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AINS, opioïdes

pha-2052, cours Anne Dionne

QuestionAnswer
Dérivés acide salicylique AAS et diflunisal
Dérivés de l'acide acétique diclofénac, étodolac, indométhacine, kétorolac, nabumétone, sulindac
Dérivés de l'acide propionique acide tiaprofénique, flurbiprofène, ibuprofène, kétoprofène, naproxène, oxaprozine
Dérivés de l'acide énolique Oxicam : piroxicam, méloxicam, ténoxicam
Sélectif COX 2 Celecoxib
À quel groupe appartient l'indométhacine? Dérivés de l'acide acétique
À quel groupe appartient nabumétone? Dérivés de l'acide acétique
À quel groupe appartient l'oxaprozine? Dérivés de l'acide propionique
AINS T1/2 court? (1-6h) AAS (mais effet irréversible sur plaquettes, donc durée action = 10 jrs), diclofenac, flurbiprofène, ibuprofène, ketoprofène
AINS T1/2 intermédiaire? (12-24h) Naproxène, diflunisal
AINS T1/2 long? (jours) piroxicam, tenoxicam
AINS à prise uni ou bi quotidienne? Diclofénac, ketoprofène, meloxicam, nabumétone, naproxène, oxaprozine, ténoxicam
AINS : Patients présentant un risque modéré (TGI) présentent trois des facteurs de risque suivants ou plus : > 65 ans, mais < 75 ans, antcd d’ulcus non compliqué des voies digestives hautes, présence de comorbidités, Rx concomitants (clopidogrel, stéroïdes per os, ISRS), >1 AINS (y compris l’AAS).
AINS : Patients à risque élevé (TGI) sont ceux qui ont: 75 ans ou plus, des antécédents d’ulcus compliqué (hémorragie digestive ou perforation) ou qui prennent de la warfarine.
AINS avec risque réduit du pouvoir ulcérogène? nabumétone, étodolac et sulindac
AINS avec risque intermédiaire du pouvoir ulcérogène? ibuprofène, naproxène, AAS, ketoprofène, diclofénac (et tolmetin)
AINS avec risque élevé du pouvoir ulcérogène? piroxicam, indométhacine, flurbiprofène et fénoprofène
Seuls AINS approuvés chez les enfants? Ibuprofène et naproxène (PAR juvénile)
AINS indiqués par Santé Canada pour dlr modérée à intense, y compris après chirurgie lourde? Celecoxib, ibuprofène, ketorolac
Étant donné la prolongation du temps de saignement des AINS, combien de temps avant une chirurgie faut-il arrêter de les prendre? 4 jours avant. AAS = inhibition irréversible, alors 7-10 jours avant
Vrai ou faux? Celecoxib est moins néphrotoxique que les autres AINS. Faux. (diapo 25)
Vrai ou faux? Celecoxib n'a pas d'effets sur les fonctions plaquettaires. Vrai. (diapo 25)
Vrai ou faux? Celecoxib a moins d'EI sur le TGI. Vrai, mais CI si ulcère GI
Vrai ou faux? Celecoxib n'a pas d'EI cardiovasculaires. Faux. Il en a moins THÉORIQUEMENT, mais en pratique, il est CI si insuffisance cardiaque sévère
Caractéristiques fibres A Fibres A pour Autoroute. Il y a de l'asphalte sur la route (Myélinisée), c'est gros et ça va vite! A pour aigu.
Caractéristiques fibres C Fibres C pour Campagne. Il n'y a pas d'asphalte sur la route *terre battue* (non-myélinisée), c'est petit et ça va moins vite. C pour chronique
EI du SNC des AINS? Surtout avec indométhacine chez les personnes âgées : vertiges, désorientation, confusion
Hypersensibilité aux AINS Allergies croisées entre tous les AINS et l'AAS. Les personnes asthmatiques, ayant une rhinite chronique, des polypes nasaux, de l’urticaire étendu sont plus susceptibles de présenter une hypersensibilité aux AINS que la population en général.
EI hépatiques des AINS? Hépatotoxicité observée surtout en usage chronique
EI cardiovasculaires des AINS? IM, HTA, décompensation de l'insuffisance cardiaque congestive, AVC
Vrai ou faux? Les AINS peuvent causer de l'oedème. Vrai. (Diapo 42)
Vrai ou faux? Les AINS causent de l'hypokaliémie. Faux. Ils peuvent causer de l'HYPERkaliémie. (Diapo 42)
Quelle est la dose max/jr permise pour le Diclofénac? 100 mg/jr à la suite d'un avis de Santé Canada, en octobre 2014, car risque accru de complications CV graves. Exception : Voltaren rapide pour dysménorrhée PEUT être donné à 200mg le 1er jr.
Vrai ou faux? Le risque GI n'est pas proportionnel à la dose d'AINS ingérée. Faux. Le risque est proportionnel.
Vrai ou faux? L'association de 2 AINS doit être évitée en tout temps. Vrai.
Algorithme d'utilisation des AINS : Quoi donner si risque GI modéré? AINS non sélectifs + gastroprotection (IPP ou misoprostol) OU COXIB
Algorithme d'utilisation des AINS : Quoi donner si risque GI élevé? COXIB + gastroprotection (IPP ou misoprostol)
Algorithme d'utilisation des AINS : Quoi donner si AAS sans facteur de risque GI? AINS non sélectifs (surtout naproxène) + gastroprotection (IPP ou misoprostol) OU COXIB
Algorithme d'utilisation des AINS: Facteurs de risque fonction rénale? IR, personnes âgées, hypovolémie, hyperkaliémie (>5 mmol/l), HTA, Rx (diurétiques, IECA-ARA, lithium, aminosides, cyclosporine)
Risque rénal modéré ou élevé? Clairance créatinine 30-60 ml/min, K+ entre 5,0-5,5 et/ou HTA contrôlée. Risque modéré.
Risque rénal modéré ou élevé? Clairance créatitnine <30 ml/min, K+ >5,5 et/ou HTA mal contrôlée. Risque élevé. PAS D'AINS!
Précautions/CI aux AINS? • Ulcère duodénal actif • Hypersensibilité à un AINS ou à l’AAS • Insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique sévère • ATCD allergique (asthme, urticaire, rhinite allergique) • Pédiatrie, deux AINS sont recommandés soit Ibuprofène ou Naproxène.
AINS en grossesse? + d'expérience avec ibuprofène et naproxène 1er trimestre : Dose unique AINS est correcte, mais sinon, éviter. 2e trimestre : Éviter tx de > 5 jrs consécutifs À partir de 28 semaines de grossesse : À proscrire!
Interactions médicamenteuses avec les AINS? (liste non-exhaustive) IECA, furosémide, HTCZ, BB (Vérifier créat si association AINS/IECA), Warfarine, Méthotrexate, Alcool, Digoxine, Cyclosporine, Phénytoïne, Corticos, Hypoglycémiants sulfonylurés, Inhib CYP2C9 (fluco/voriconazole), Substrat CYP2D6 (Célécoxib seulement), Li
Vrai ou faux? Il faut ajuster les AINS en IR. Vrai.
Opioïdes : Composés naturels? Morphine et codéine
Agonistes semi-synthétiques? Oxymorphone, hydromorphone, oxycodone, hydrocodone
Antagonistes semi-synthétiques? Naloxone, naltrexone *antidotes si intoxication aux opioïdes*
Agonistes-antagonistes semi-synthétiques? Buprénorphine et nalbuphine
Agonistes synthétiques? Mépéridine (chimie : phénylpipéridine), fentanyl, sufentanil, alfentanil (anilidopipéridines), Tramadol
Agonistes-antagonistes synthétiques? Butophanol (chimie : morphinane) et penzatocine (benzomorphane)
Mécanisme d'action des opioïdes agonistes par liaison Rcs opioïd surtout a/n SNC -diminuent conduction fibres nerv noci aff a/n spinal - Transmission le long fibres nerveuses périphé pas changée -Rcs opioïdes liés prot G (affectent canaux ioniques, [ ] ¢ d’ions et la phosphorylation protéines)
Que se passe-t-il lors de la fermeture au niveau des fibres afférentes présynaptiques de canaux calciques par les opioïdes? diminution de la libération de neurotransmetteurs substance P, acétylcholine, NE, glutamate, sérotonine
Que se passe-t-il lors de l'ouverture de canaux potassiques en postsynaptiques par les opioïdes? hyperpolarisation et secondairement inhibition neuronale
Que fait le récepteur µ1? Analgésie spinale et supra spinale Euphorie Dépendance physique Myosis
Que fait le récepteur µ2? Dépression respiratoire Bradycardie Inhibition de la motilité GI
Que fait le récepteur delta? Analgésie spinale et supra spinale Hypotension Hyperthermie Sédation Dépendance
Que fait le récepteur kappa? Analgésie spinale et supra-spinale Sédation Dépression respiratoire Inhibition TGI Myosis Diurèse
Que fait le récepteur sigma? Dysphorie Hallucination Stimulation vasomotrice et respiratoire Mydriase
Que fait le récepteur epsilon? Acupuncture Réponse à un stress
Quels récepteurs les agonistes activent-ils? µ +++ et kappa +
Quels récepteurs les agonistes-antagonistes activent-ils? µ (antagoniste ou agoniste partiel) et kappa (agoniste la plupart du temps). Penzatocine est agoniste du Rc sigma aussi (hallucinations ++!)
Quels récepteurs les antagonistes désactivent-ils? µ (antagoniste ---), kappa (antagoniste ---) et sigma (antagoniste -)
Quelle est l'indication du tramadol? traitement de courte durée (5 jours ou moins) de la douleur aiguë
Interactions avec tramadol? Inhibiteurs CYP 2D6 (fluoxétine, paroxétine, amytriptyline, quinidine) •Syndrome sérotoninergique •Crises convulsive: attention Rx (IMAO, ISRS, anorexigène, ADT, cyclobenzaprine, neuroleptique, opioïdes, naloxone) ou condition abaissant seuil convulsif
PK de l'hydrocodone? Hydrocodone se transforme en hydromorphone par O-déméthylation via CYP 2D6
Qui a-t-il de particulier avec le métabolite normépéridine de la mépéridine? Neurotoxique! Éviter usage chronique à cause du risque d'accumulation du métabolite.
Quel est l'ordre décroissant de biodisponibilité selon la voie d'administration? IV ≥ IM = SC=SL; PO=IR
Quels sont les facteurs de conversion pour la morphine, selon la voie d'administration? 1 SC = 2 à 3 PO = 2 à 3 IR 1 SC = 1,5 SL = 0,75 à 1 IV
Quelle est la durée d'action des opioïdes selon les voies d'administration? IV < IM < SL = SC < PO < Épidurale
Quelle est la particularité de la forme NEO? Les cos sont conçus pour résister à l'écrasement, alors ils ne peuvent plus être consommés comme drogue de rue (ça n'entre pas dans la seringue).
Que craint-on avec le timbre transdermique? S'il y a des EI, ils vont perdurer pendant 24h, même si on retire le timbre, à cause de l'effet réservoir.
Vrai ou faux? Seul un patient avec une douleur chronique stable serait un bon candidat pour la voie transdermique. Vrai.
Vrai ou faux? Étant donné que les timbres transdermiques de fentanyl sont des matrices, on peut les couper. Faux. THÉORIQUEMENT pourraient être coupés, mais aucune étude ne supporte cette pratique.
Vrai ou faux? Ce ne sont pas tous les changements de type de timbre (fentanyl) qui nécessitent un nouvel ajustement. Faux. Alors on limite les changements le + possible.
Quels sont les principaux EI des opioïdes? (début de thérapie ou lors des augmentations de doses) Nausées / Vomissements Constipation Sédation Xérostomie Prurit Dépression respiratoire (rare)
Quels sont les principaux EI des opioïdes? (à long terme) Constipation Sédation Xérostomie Hallucinations Myoclonies Confusion (Surtout chez personnes âgées) Coma Dépression respiratoire (Rare, tolérance) Hyperalgésie, Allodynie
Quels sont les mécanismes qui expliquent les nausées/vomissements chez les patients qui prennent des opioïdes? •Stimulation directe CTZ est principalement impliquée •Ralentissement transit digestif •Intensification sensibilité vestibulaire Tolérance aux nausées se développe habituellement vite. Prévoir un antiémétique PRN: Dimenhydrinate ou Prochlorpérazine
Quoi donner si nausées/vomissements réfractaires chez les patients qui prennent des opioïdes? Stimulation CTZ: Antidopaminergique (ex: Halopéridol ou Prochlorpérazine). Stase Gastrique: Modulateur Motilité GI (ex: Métoclopramide ou Dompéridone). Stimulation vestibulaire: Antihistaminiques (ex: Dimenhydrinate). Cas réfractaires: Anti-5HT3
Vrai ou faux? Il n'est pas nécessaire de prévoir des laxatifs d'emblée chez les patients qui prennent des opioïdes, car ils développeront une tolérance. Faux. Prévoir d’emblée des laxatifs : émollient + stimulant Docusate de Na 200mg/jour ± Sennoside 1-2 co HS Si inefficace: Émollient: ↑ Docusate de sodium 100mg 2 caps BID Stimulant: ↑ Senné 2 co HS Supp. glycérine+ Bisacodyl PRN *éviter agents masse
Que donner si constipation secondaire aux opioïdes si la réponse aux autres laxatifs est insuffisante? Méthylnaltrexone : antagoniste des récepteurs opioïdes µ, sélectif a/n des Rcs périphériques du TGI
Lors d'une dépendance physique aux opioïdes, après combien de temps suivant l'arrêt des opioïdes les Sx d'arrêt se font-ils ressentir? 6-12h suivant l'arrêt. Préférable de diminuer graduellement les doses pour limiter ces sx.
Quelles questions concernant la consommation d'alcool peuvent nous guider pour voir si pt a une dépendance psychologique aux opioïdes? Ressent le désir/besoin de ↓ consommation ROH? Entourage a fait remarques ayant choqué/agacé sur consommation ROH? Impression de trop boire ROH?Besoin ROH dès le matin pour se sentir en forme/apaiser sevrage? 1oui= Prudence >1oui= Risque
Vrai ou faux? La tolérance à un opioïde (effets bénéfiques ou EI) peut engendrer une tolérance croisée partielle. Vrai. (Diapo 128)
Quel est le métabolisme de la codéine? CYP 2D6, alors attention aux inhibiteurs! (Diapo 131) Une partie se transforme en morphine.
Quel sera le résultat d'une association d'un inhibiteur du CYP 3A4 avec l'oxycodone? Effets de l'opioïdes sont augmentés ++! Éviter! Si inducteur du 3A4 = effets opioïdes diminués (Diapo 131)
Quel est le métabolisme du fentanyl? CYP 3A4, alors attention aux inhibiteurs qui augmentent les effets ++ des opioïdes! Éviter! Si association avec inducteur du 3A4 = effets opioïdes diminués (Diapo 132)
Comment le métabolisme du tramadol pourrait-il être empêché? Via inhibition 2D6 ou inhibition 3A4. Augmentation du risque d'EI (incluant syndrome sérotoninergique et les convulsions)
Opioïdes en grossesse? Innocuité́ mieux établie lors du 1er trimestre avec Codéine (si inefficace : morphine) • Autres trimestres: Codéine, Morphine, Hydromorphone Besoin d’opioïdes possiblement augmenté en cours de grossesse Ajustement à faire pour préserver analgésie
Opioïdes en allaitement? Faible passage dans lait maternel • Surveiller somnolence excessive et apnée chez le bébé MAIS Karine Cloutier considère que c'est contre-indiqué!
Quels sont les sx d'une intolérance aux opioïdes? Nausées, vomissements, sédation, rougeur, poussée vasomotrice, rash
Quels sont les sx d'une allergie aux opioïdes? Défaillance respiratoire avec oedème du larynx, bronchospasme, hypotension, urticaire étendue
Que faire si allergie à un opioïde? Si allergie à un opioïde naturel : Utiliser un opioïde synthétique. Si allergie à un opioïde semi-synthétique : Utiliser un opioïde synthétique.
Vrai ou faux? La caféine a un effet analgésique en soi. Faux. La caféine n’a pas d’effet analgésique en soi, mais combinée à un analgésique, elle en augmenterait l’efficacité.
Chez qui devrait-on peut-être diminuer une dose d'opioïdes? Personne âgée, asthmatique, MPOC, insuffisance hépatique, IR (Diapo 135)
Quel est le type de douleur? Localisation moins précise, peut être référée, peut être d'allure crampiforme ou constante (selon l'organe en cause) Nociceptive viscérale
Quel est le type de douleur? Constante ou intermittente, peut être ressentie sous forme de brûlures, de picotements, de fourmillements, peut être associée à atteinte neurologique sensitive et/ou motrice Neuropathique (ou neurogène)
Quel est le type de douleur? Généralement bien localisée, augmente à la pression de la structure en cause, par la mobilisation ou par mise en charge Nociceptive somatique
À quoi (Rx) répond une douleur nociceptive somatique? Généralement sensible aux opiacés et aux non-opiacés (Tylenol, AINS). Des coanalgésiques peuvent être également utiles dans certaines situations.
À quoi (Rx) répond une douleur nociceptive viscérale? Aiguë« : généralement sensible aux opiacés. Des coanalgésiques spécifiques peuvent être également utiles. Chronique : Les opioides peuvent être utiles dans certaines situations cliniques. Considérer les coanalgésiques, selon la cause.
À quoi répond une douleur neuropathique? Généralement moins sensible aux opioïdes (des doses + élevées peuvent être nécessaires). Associer d'emblée avec coanalgésique ou même débuter par ces agents.
Quelle est la complication qu'on craint avec une douleur aiguë non-traitée? Que la douleur devienne chronique
Quoi donner pour des douleurs légères? (Palier 1) Analgésique non opioïde (Acétaminophène ou AINS) ± Co Analgésique
Quoi donner pour des douleurs modérées ou ne répondant pas aux Rx du palier 1? (Palier 2) Opioïde de faible puissance ( Codéine ou Oxycodone ou Tramadol) ± Co Analgésique
Quoi donner pour des douleurs graves et ne répondant pas aux médicaments du palier 2? (Palier 3) Opioïde puissant (Morphine, Hydromorphone, Fentanyl, Oxycodone) ± Co Analgésique
Vrai ou faux? En douleur aiguë, on commence avec un Rx + puissant au début et on diminue progressivement. Vrai. On veut mettre fin à la douleur dès le départ pour éviter qu'elle ne devienne chronique par la suite.
Quels sont les avantages de l'analgésie multimodale? Permet de mieux contrôler la douleur, en la bloquant à différents niveaux, tout en utilisant des doses moindres de chacun des agents dont les opioïdes en entraînant des effets indésirables moins fréquents et moins sévères.
Faut-il éviter les AINS à cause du risque de saignement post-op? Certains auteurs recommandent d’éviter les AINS lorsque le risque de saignement postopératoire est important.
Qu'est-ce qui est considéré comme une bonne réponse à un tx en douleur chronique? Amélioration de 50% de la douleur chronique.
Quoi donner en 1ère intention pour douleur chronique légère à modérée? En 2e intention? 1ère intention : Codéine ou tramadol 2e intention : morphine, oxycodone, hydromorphone
Quoi donner en 1ère intention pour douleur chronique sévère? En 2e intention? 3e intention? 1ère intention : morphine, oxycodone, hydromorphone 2e intention : fentanyl 3e intention : méthadone
Vrai ou faux? En début de tx avec un opioïde, visite médicale 1 fois/semaine ou aux 2 semaines. Lorsque douleur assez contrôlée, visite médicale tous les 1 à 3 mois. Vrai. (Diapo 50, 2e pwpt)
Created by: aublb