Save
Busy. Please wait.
or

show password
Forgot Password?

Don't have an account?  Sign up 
or

Username is available taken
show password

why


Make sure to remember your password. If you forget it there is no way for StudyStack to send you a reset link. You would need to create a new account.
We do not share your email address with others. It is only used to allow you to reset your password. For details read our Privacy Policy and Terms of Service.


Already a StudyStack user? Log In

Reset Password
Enter the associated with your account, and we'll email you a link to reset your password.
focusNode
Didn't know it?
click below
 
Knew it?
click below
Don't know
Remaining cards (0)
Know
0:00
share
Embed Code - If you would like this activity on your web page, copy the script below and paste it into your web page.

  Normal Size     Small Size show me how

Farmakologi

Sulfonamider og Trimethoprim, antibakterielle midler

QuestionAnswer
Er sulfonamider syrer eller baser? De er svage syrer, men pKa-værdier som varierer meget. I nogle opløsninger kan de blive meget alkaliske og dermed vævsirriterende.
Er trimethoprim en syre eller en base? svag base
Hvorfor anvender man sulfonamider og trimethoprim sammen? De har sammen en synergistisk effekt. De hæmmer bakteriens folsyresyntese ved to forskellige trin.
Sulfonamider virkningsmekanisme Hæmmer bakteriens folsyresyntese ved at konkurrere med substratet PABA (para-amino-benzosyre). Sulfonamider har kemisk lighed med PABA.
Trimethoprim virkningsmekanisme Hæmmer bakteriens folsyresyntese ved at inhibere enzymet dihydrofolat reduktase og dermed omdannelsen af dihydrofolsyre til tetrahydrofolsyre.
Hvilken ratio er der som standard mellem TMP og sulfonamider i formuleringer? 1:5
Hvorfor er bakterier mere følsomme overfor sulfonamider og TMP end pattedyr? Pattedyr optager folsyre gennem kosten og er dermed ikke afhængige af PABA til at danne det. Derudover så har bakteriers dihydrofolat reduktase MEGET større affinitet for sulfonamider og TMP end pattedyrs.
Sulfonamider virkningsspektrum Gram(+), gram(-), protozoer.
Er sulfa+TMP bakteriostatiske eller baktericide? Hver for sig er de bakteriostatiske, men sammen er de baktericide.
Er der udviklet resistens overfor sulfonamider? Sulfonamider har været anvendt i mange år og der er derfor udviklet resistens for mange bakterier. Ved at bruge sulfa+TMP kan man øge følsomheden.
Hvilke bakterier er konsekvent resistente overfor sulfa+TMP? Pseudomonas spp., Enterococcus sp.
Hvilke substanser inhiberer sulfa+TMP? PABA og thymidin.
Hvilke resistensmekanismer kan bakterier have overfor sulfonamider og hvordan får de dem? Bakterier kan nedsætte sulfonamiders mulighed for at penetrere cellevæggen, kan producere et ikke-sensitivt enzym som PABA skal binde til og kan producere mere PABA. Mekanismerne er plasmid-medierede (hyppigst) eller kromosomale.
Hvilke resistensmekanismer kan bakterier have overfor TMP? De kan producere et ikke-sensitivt dihydrofolat reduktase enzym eller de kan producere store koncentrationer af enzymet.
Hvordan kan bakterier opnå resistens overfor sulfonamider og/eller TMP? Plasmid-medieret eller ved kromosomale mekanismer.
Hvorfor har trimethoprim er højere fordelingsvolumen end sulfonamider? Sulfonamider er svage syrer, mens TMP er en svag base. Baser kan ophobes i væv pga. ’ion-trapping’ da der oftere er mere surt i væv end i plasma.
Sulfonamider og proteinbinding Det varierer mellem de forskellige sulfonamider, men ofte over 70%. Generelt højere end andre antibiotika.
Farmakokinetik sulfonamider absorption God p.o. absorption. (bifasisk hos hest hvis foder i GI kanalen). Opløsninger kan have meget høj pH, derfor gives det ikke ekstravaskulært. Skal gives langsomt ved i.v. administration.
Farmakokinetik sulfonamider distribution Stort fordelingsvolumen. Fordeles bl.a. til CNS og ledvæske. Højere koncentration i urin end i plasma.
Hvordan er fordelingen af TMP til prostatavæv? Rigtig god. 380% af plasmakoncentration. (sulfadiazin kun 11%)
Nævn 3 sulfonamider som findes i præparater i kombination med TMP Sulfadiazin, Sulfadoxin, Sulfametoxazol (sidste humant præparat).
Sulfonamider farmakokinetik metabolisme Primært acetylering i lever og lunger til inaktive metabolitter. Canine kan ikke acetylere, men konjugerer i stedet.
Sulfonamider farmakokinetik ekskretion Renal udskillelse. GFR og aktiv sekretion i proximale tubuli  passiv reabsorption i distale tubuli, derfor pH afhængig udskillelse. (lav pH = mindre udskilles, høj pH = mere udskilles)
Hvorfor er der tilbageholdelsestider på fødevareproducerende dyr efter behandling med sulfonamider? Allergiske reaktioner er beskrevet hos mennesker, samt carcinogen effekt set hos mus og rotter.
Sulfa+TMP vigtige bivirkninger Hypersensitivitet, renale komplikationer sfa. krystaller i nyren (mest ved acetylerede metabolitter), hypothyroidisme (hæmning af TPO), samt keratokonjutivitis (dry eye, toksisk effekt mod tårekanal).
Sulfonamider+TMP indikationer Følsomme infektioner, f.eks. luftvejsinfektioner, urogenitalinfektioner, sårinfektioner og mastitis.
Folsyresyntesen PABA nedbrydes af dihydroptronat syntase til dihydroptinsyre, som yderligere nedbrydes til tetrahydrofolsyre af dihydrofolat reduktase. Tetrahydrofolsyre er en vigtig komponent i nukleinsyresyntesen (DNA).
Created by: IdaH
 

 



Voices

Use these flashcards to help memorize information. Look at the large card and try to recall what is on the other side. Then click the card to flip it. If you knew the answer, click the green Know box. Otherwise, click the red Don't know box.

When you've placed seven or more cards in the Don't know box, click "retry" to try those cards again.

If you've accidentally put the card in the wrong box, just click on the card to take it out of the box.

You can also use your keyboard to move the cards as follows:

If you are logged in to your account, this website will remember which cards you know and don't know so that they are in the same box the next time you log in.

When you need a break, try one of the other activities listed below the flashcards like Matching, Snowman, or Hungry Bug. Although it may feel like you're playing a game, your brain is still making more connections with the information to help you out.

To see how well you know the information, try the Quiz or Test activity.

Pass complete!

"Know" box contains:
Time elapsed:
Retries:
restart all cards