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Aines

TermDefinition
AINE Inhibien ciclooxigenasa
Ciclooxigenasa Convierten ácido araquidónico en prostaglandinas y tromboxanos
Uso clínico AINES Cefaleas, atralgias, mialgas o dolores moderados
Ácidos enólicos Pirazolonas, pirazolidindionas, oxicams
Ácido acético Indolacético, pirrolacético, fenilacético, piranoindolacético
Naproxeno Ácido propioónico
Clonixina Ácido nicotínico
Aines no ácidos Sulfoanilidas, alcanonas, paraaminofenoles
Convierte fosfolípidos de membrana en ácido araquidónico Fosfolipasa A2
Nabutemona y meloxicam bloquean COX-1 y COX-2
Enzima constitutiva, funciones fisiológicas COX-1
Enzima inducible, situaciones patológicas COX-2
Inhibe residuo de serina de la ciclooxigenasa, impidiendo el acceso de ácido araquidónico al dominio catalítico Ácido acetilsialicilico
Se encuentra preferiblemente en retículo endoplásmico COX-1
Se encuentra preferiblemente en envoltura nuclear COX-2
Órgano circunventricular que carece de barrera hematoencefálica donde se expresa COX-1 Lamina terminalis
Antitérmico eficaz AAS
Fase aguda inflamación Vasodilatación local y aumento de permeabilidad capilar
Fase subaguda inflamación Infiltración leucocitaria y de células fagocíticas
Fase crónica inflamación Degeneración y fibrosis en tejidos afectados
Protaglandinas estables que poseen propiedades tanto pro como antiinflamatorias PGE1, PGE2 y PGE1
En pacientes con artritis reumatoide aumenta la expresión de Selectina E sinovial
Tratamiento que reduce selectina E Sales de oro
Dosis elevadas de salicilato, fenilbutazona y sulfinpirazona producen Inhibición del transporte de ácido úrico desde la luz del túbulo hacia el espacio intersticial
Efecto adverso característico AINES Lesión GI
Fármacos más habituales y menos gastrolesivos Ibuprofeno y diclofenaco
Nivel intermedio más habitual y menos gastrolesivos AAS, sulindaco, naproxeno e indometacina
Más gastrolesivos Ketoprofeno y piroxicam
Forma en que AINES lesionan tejido gastrointestinal Desacoplamiento de fosforilación, reducen ATP, pérdida integridad funcional, aumento permeabilidad mucosa, pérdida de NA-K
Utilizados para disminuir los efectos gastrolesivos Profármacos, antagonista receptores H2, inhibidor bomba protones
AINE con mayor afinidad para COX-2 Meloxicam
Utilizado en profilaxis de úlceras por AINES, análogo de PGE2 Misoprostol
Efecto secundario misoprostol Diarrea
Si aparece úlcera péptica por AINE.. Suspender administración del fármaco o reducir su dosis al mínimo
Riesgo alto de reacción adversa en pacientes con disfunción renal es provocada por Fenoprofeno, indomateacina o fenilbutazona
Riesgo bajo de reacción adversa en pacientes con disfunción renal Sulindaco, diclofenaco, etodolaco, piroxicam y meloxicam
Prostaglandinas influyes en la capacidad renal al: Antagonizan la acción de la antidiurética, inhiben transporte de CL- en la ascendente de Henle y regulan el flujo renal
AINE favorecen retención de Na, disminuyendo aporte de este a los túbulos distales, lo cual provoca Aumento de captación de K, hiperkalemia
AINE más nefrotóxico Fenoprofeno
Potencia los efectos tóxicos de todos los AINE Cafeína
Anemia aplásica se relaciona con Pirazolona, indometazina y diclofenaco
Influencia del alimento sobre AAS Reduce la velocidad de absorción pero no la cantidad total absorbida
Intervalo de administración AAS (con fines antiinflamatorios) 8-12 horas
Consumo de AAS en embarazo Peligroso en madre y feto; gestaciones prolongadas, muerte o lesión fetal, cierre prematuro ducto arterioso
Se ha relacionado con el desarrollo de síndrome de Reye Uso de AAS
Síndrome de Reye Encefalopatía aguda que cursa con degeneración grasa del hígado y disfunción mitocondrial
Salicilismo Intoxicación moderada: cefalea, acufenos, pérdida de audición, confusión mental, somnolencia, sudoración, diarrea y sed
Intoxicación por sobresodificación 10-30g en niños. Depende del tiempo transcurrido tras la ingestión. SNC, centro respiratorio, equilibrio ácido base, agregación plaquetaria
Tratamiento intoxicación AAS Lavado gástrico, carbón activado, corregir hipertermia, provocar diuresis alcalina forzada.
Si los niveles plasmáticos de AAS se indica Hemodiálisis o hemoperfusión
Diflunisal Derivado difluorofenilo de ácido sialicílico; posee muy buena eficacia analgésica
Indicaciones difunisal Contraindicado en niños, durante lactancia o 3er trimestre
Benorilato y eterilato Ésteres de paracetamol y AAS, se absorben en GI y se hidrolizan en sus dos componentes en el hígado. Producen menos efectos GI que el AAS
Acetilsalicilato de lisina Sal soluble del AAS, su principal indicación es el dolor agudo
Salsalato Insoluble en jugo gástrico. Se hidroliza en intestino en dos moléculas de AS. No produce efectos en GI ni agregación plaquetaria.
Triasalicilato de colina y magnesio Puede usarse con precaución en pacientes hipersensibles a aspirina u otros AINE
Indicaciones antiálgicas más frecuentes de salicilatos Neuralgias, dolores postoperatorios o postparto, dismenorrea, dolor origen canceroso
Constituye el primer escalón de la escalera terapéutica de la OMS para el dolor canceroso Salicilatos
Dosis AAS en osteoartrosis 2-4 g/día
Dosis diflunisal en osteoartrosis 500-750 mg/día
Artritis reumatoidea AAS dosis 90-130 mg/kg/día. Fiebre reumatica: 60 kg/día
Dosis AAS tendinitis 3-4 g/d
Dosis AAS en fiebre 500-1000 mg en adulto cada 4-6 h y 10-20 mg/kg cada 6h en niño
Indicación enfermedad de Kawasaki (síndrome ganglionar mucocutáneo) AAS 80-120 mg/k/g cada 4 h
Paraaminofenoles Derivados de anilina.
Paraaminofenoles más utilizados Paracetamol o acetaminofén
Profármaco hidrosoluble de paracetamol que permite administrarlo IV Propacetamol
Paraaminofenol que en virtud de su elevada eliminación renal se usa en tratamiento de cistitis, postatitis y uretritis Fenazopiridina
No es un AINE pero posee eficacia antitérmica y analgésica Paracetamol
Farmacocinética paraaminofenoles Absorción se retrasa con alimentos, se absorbe bien por vía rectal pero más lento que en tubo. No se fija a proteínas.
A dosis terapéuticas es uno de los analgésicos y antitérmicos más seguros Paracetamol
Sobredosificación con paracetamol Necrosis hepática, lesiones renales, cardíacas y pancreáticas agudas.
Se utiliza para prevenir hepatotoxicidad en sobredosis de paracetamol N-acetilcisteína
Dosis paracetamol Adultos 500-650 mg/4h sin exceder 4g/día. Niños entre 40 y 480 mg (dependiendo de edad)
Derivados pirazólicos Fármacos más antiguos usados como analgésicos
Derivados pirazólicos utilizados con fines analgésico y antitérmico Metamizol o dipirona y propifenazona
Derivado pirazólico utilizado con fines antiinflamatorios y analgésico Fenilbutazona
Metamizol y propifenazona Efecto analgésico y antitérmico.
Al ejercer una acción relajante de la musculatura lisa resulta útil en dolores cólicos Metamizol
No se usa en Europa por el riesgo de provocar "agranulocitosis" Metamizol
Intoxicación aguda de metamizol Convulsiones, coma, paro respiratorio y cuadros de insuficiencia hepática
Produce reacciones de hipersensibilidad, pero produce menos efectos gastrolesivos y hematológicos Propifenazona
Propifenazona Se utiliza sobre todo en niños vía rectal
Fenilbutazona Posee buena actividad antiinflamatoria, analgésica, antitérmica y uricosúrica
No constituye tratamiento inicial de ningún proceso reumático, inflamatorio o doloroso Felnilbutazona
Derivados de ácido propiónico Derivados del ácido fenilpropiónico. Ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno, flubiprofeno, ácido tiaprofénico, oxaprozina
No presentan problemas hematológicos de la pirazolonas y producen menos molestias neurológicas que la indometacina. Fenilbutazona o indometacina
Dosis ibuprofeno en dolor agudo leve/moderado, fiebre y dismenorrea 200-400mg cada 4-6 horas
Dosis ibuprofeno antitérmico mayores de 6m 5-10 mg/k cada 4-6h
Antireumático dosis ibuprofeno 1200-3200 mg/d en 3-4 tomas (adultos) niños 20-40 mg/kg/d
Naproxeno Absorción completa vía oral
Reacciones adversas más frecuentes de naproxeno GI y neurológicas
Fenoprofeno y Ketoprofeno Derivado ácido propiónico, analgésico, dismenorrea primaria, antirreumatico
Flubiprofeno Puede disminuir efecto hipotensor del propanolol. Antiinflamatorio, antidismenorreico, antirreumático
Ácido triaprofénico Se metaboliza parcialmente en hígado y sufre glucoronidación. Se utiliza fundamentalmente como antireumático->600mg/d.
Oxaprozina Igual de potente que AAS como antiagregante, posee actividad uricosúrica. Rx: estreñimiento, diarrea, dispepsia, náusea, erupciones. Artritis, osteoartritis.
Derivados de ácido acético Conjunto de fármacos que comparten diversos sistemas cíclicos que contienen moléculas de ácido acético
Indolacético Derivado de ácido acético. Indometazina, acemetazina, glucametazina, oxametazina, proglumetazina
Pirrolacético Derivado ácido acético. Sulindaco, ketocorolaco y tolmetina
Fenilacético Derivado ácido acético. Diclofenaco, aceclofenaco y fentizaco
Piranoindolacético Derivado ácido acético. Etodolaco
Derivado de ácido acético cuyas rx adversas han limitado su uso. Reacción más frecuente es cefalea Indometazina
Indometazina no es uricosúrica pero es eficaz como antiinflamatorio en tratamiento de Gota
Indometazina causa reacciones neurológicas frecuentes por lo que para evitar el efecto.. Se administra vía rectal antes de
Aplicaciones indometazina (las inflamatorias) dolorosas, fébriles, Enfermedad Reiter, complicaciones reumáticas de la enfermedad de Paget, gota aguda, pseudogota, bursitis y tendinitis, sindrome Bartter y pericarditis
Sulindaco Derivado pirrolacético. Anti (inflamatorios, térmico, agregante) su potencial es la mitad que indometazina,
Tolmetina Derivado pirrolacético con actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética, mejor tolerado que AAS
Ketorolaco Derivado pirrolacético con buena eficacia y potencia analgésica
Atraviesa mal la BHE Ketocorolaco
Ketorolaco tiene preparación en gotas para uso Oftalmico, hay sensación de quemazón en conjuntiva
Diclofenaco y aceclofenaco Derivados fenilacéticos, anti-térmico-algésico-inflamatorio.
Interfiere menos en agregación plaquetaria y es uricosúrico Diclofenaco
Diclofenaco además de inhibir la síntesis de prostaglandinas.. Disminuye la concentración de ácido araquidónico en leucocitos
Duración de los efectos del diclofenaco son más prolongados debido a que Pasa al líquido sinovial
Aceclofenaco Muestra mayor tolerancia GI, a diferencia de diclofenaco no aumenta las transaminasas hepáticas
Etodolaco Derivado piranoindolacético que tiene preferencia para inhibir COX-2
Mantiene efectos por más de un año en tratamiento como analgésico y antiinflamatorio de artritis reumatoidea Etodolaco
Se utiliza en lesiones deportivas y dolor de origen topédico Etodolaco
Oxicams Ácidos enólicos
AINE Ácidos carboxílicos
Piroxicam, tenoxicam y meloxicam Oxicams más usados
Piroxicam Propiedades farmacológicas como AINES. Además de inhibir COX inhibe quimiotaxis, liberación de ez lisosómicas y agregación de neutrófilos
Mecanismo que contribuye en eficacia de piroxicam como antiartrítico Proteoglucanos
Tenoxicam Estructuralmente relacionado con piroxicam, eficaz como analgésico y antiinflamatorio pero no antitérmico
Texocam muestra menos rx adversas que Piroxicam
Meloxicam Se distingue por inhibir preferentemente la COX-2
Meloxicam le confiere ventaja sobre los anteriores.. Su actividad ciclooxigenasa y peroxidásica
Se caracteriza por absorción lenta pero casi completa tras administración oral Meloxican
Meloxicam es más seguro en cuanto a alteración renal debido a que No inhibie significativamente la PGE2 urinaria
Derivados de ácido antranílico Derivados de ácido N-fenilantranílico, también conocidos como fetamatos.
Ácidos mefenámico, meclofenámico, flufenámico y la floctafenina y galefenina Derivados del ácido antranílico
Derivados del ácido antralínico no tienen amplia aceptación debido a que No tienen ventaja frente a otros AINE y producen rx adversas como diarrea
Sobredosificación de ácido mefenámico produce Convulsiones
Uso de ácido mefenámico Dolores de corta duración con escaso componente inflamatorio y dismenorrea
Se ha utilizado en tratamiento de AR, osteoartritis, artritis psoriásica, dolor, dismenorrea e hipermenorrea idiopática Ácido meclofenámico
Nabutemona Profármaco no ácido que en hígado se convierte en 6-MNA
6-MNA 6-metoxi-2-naftilacético, potente inhibidor de ciclooxigenasas, particularmente COX-2
Nabutemona, como otros AINE Inhibe progresivamente migración de leucocitos polimorfonucleares y células mononucleares ha tejidos inflamados
Su eficacia analgésica en dolor postoperatorio es superior a tenoxicam, diclofenaco, naproxeno o piroxicam Nabumetona
En cuanto a rx gastrolesivas nabumetona se encuentra en Las más leves
Dosis usual nabumetona 1g/d en una sola toma por la noche
Nimesulida Sulfoanilida, analgésico, antiinflamatorio y antitérmico
Mecanismo nimesulida Reducción aniones superóxido x leucocitos PMN, inhibe PAF, previene hiperalgesia x bradicinina y otras citocinas al inhibir TNF-a. Inhibe liberación de histamina, metaloproteasas, proteasas y activación neutrófilos
Ácido nicotínco Antitérmico, antianalgésico, antiinflamatorio
Clonixina, isonixina, ácido niflúmico y morniflumato Derivados del ácido nicotínico
La selección del tratamiento de un AINE es en gran medida Empírico
Eficaz en dolores moderados e inocuos a dosis recomendadas pero carente de actividad antiinflamatoria Paracetamol
Intensa actividad antiálgica y antiinflamatoria pero responsable de frecuntes intolerancias Fenilbutazona o indometazina
AINE esta prohibido para Uso pediátrico
Agentes de aplicación primaria, alivian dolor e inflamación pero no alteran curso de enfermedad ni previenen destrucción de las articulaciones AINE
Fármacos modificadores del curso de la lesión de aplicación secundaria Sales de oro, d-penicilamina, cloroquina e hidroxicloroquina y sulfalazina
Fármacos modificadores del curso de la enfermedad de aplicación terciaria Agentes citotóxicos (metotrexato, azatiopirina y ciclofosfamida) e inmunodepresores (ciclosporina)
Eficaces para la remisión de síntomas en pacientes con artritis reumatoideaactiva y para reforzar la adhesión al tratamiento y rehabilitación Glucocorticoides
Sales de oro de uso parentelnal Aurotiomalato sódico y aurotioglucosa
Sales de oro de uso oral Auranofina
Carecen de acción analgésica y antiinflamatoria pero en artritis reumatoidea desp de 3-9 mesesmejora sintomatología Sales de oro
Mecanismo sales de oro Inhiben fagocitocis, agegación y generación de superóxido de PMN
Penicilamina Tiol aislado como producto de hidrólisis de penicilina, se usa la forma dextro
Mecanismo de acción similar a sales de oro Penicilamina
Reducen absorción de penicilamina Alimentos, antiácidos, hierro
Penicilamina se usa en Artritis reumatoidea, enfermedad de Wilson o cistinuria y en ancianos
Cloroquina e hidroxicloroquina Antimaláricos, se utiliza en lupus y artritis reumatoidea.
Es utilizada en la colitis ulcerosa Sulfazalasina
Metotrexato Antagonista de ácido fólico en enfermedades neoplásicas
Aziatioprina Inmunodepresor y citotóxico, análogo de purina que se convierte a 6-mercaptopurina
Ciclosporina Inmunodepresor, inhibe estadios iniciales de activación y proliferación de subpoblaciones de linfocitos T y producción de citocinas
Ciclofosfamida Poderoso agente alquilante e inmunodepresor usado en tratamiento del cpancer y vasculitis
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