click below
click below
Normal Size Small Size show me how
Farmakologi
Opioider
Question | Answer |
---|---|
Hvilke opioid-receptorer er der? | My, delta og kappa (sigma er beskrevet, men irrelevant). |
Nævn et stof som er en primær my-opioid receptor agonist. | Morfin. |
Hvad vil det sige at buprenorfin er en partiel opioid receptor agonist? | Det binder til receptoren men giver kun et submaksimalt respons (plateau). |
Nævn 2 opioid receptor antagonister. | Diprenorfin og Naloxon. |
Opstil disse opioider i rækkefølge med den mest potente først; morfin, fentanyl, buprenorfin, butorphanol, kodein. | Fentanyl > Buprenorfin > Butorphanol > Morfin > Kodein |
ADME opioider | Absorberes ikke godt p.o., så gives ofte kutant til dyr. Fordeles godt, især til fedtvæv (lipofilt). Metaboliseres ved hepatisk glukoronid konjugering (katte sulfat konjugering). Udskilles med urin. |
Virkningsmekanisme opioider | Hæmmer smertesignalet til CNS. Dels i dorsalrodsganglie; hyperpolarisering og i dorsale horn af medulla; nedsætter mængden af frigivet neurotransmitter. |
Kan man bruge opioider til dyr med kongestivt hjertesvigt? | Det anbefales ikke, da der er varierende kardiovaskulære effekter blandt arter (hunde CO↓ og hest CO↑) |
Hvilken opioidreceptor medierer den respirationsdepressive effekt? | My-receptoren. |
Hvilke receptorer medierer den hostestillende (antitussive) effekt? | My- og kappareceptorer. |
Hvad skyldes den emetiske effekt af opioider? | Direkte stimulation af triggerzone i hjernestammen, samt stimulation af dopaminreceptorer i brækcenteret. Effekten er størst ved første dosering. |
Hvad kan man anvende det humane præparat loperamid til? | At hæmme tarmperistaltik og tarmsekretion hos dyr med diarré. Har ingen sedativ effekt, dog hunde med MDR1 deletion undtaget. |
Morfin ADME | A: parenteral, da dårlig p.o. absorption. D: fordeles godt, da lipofilt. M: metaboliseres hepatisk til morfin-3-glukoronid og morfin-6-glukoronid hvor M6G har stærkere analgetisk effekt end opium. Udskilles med urin. |
Hvilke receptorer virker morfin på? | Primært my, begrænset virkning på kappa. |
Morfin indikationer | Analgesi, Hostestillende, Sedativa |
Metadon ADME | A: i.m., s.c., i.v. (de to første kan ved gentagende administration give irritation). D: lipofil. Længere effekt end morfin. M: metaboliseres hepatisk. E: udskilles med urin. |
Metadon indikationer | Er ofte god til smerter som ikke kan dækkes af andre opioider. Anvendes med alfa2agonister og ketamin til at bedøve heste. |
Hvilke receptorer virker metadon på? | My-receptoren, samt NMDA receptorer antagonist. |
Fentanyl ADME | A: p.o., i.v. og transdermal (plastre). D: meget lipofilt, hurtig virkning CNS pga. redistribution. M: metaboliseres hepatisk. E: udskilles i urin. |
Fentanyl indikationer | Humant fentanyl-plaster kan anvendes som analgesi. Er 100X så potent som morfin. Kan anvendes hjemme hvis NSAIDs ikke er tilstrækkelige. |
Hvilken receptor påvirker fentanyl? | My-receptor agonist. |
Buprenorfin ADME | A: i.v., i.m., p.o., transdermal og mukosa. D: lipofilt. M: metaboliseres hepatisk. E: udskilles i urin. |
Buprenorfin indikationer | Virker sedativt og analgetisk. Der er dog et loft for den analgetiske virkning. 25X så potent som morfin. Det er mere sikkert end andre opioid-agonister (TI = 12.313). |
Hvilke receptorer virker buprenorfin på? | Partiel my-receptor agonist og kappa-receptor antagonist. |
Butorphanol ADME | A: s.c., i.m., p.o., i.v. (2 første smertefuldt). D: lipofilt. M: metaboliseres hepatisk. E: udskilles i urin. |
Butorphanol indikationer | Virker analgetisk mod milde smerter, samt antitussivt. Anvendes ofte til hest, da der ikke er så meget GI inhibition og CNS excitation. Potens 1-7X morfin. |
Hvilke receptorer virker butorphanol på? | Primært kappa receptor agonist og my-receptor antagonist/partiel agonist. |
Etorfin indikationer | Anvendes til at bedøve vilde dyr. Da det er ekstremt potent (3-4000X morfin) skal man altid have en antidot ved hånden. |
Nævn 2 antidoter mod opioider | Diprenorfin, Naloxon. |
Hvad betyder hyperalgesi? | Forstærket smerteopfattelse. Kan forekomme efter brug af visse opioider. |
Hvordan påvirker opioider respiration og kredsløb? | Mild effekt ved relevante doser, dosisafhængig respirationsdepression. |