Help
Options
Didn't know it?
click below
click below
Knew it?
click below
click below
Don't Know
Remaining cards (0)
Know
retry
shuffle
restart
0:00
Embed Code - If you would like this activity on your web page, copy the script below and paste it into your web page.
Normal Size Small Size show me how
Normal Size Small Size show me how
Farmakologi
Sulfonamider og Trimethoprim, antibakterielle midler
| Question | Answer |
|---|---|
| Er sulfonamider syrer eller baser? | De er svage syrer, men pKa-værdier som varierer meget. I nogle opløsninger kan de blive meget alkaliske og dermed vævsirriterende. |
| Er trimethoprim en syre eller en base? | svag base |
| Hvorfor anvender man sulfonamider og trimethoprim sammen? | De har sammen en synergistisk effekt. De hæmmer bakteriens folsyresyntese ved to forskellige trin. |
| Sulfonamider virkningsmekanisme | Hæmmer bakteriens folsyresyntese ved at konkurrere med substratet PABA (para-amino-benzosyre). Sulfonamider har kemisk lighed med PABA. |
| Trimethoprim virkningsmekanisme | Hæmmer bakteriens folsyresyntese ved at inhibere enzymet dihydrofolat reduktase og dermed omdannelsen af dihydrofolsyre til tetrahydrofolsyre. |
| Hvilken ratio er der som standard mellem TMP og sulfonamider i formuleringer? | 1:5 |
| Hvorfor er bakterier mere følsomme overfor sulfonamider og TMP end pattedyr? | Pattedyr optager folsyre gennem kosten og er dermed ikke afhængige af PABA til at danne det. Derudover så har bakteriers dihydrofolat reduktase MEGET større affinitet for sulfonamider og TMP end pattedyrs. |
| Sulfonamider virkningsspektrum | Gram(+), gram(-), protozoer. |
| Er sulfa+TMP bakteriostatiske eller baktericide? | Hver for sig er de bakteriostatiske, men sammen er de baktericide. |
| Er der udviklet resistens overfor sulfonamider? | Sulfonamider har været anvendt i mange år og der er derfor udviklet resistens for mange bakterier. Ved at bruge sulfa+TMP kan man øge følsomheden. |
| Hvilke bakterier er konsekvent resistente overfor sulfa+TMP? | Pseudomonas spp., Enterococcus sp. |
| Hvilke substanser inhiberer sulfa+TMP? | PABA og thymidin. |
| Hvilke resistensmekanismer kan bakterier have overfor sulfonamider og hvordan får de dem? | Bakterier kan nedsætte sulfonamiders mulighed for at penetrere cellevæggen, kan producere et ikke-sensitivt enzym som PABA skal binde til og kan producere mere PABA. Mekanismerne er plasmid-medierede (hyppigst) eller kromosomale. |
| Hvilke resistensmekanismer kan bakterier have overfor TMP? | De kan producere et ikke-sensitivt dihydrofolat reduktase enzym eller de kan producere store koncentrationer af enzymet. |
| Hvordan kan bakterier opnå resistens overfor sulfonamider og/eller TMP? | Plasmid-medieret eller ved kromosomale mekanismer. |
| Hvorfor har trimethoprim er højere fordelingsvolumen end sulfonamider? | Sulfonamider er svage syrer, mens TMP er en svag base. Baser kan ophobes i væv pga. ’ion-trapping’ da der oftere er mere surt i væv end i plasma. |
| Sulfonamider og proteinbinding | Det varierer mellem de forskellige sulfonamider, men ofte over 70%. Generelt højere end andre antibiotika. |
| Farmakokinetik sulfonamider absorption | God p.o. absorption. (bifasisk hos hest hvis foder i GI kanalen). Opløsninger kan have meget høj pH, derfor gives det ikke ekstravaskulært. Skal gives langsomt ved i.v. administration. |
| Farmakokinetik sulfonamider distribution | Stort fordelingsvolumen. Fordeles bl.a. til CNS og ledvæske. Højere koncentration i urin end i plasma. |
| Hvordan er fordelingen af TMP til prostatavæv? | Rigtig god. 380% af plasmakoncentration. (sulfadiazin kun 11%) |
| Nævn 3 sulfonamider som findes i præparater i kombination med TMP | Sulfadiazin, Sulfadoxin, Sulfametoxazol (sidste humant præparat). |
| Sulfonamider farmakokinetik metabolisme | Primært acetylering i lever og lunger til inaktive metabolitter. Canine kan ikke acetylere, men konjugerer i stedet. |
| Sulfonamider farmakokinetik ekskretion | Renal udskillelse. GFR og aktiv sekretion i proximale tubuli passiv reabsorption i distale tubuli, derfor pH afhængig udskillelse. (lav pH = mindre udskilles, høj pH = mere udskilles) |
| Hvorfor er der tilbageholdelsestider på fødevareproducerende dyr efter behandling med sulfonamider? | Allergiske reaktioner er beskrevet hos mennesker, samt carcinogen effekt set hos mus og rotter. |
| Sulfa+TMP vigtige bivirkninger | Hypersensitivitet, renale komplikationer sfa. krystaller i nyren (mest ved acetylerede metabolitter), hypothyroidisme (hæmning af TPO), samt keratokonjutivitis (dry eye, toksisk effekt mod tårekanal). |
| Sulfonamider+TMP indikationer | Følsomme infektioner, f.eks. luftvejsinfektioner, urogenitalinfektioner, sårinfektioner og mastitis. |
| Folsyresyntesen | PABA nedbrydes af dihydroptronat syntase til dihydroptinsyre, som yderligere nedbrydes til tetrahydrofolsyre af dihydrofolat reduktase. Tetrahydrofolsyre er en vigtig komponent i nukleinsyresyntesen (DNA). |
Created by:
IdaH
Popular Pharmacology sets