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Aines
| Term | Definition |
|---|---|
| AINE | Inhibien ciclooxigenasa |
| Ciclooxigenasa | Convierten ácido araquidónico en prostaglandinas y tromboxanos |
| Uso clínico AINES | Cefaleas, atralgias, mialgas o dolores moderados |
| Ácidos enólicos | Pirazolonas, pirazolidindionas, oxicams |
| Ácido acético | Indolacético, pirrolacético, fenilacético, piranoindolacético |
| Naproxeno | Ácido propioónico |
| Clonixina | Ácido nicotínico |
| Aines no ácidos | Sulfoanilidas, alcanonas, paraaminofenoles |
| Convierte fosfolípidos de membrana en ácido araquidónico | Fosfolipasa A2 |
| Nabutemona y meloxicam bloquean | COX-1 y COX-2 |
| Enzima constitutiva, funciones fisiológicas | COX-1 |
| Enzima inducible, situaciones patológicas | COX-2 |
| Inhibe residuo de serina de la ciclooxigenasa, impidiendo el acceso de ácido araquidónico al dominio catalítico | Ácido acetilsialicilico |
| Se encuentra preferiblemente en retículo endoplásmico | COX-1 |
| Se encuentra preferiblemente en envoltura nuclear | COX-2 |
| Órgano circunventricular que carece de barrera hematoencefálica donde se expresa COX-1 | Lamina terminalis |
| Antitérmico eficaz | AAS |
| Fase aguda inflamación | Vasodilatación local y aumento de permeabilidad capilar |
| Fase subaguda inflamación | Infiltración leucocitaria y de células fagocíticas |
| Fase crónica inflamación | Degeneración y fibrosis en tejidos afectados |
| Protaglandinas estables que poseen propiedades tanto pro como antiinflamatorias | PGE1, PGE2 y PGE1 |
| En pacientes con artritis reumatoide aumenta la expresión de | Selectina E sinovial |
| Tratamiento que reduce selectina E | Sales de oro |
| Dosis elevadas de salicilato, fenilbutazona y sulfinpirazona producen | Inhibición del transporte de ácido úrico desde la luz del túbulo hacia el espacio intersticial |
| Efecto adverso característico AINES | Lesión GI |
| Fármacos más habituales y menos gastrolesivos | Ibuprofeno y diclofenaco |
| Nivel intermedio más habitual y menos gastrolesivos | AAS, sulindaco, naproxeno e indometacina |
| Más gastrolesivos | Ketoprofeno y piroxicam |
| Forma en que AINES lesionan tejido gastrointestinal | Desacoplamiento de fosforilación, reducen ATP, pérdida integridad funcional, aumento permeabilidad mucosa, pérdida de NA-K |
| Utilizados para disminuir los efectos gastrolesivos | Profármacos, antagonista receptores H2, inhibidor bomba protones |
| AINE con mayor afinidad para COX-2 | Meloxicam |
| Utilizado en profilaxis de úlceras por AINES, análogo de PGE2 | Misoprostol |
| Efecto secundario misoprostol | Diarrea |
| Si aparece úlcera péptica por AINE.. | Suspender administración del fármaco o reducir su dosis al mínimo |
| Riesgo alto de reacción adversa en pacientes con disfunción renal es provocada por | Fenoprofeno, indomateacina o fenilbutazona |
| Riesgo bajo de reacción adversa en pacientes con disfunción renal | Sulindaco, diclofenaco, etodolaco, piroxicam y meloxicam |
| Prostaglandinas influyes en la capacidad renal al: | Antagonizan la acción de la antidiurética, inhiben transporte de CL- en la ascendente de Henle y regulan el flujo renal |
| AINE favorecen retención de Na, disminuyendo aporte de este a los túbulos distales, lo cual provoca | Aumento de captación de K, hiperkalemia |
| AINE más nefrotóxico | Fenoprofeno |
| Potencia los efectos tóxicos de todos los AINE | Cafeína |
| Anemia aplásica se relaciona con | Pirazolona, indometazina y diclofenaco |
| Influencia del alimento sobre AAS | Reduce la velocidad de absorción pero no la cantidad total absorbida |
| Intervalo de administración AAS (con fines antiinflamatorios) | 8-12 horas |
| Consumo de AAS en embarazo | Peligroso en madre y feto; gestaciones prolongadas, muerte o lesión fetal, cierre prematuro ducto arterioso |
| Se ha relacionado con el desarrollo de síndrome de Reye | Uso de AAS |
| Síndrome de Reye | Encefalopatía aguda que cursa con degeneración grasa del hígado y disfunción mitocondrial |
| Salicilismo | Intoxicación moderada: cefalea, acufenos, pérdida de audición, confusión mental, somnolencia, sudoración, diarrea y sed |
| Intoxicación por sobresodificación | 10-30g en niños. Depende del tiempo transcurrido tras la ingestión. SNC, centro respiratorio, equilibrio ácido base, agregación plaquetaria |
| Tratamiento intoxicación AAS | Lavado gástrico, carbón activado, corregir hipertermia, provocar diuresis alcalina forzada. |
| Si los niveles plasmáticos de AAS se indica | Hemodiálisis o hemoperfusión |
| Diflunisal | Derivado difluorofenilo de ácido sialicílico; posee muy buena eficacia analgésica |
| Indicaciones difunisal | Contraindicado en niños, durante lactancia o 3er trimestre |
| Benorilato y eterilato | Ésteres de paracetamol y AAS, se absorben en GI y se hidrolizan en sus dos componentes en el hígado. Producen menos efectos GI que el AAS |
| Acetilsalicilato de lisina | Sal soluble del AAS, su principal indicación es el dolor agudo |
| Salsalato | Insoluble en jugo gástrico. Se hidroliza en intestino en dos moléculas de AS. No produce efectos en GI ni agregación plaquetaria. |
| Triasalicilato de colina y magnesio | Puede usarse con precaución en pacientes hipersensibles a aspirina u otros AINE |
| Indicaciones antiálgicas más frecuentes de salicilatos | Neuralgias, dolores postoperatorios o postparto, dismenorrea, dolor origen canceroso |
| Constituye el primer escalón de la escalera terapéutica de la OMS para el dolor canceroso | Salicilatos |
| Dosis AAS en osteoartrosis | 2-4 g/día |
| Dosis diflunisal en osteoartrosis | 500-750 mg/día |
| Artritis reumatoidea AAS dosis | 90-130 mg/kg/día. Fiebre reumatica: 60 kg/día |
| Dosis AAS tendinitis | 3-4 g/d |
| Dosis AAS en fiebre | 500-1000 mg en adulto cada 4-6 h y 10-20 mg/kg cada 6h en niño |
| Indicación enfermedad de Kawasaki (síndrome ganglionar mucocutáneo) | AAS 80-120 mg/k/g cada 4 h |
| Paraaminofenoles | Derivados de anilina. |
| Paraaminofenoles más utilizados | Paracetamol o acetaminofén |
| Profármaco hidrosoluble de paracetamol que permite administrarlo IV | Propacetamol |
| Paraaminofenol que en virtud de su elevada eliminación renal se usa en tratamiento de cistitis, postatitis y uretritis | Fenazopiridina |
| No es un AINE pero posee eficacia antitérmica y analgésica | Paracetamol |
| Farmacocinética paraaminofenoles | Absorción se retrasa con alimentos, se absorbe bien por vía rectal pero más lento que en tubo. No se fija a proteínas. |
| A dosis terapéuticas es uno de los analgésicos y antitérmicos más seguros | Paracetamol |
| Sobredosificación con paracetamol | Necrosis hepática, lesiones renales, cardíacas y pancreáticas agudas. |
| Se utiliza para prevenir hepatotoxicidad en sobredosis de paracetamol | N-acetilcisteína |
| Dosis paracetamol | Adultos 500-650 mg/4h sin exceder 4g/día. Niños entre 40 y 480 mg (dependiendo de edad) |
| Derivados pirazólicos | Fármacos más antiguos usados como analgésicos |
| Derivados pirazólicos utilizados con fines analgésico y antitérmico | Metamizol o dipirona y propifenazona |
| Derivado pirazólico utilizado con fines antiinflamatorios y analgésico | Fenilbutazona |
| Metamizol y propifenazona | Efecto analgésico y antitérmico. |
| Al ejercer una acción relajante de la musculatura lisa resulta útil en dolores cólicos | Metamizol |
| No se usa en Europa por el riesgo de provocar "agranulocitosis" | Metamizol |
| Intoxicación aguda de metamizol | Convulsiones, coma, paro respiratorio y cuadros de insuficiencia hepática |
| Produce reacciones de hipersensibilidad, pero produce menos efectos gastrolesivos y hematológicos | Propifenazona |
| Propifenazona | Se utiliza sobre todo en niños vía rectal |
| Fenilbutazona | Posee buena actividad antiinflamatoria, analgésica, antitérmica y uricosúrica |
| No constituye tratamiento inicial de ningún proceso reumático, inflamatorio o doloroso | Felnilbutazona |
| Derivados de ácido propiónico | Derivados del ácido fenilpropiónico. Ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno, flubiprofeno, ácido tiaprofénico, oxaprozina |
| No presentan problemas hematológicos de la pirazolonas y producen menos molestias neurológicas que la indometacina. | Fenilbutazona o indometacina |
| Dosis ibuprofeno en dolor agudo leve/moderado, fiebre y dismenorrea | 200-400mg cada 4-6 horas |
| Dosis ibuprofeno antitérmico mayores de 6m | 5-10 mg/k cada 4-6h |
| Antireumático dosis ibuprofeno | 1200-3200 mg/d en 3-4 tomas (adultos) niños 20-40 mg/kg/d |
| Naproxeno | Absorción completa vía oral |
| Reacciones adversas más frecuentes de naproxeno | GI y neurológicas |
| Fenoprofeno y Ketoprofeno | Derivado ácido propiónico, analgésico, dismenorrea primaria, antirreumatico |
| Flubiprofeno | Puede disminuir efecto hipotensor del propanolol. Antiinflamatorio, antidismenorreico, antirreumático |
| Ácido triaprofénico | Se metaboliza parcialmente en hígado y sufre glucoronidación. Se utiliza fundamentalmente como antireumático->600mg/d. |
| Oxaprozina | Igual de potente que AAS como antiagregante, posee actividad uricosúrica. Rx: estreñimiento, diarrea, dispepsia, náusea, erupciones. Artritis, osteoartritis. |
| Derivados de ácido acético | Conjunto de fármacos que comparten diversos sistemas cíclicos que contienen moléculas de ácido acético |
| Indolacético | Derivado de ácido acético. Indometazina, acemetazina, glucametazina, oxametazina, proglumetazina |
| Pirrolacético | Derivado ácido acético. Sulindaco, ketocorolaco y tolmetina |
| Fenilacético | Derivado ácido acético. Diclofenaco, aceclofenaco y fentizaco |
| Piranoindolacético | Derivado ácido acético. Etodolaco |
| Derivado de ácido acético cuyas rx adversas han limitado su uso. Reacción más frecuente es cefalea | Indometazina |
| Indometazina no es uricosúrica pero es eficaz como antiinflamatorio en tratamiento de | Gota |
| Indometazina causa reacciones neurológicas frecuentes por lo que para evitar el efecto.. | Se administra vía rectal antes de |
| Aplicaciones indometazina | (las inflamatorias) dolorosas, fébriles, Enfermedad Reiter, complicaciones reumáticas de la enfermedad de Paget, gota aguda, pseudogota, bursitis y tendinitis, sindrome Bartter y pericarditis |
| Sulindaco | Derivado pirrolacético. Anti (inflamatorios, térmico, agregante) su potencial es la mitad que indometazina, |
| Tolmetina | Derivado pirrolacético con actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética, mejor tolerado que AAS |
| Ketorolaco | Derivado pirrolacético con buena eficacia y potencia analgésica |
| Atraviesa mal la BHE | Ketocorolaco |
| Ketorolaco tiene preparación en gotas para uso | Oftalmico, hay sensación de quemazón en conjuntiva |
| Diclofenaco y aceclofenaco | Derivados fenilacéticos, anti-térmico-algésico-inflamatorio. |
| Interfiere menos en agregación plaquetaria y es uricosúrico | Diclofenaco |
| Diclofenaco además de inhibir la síntesis de prostaglandinas.. | Disminuye la concentración de ácido araquidónico en leucocitos |
| Duración de los efectos del diclofenaco son más prolongados debido a que | Pasa al líquido sinovial |
| Aceclofenaco | Muestra mayor tolerancia GI, a diferencia de diclofenaco no aumenta las transaminasas hepáticas |
| Etodolaco | Derivado piranoindolacético que tiene preferencia para inhibir COX-2 |
| Mantiene efectos por más de un año en tratamiento como analgésico y antiinflamatorio de artritis reumatoidea | Etodolaco |
| Se utiliza en lesiones deportivas y dolor de origen topédico | Etodolaco |
| Oxicams | Ácidos enólicos |
| AINE | Ácidos carboxílicos |
| Piroxicam, tenoxicam y meloxicam | Oxicams más usados |
| Piroxicam | Propiedades farmacológicas como AINES. Además de inhibir COX inhibe quimiotaxis, liberación de ez lisosómicas y agregación de neutrófilos |
| Mecanismo que contribuye en eficacia de piroxicam como antiartrítico | Proteoglucanos |
| Tenoxicam | Estructuralmente relacionado con piroxicam, eficaz como analgésico y antiinflamatorio pero no antitérmico |
| Texocam muestra menos rx adversas que | Piroxicam |
| Meloxicam | Se distingue por inhibir preferentemente la COX-2 |
| Meloxicam le confiere ventaja sobre los anteriores.. | Su actividad ciclooxigenasa y peroxidásica |
| Se caracteriza por absorción lenta pero casi completa tras administración oral | Meloxican |
| Meloxicam es más seguro en cuanto a alteración renal debido a que | No inhibie significativamente la PGE2 urinaria |
| Derivados de ácido antranílico | Derivados de ácido N-fenilantranílico, también conocidos como fetamatos. |
| Ácidos mefenámico, meclofenámico, flufenámico y la floctafenina y galefenina | Derivados del ácido antranílico |
| Derivados del ácido antralínico no tienen amplia aceptación debido a que | No tienen ventaja frente a otros AINE y producen rx adversas como diarrea |
| Sobredosificación de ácido mefenámico produce | Convulsiones |
| Uso de ácido mefenámico | Dolores de corta duración con escaso componente inflamatorio y dismenorrea |
| Se ha utilizado en tratamiento de AR, osteoartritis, artritis psoriásica, dolor, dismenorrea e hipermenorrea idiopática | Ácido meclofenámico |
| Nabutemona | Profármaco no ácido que en hígado se convierte en 6-MNA |
| 6-MNA | 6-metoxi-2-naftilacético, potente inhibidor de ciclooxigenasas, particularmente COX-2 |
| Nabutemona, como otros AINE | Inhibe progresivamente migración de leucocitos polimorfonucleares y células mononucleares ha tejidos inflamados |
| Su eficacia analgésica en dolor postoperatorio es superior a tenoxicam, diclofenaco, naproxeno o piroxicam | Nabumetona |
| En cuanto a rx gastrolesivas nabumetona se encuentra en | Las más leves |
| Dosis usual nabumetona | 1g/d en una sola toma por la noche |
| Nimesulida | Sulfoanilida, analgésico, antiinflamatorio y antitérmico |
| Mecanismo nimesulida | Reducción aniones superóxido x leucocitos PMN, inhibe PAF, previene hiperalgesia x bradicinina y otras citocinas al inhibir TNF-a. Inhibe liberación de histamina, metaloproteasas, proteasas y activación neutrófilos |
| Ácido nicotínco | Antitérmico, antianalgésico, antiinflamatorio |
| Clonixina, isonixina, ácido niflúmico y morniflumato | Derivados del ácido nicotínico |
| La selección del tratamiento de un AINE es en gran medida | Empírico |
| Eficaz en dolores moderados e inocuos a dosis recomendadas pero carente de actividad antiinflamatoria | Paracetamol |
| Intensa actividad antiálgica y antiinflamatoria pero responsable de frecuntes intolerancias | Fenilbutazona o indometazina |
| AINE esta prohibido para | Uso pediátrico |
| Agentes de aplicación primaria, alivian dolor e inflamación pero no alteran curso de enfermedad ni previenen destrucción de las articulaciones | AINE |
| Fármacos modificadores del curso de la lesión de aplicación secundaria | Sales de oro, d-penicilamina, cloroquina e hidroxicloroquina y sulfalazina |
| Fármacos modificadores del curso de la enfermedad de aplicación terciaria | Agentes citotóxicos (metotrexato, azatiopirina y ciclofosfamida) e inmunodepresores (ciclosporina) |
| Eficaces para la remisión de síntomas en pacientes con artritis reumatoideaactiva y para reforzar la adhesión al tratamiento y rehabilitación | Glucocorticoides |
| Sales de oro de uso parentelnal | Aurotiomalato sódico y aurotioglucosa |
| Sales de oro de uso oral | Auranofina |
| Carecen de acción analgésica y antiinflamatoria pero en artritis reumatoidea desp de 3-9 mesesmejora sintomatología | Sales de oro |
| Mecanismo sales de oro | Inhiben fagocitocis, agegación y generación de superóxido de PMN |
| Penicilamina | Tiol aislado como producto de hidrólisis de penicilina, se usa la forma dextro |
| Mecanismo de acción similar a sales de oro | Penicilamina |
| Reducen absorción de penicilamina | Alimentos, antiácidos, hierro |
| Penicilamina se usa en | Artritis reumatoidea, enfermedad de Wilson o cistinuria y en ancianos |
| Cloroquina e hidroxicloroquina | Antimaláricos, se utiliza en lupus y artritis reumatoidea. |
| Es utilizada en la colitis ulcerosa | Sulfazalasina |
| Metotrexato | Antagonista de ácido fólico en enfermedades neoplásicas |
| Aziatioprina | Inmunodepresor y citotóxico, análogo de purina que se convierte a 6-mercaptopurina |
| Ciclosporina | Inmunodepresor, inhibe estadios iniciales de activación y proliferación de subpoblaciones de linfocitos T y producción de citocinas |
| Ciclofosfamida | Poderoso agente alquilante e inmunodepresor usado en tratamiento del cpancer y vasculitis |
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