes oftest til smådyr. |
| Cloxacillin indikation | Intramammært mod mastitis |
| Penicilliner bivirkninger | Generelt sikre. Allergiske reaktioner, GI problemer (overvækst med Clostridium f.eks.) og CNS excitation ved høje doser. |
| Hvilke dyr skal doseres hyppigst med Penicillin – store eller små? | De store, da øget legemsvægt giver langsommere renal clearance. |
| Hvad er en betalaktamasehæmmer? | Et stof som ikke har den store antibakterielle virkning i sig selv, men som hæmmer betalaktamaser ved at binde til dem irreversibelt og som dermed kan potentere en betalaktam. F.eks. clavulansyre. |
| Clavulansyre indikationer | Anvendes i kombination med Amoxicillin (Amoxiclav 4:1) især til smådyr. Der er begrænset p.o. absorption hos store dyr. |
| Amoxiclav indikationer | Følsomme infektioner i næsten alle væv (ikke CNS). Er særligt virksom mod infektioner med beta-laktamaseproducerende stafylokokker. Kan også anvendes mod anaerobe bakterier. |
| Cephalosporiner virkningsmekanisme | Inhiberer cellevægssyntesen ved at binde til primært PBP2 og PBP3. Tidsafhængig baktericid virkning. |
| List de tre klasser af betalaktamer efter hvilken der er mest baktericid. | Karpabenem > Penicillin > Cephalosporin |
| Hvor mange generationer af cephalosporiner findes der? | 5, men de mest brugte er de første 3. |
| Cephalosporiner ADME | A: oftest god p.o. abs. Cefadroxil og Cephalexin dog ikke store dyr. D: Vd = 0.2-0.3 ikke intracellulær. M: minimal hepatisk metabolisme, variation med type (Ceftiofur). E: renal udskillelse, varierende halveringstider. |
| Nævn mindst 3 cephalosporiner registreret til dyr i DK. | Cefadroxil, Cephalexin, Ceftiofur, Cefquinom, Cefapirin, Cefoperazon, Cefavecin. |
| Nævn mindst 2 1. generationscephalosporiner | Cefadroxil, Cephalexin, Cefapirin |
| Nævn mindst 2 3. generationscephalosporiner | Ceftiofur, Cefapirin, Cefoperazon |
| Nævn 1 4. generationscephalosporin | Cefquinom |
| Cephalosporiner indikationer | Følsomme infektioner, ofte luftveje, hud, urinveje og andre bløddele. (mastitis) |
| Cephalosporiner bivirkninger | Højt TI, men bivirkninger kan forekomme: allergiske reaktioner, vomitus, diarré, anoreksi, hæmolyse, anæmi, trombocytopeni, blødningsforstyrrelser, samt glukosuri. |
| Hvordan metaboliseres ceftiofur? | Hepatisk metabolisering til metabolitten desfuroylceftiofur, som er aktiv. Halveringstiden for ceftiofur er derfor længere end for de fleste andre cephalosporiner. |
| Hvad er særligt ved cefovecin? | Det har en meget lang halveringstid og kan derfor administreres hver 14. dag (eller én gang hvis 14 dage er nok). (Convenia) |
| Hvorfor kan man have længere doseringsintervaller når man behandler stafylokokker med cefalexin end når man behandler andre bakterier? | Det er pga. PAE = post-antibiotisk effekt, der forlænger cefalexins virkningstid. |
| Hvilken generation af cephalosporiner er mest effektive mod infektioner med gram-negative bakterier? | 3. generationscephalosporiner. |
| Karpabenemer virkningsmekanisme | Inhiberer cellevægssyntesen ved at binde til PBP1 og PBP2. Binder primært til PBP1 og giver cellelysis. Meget baktericide. |
| Karpabenemer indikationer | Har et meget bredt spektrum (dog ikke MRSA) og anvendes derfor kun ved meget alvorlige infektioner efter konsultation af specialister på området. Vigtig for human medicin. |