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parasympatholytique
| Question | Answer |
|---|---|
| Quels sont les sites d'action de l'acétylcholine? | -Synapse ganglionnaire para et sym -Terminaison nerveuse post-ganglionnaire para -Neurones cholinergiques centraux -Jonction neuromusculaire -Glandes sudoripares et médullosurrénale |
| Les récepteurs de l'acétylcholine sont les récepteurs nicotiniques et muscariniques. Ils sont présent où? | 1-Synapses neuromusculaires et SNA 2-Synapses postganglionnaires parasympathique et sympathique (pour les glandes sudoripares) |
| Les récepteurs nicotiniques agissent principalement sur quoi? | Ganglions autonomes, Médullosurrénale, Muscles squelettiques |
| Les récpteurs muscariniques agissent principalement sur quoi? | Yeux (miosis-contraction muscles sphincter de l'iris) Glandes: aug des sécrétions Coeur: Bradycardie, dim de l'ionotropisme Poumons: Bronchoconstriction, aug sécrétions mucus. Estomac et intestin: Aug péristaltisme et relaxation sphincters |
| Qu'est ce qu'un parasympathomimétique? | Des substances qui imitent la stimulation du SN. |
| Nommer des agonistes muscariniques. | Esters cholinergiques Alcaloïdes Anticholinestérasiques |
| Les parasympathomimétiques peuvent agir de façon directe et indirecte. | Directe: Agit sur les récepteurs muscariniques Indirecte: Facilite la transmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l'Ach, ce qui augmente la concentration de NT dans la fente synaptique. |
| Parasympathomimétiques directes Il y a l'acétylcholine et les dérivés synthétiques de l'Ach. | L'Ach a une absorption très faible si administration PO ou SC. Elle se fait hydrolyser rapidement par les cholinestérases plasmatiques. Ils sont peu spécifique au niveau des récepteurs donc agissent sur bcp de choses. *Aucune application thérapeutique |
| Parlons en général des dérivés synthétiques de l'Ach. | Ils ont une meilleure sélectivité au niveau des récepteurs. Plus résistants à l'action de l'acéthylcholinestérase. Plus ou moins d'application thérapeutique. |
| Nommer les 3 dérivés synthétiques de l'Ach qui agissent de façon directe. | Bethanechol Carbachol Metacholine |
| Parlons du bethanechol | Il est purement une action muscarinique. Indication thérapeutique: Distention abdominal post-op, rétention urinaire non obstructive, vessie neurogène. (TGI et voies urinaires) |
| Parlons du carbachol | Action muscarinique et nicotinique Indication thérapeutique: Glaucome, chirurgie ophtalmique (miosis) (contraction de la pupille) |
| Parlons de metacholine | Action Muscarinique et un peu nicotinique Cause une vasodilatation et une bradycardie. Indication thérapeutique: Diagnostic hyperactivité bronchique (asthme) |
| Une autre parasympathomimétiques directs est ______ et quelle est sont indication? | Pilocarpine -Glaucome à angle ouvert, dim la pression intraoculaire en favorisant l'évacuation de l'humeur aqueuse (ISOPTO-CARPINE) *Effets indésirables: dim vision nocture par myosis, difficulté voir de loin. Xérostomie: Sécherese de bouche (SALAGEN) |
| Quelles sont les contre-indications des agonistes muscariniques? | Myasthénie grave (maladie neuromusculaire) Asthme Atrophie musculaire Obstruction intestinale Rétention urinaire |
| Que font les parasympathomimétiques indirects? | Élévation de la [Ach] dans la fente synaptique. Mécanisme d'action: Inhibiteurs de l'acétylcholinestérase, ce qui permet l'accumulation d'Ach dans la fente synaptique et aug l'activité para. Effet au niveau muscarinique et nicotinique. |
| Quelles sont les indications des anticholinestérases? | Traitement de myasthénie grave, glaucome, atonie intestinale et vésicale. Traiter Maladie d'alzheimer |
| Quest-ce qu'on attend des anticholinestérases? | Stimulation des récepteurs muscariniques au niveau du SNA Stimulation puis dépression au niveau des ganglions autonome et de la jonction neuromusculaire (nicotinique). Stimulation des récepteurs cholinergiques du SNC. |
| Dans le processus de dégradation de l'Ach, elle se lie sur 2 sites: anionique et estérasique. 1)Liaison de l'Ach à l'acétylcholinestérase. 2)Bri de la molécule d'Ach et formation d'une enzyme acétylée de choline. et la 3).... | Hydrolyse du complexe menant à la formation d'acide acétique et à la regénérescence de l'enzyme. *Les inhibiteurs de l'acétylcholinestrase entrent en compétition avec l'Ach pour se fixer à l'enzyme. |
| Classification des anticholinestérasiques. Au niveau clinique: _______ Au niveau pharmacologique: ______ | 1- Inhibiteurs réversibles (1-8h) et irréversibles (jours/semaines) 2- Inhibiteurs compétitifs (inhibition du site anionique) et inhibiteurs du transfert d'acide (inhibition du site estérasique) |
| Les inhibiteurs compétitifs ont une action __________ tandis que les inhibiteurs du transfert d'acide ont une action ________. Nommez des exemples de chacun. | COURTE -> ex: edrophonium PLUS LONGUE -> ex: néostigmine, pyridostigmine, physostigmine. |
| Application des inhibiteurs irréversibles de l'acétylcholinestérase: Insecticides Nommez des applications thérapeutiques | Atonie intestinale ou vésicale post-op (NÉOSTIGMINE, PYRIDOSTIGMINE) Tx myasthénie grave (PYRIDOSTIGMINE) Dx myasthénie grave (EDOPHONIUM) Renverser une curarisation (NÉOSTIGMINE) Antidote à l'atropine (PHYSOSTIGMINE) Glaucome (NÉO ET PHYSO-STIGMINE) |
| Qu'est ce que l'edrophonium? | Sert à contrôler une crise cholinergique en diminuant la dose d'inhibiteur de la cholinestérase. |
| Que fait la nicotine? | C'est un agoniste des récepteurs cholinergiques. Effets dose-dépendants complexes et imprévisible. |
| Que fait la varenicline (CHAMPIX) | C'est un tx au sevrage tabagique. Mécanisme d'action: Agoniste partiel qui mime l'action nicotinique et augmente les taux de dopamine, ce qui maîtrise les signes de sevrage. |
| Qu'est-ce que l'alzheimer? Quel traitement propose-t-on? | Déficit cholinergique SNC!! Tx: Inhibiteur de l'AchE. Principales molécules sont: Donépézil (Aricept) Rivastigmine (Exelon) Galantamine (Reminyl) |
| Que font les parasympatholytiques? | Ils bloquent l'action du parasympathique. Ils sont des antagonistes de l'Ach au niveau des récepteurs muscariniques. Récepteurs muscuraniques para et symp (glandes sudoripares), SNC, peu/pas d'effet sur récepteurs nicotiniques. |
| Quels sont les effets pharmacologiques des antimuscariniques? | Inhibition des sécrétions glandulaires, des sécrétions bronchiques, blocage des sécrétions acides de l'estomac, relaxation des muscles lisses, bronchodilatation (MPOC), spasmolyse (spasme intestinaux), diminution du tonus des muscles de l'iris. |
| Les parasympatholytiques accélère l'activité du coeur, prévient le mal des transports (scopolamine), sédation dans les états agités (SNC-parkinson) | vrai, on utilise des parasympatholytiques pour atténuer les symptômes de la maladie de Parkinson (Trop d'Ach et pas assez de dopamine) |
| Quels sont les contre-indications des parasympatholytiques? | Glaucome à angle étroit, rétention urinaire, obstruction TGI, Xérostomie, dysfonction cognitive. À éviter chez les personnes âgées |
| La classification des parasympatholytiques est -Alcaloïde naturel -Dérivés synthétiques Quels sont les applications thérapeutiques? | Inhibition des sécrétions glandulaires Relaxation des muscles lisses Accélération de l'activité du coeur Sédation du SNC. |
| Dans la catégorie des alcaloïdes de la belladone. Il y a l'atropine, l'hyoscyamine, la scopolamine et l'homatropine. | vrai |
| La classification des parasympatholytiques est -Alcaloïde naturel -Dérivés synthétiques Quels sont les applications thérapeutiques? | Inhibition des sécrétions glandulaires Relaxation des muscles lisses Accélération de l'activité du coeur Sédation du SNC. |
| Dans la catégorie des alcaloïdes de la belladone. Il y a l'atropine, l'hyoscyamine, la scopolamine et l'homatropine. | vrai |
| Parlons de l'atropine et ses effets physiologiques. | Diminution activité exocrines, Diminution activité lisses: TGI, vessie Augmentation FC et vitesse de conduction. Induit une mydriase Au niveau du SNC pas d'effets aux doses habituelles. |
| Quelles sont les indications thérapeutique de l'atropine? | Indications oculaire, indications cardiaque (augmente la vitesse de conduction), indications respiratoires, indications gastro-intestinales et urinaires (spasmes intestinaux et douleurs intestinales). |
| Aussi l'atropine prévient des effets secondaires muscariniques après une utilisation d'inhibiteurs de la cholinestérase. | La dose d'atropine est dépendante, on augmente la dose selon ce que l'on veut traiter. |
| Quels sont les signes d'un empoisonemment à l'atropine? Signes périphériques et centraux! | Périphériques: Tachycardie, sécheresse de la bouche, élévation de la température du corps, rougissement de la peau, constipation. Centraux: Agitation motrice, hallucinations, état de confusion. |
| Comment traiter un empoisonnement à l'atropine? | Parasympathomimétique indirecte qui passe dans le SNC --> Physostigmine |
| Parlons maintenant des autres alcaloïdes de la belladone 1)Hyoscyamine (non) 2)Scopolamine (timbre) 3)Homatropine | 2)Mal des transports 3)Gouttes ophtalmologiques (mydriatique) |
| Dans les parasympatholytiques synthétiques, il y a l'ipatrorium, tiotropium, dicyclomine, oxybutynine, solifénacine, toltérodine, glycopyrrolate, benztropine, trihexyphenidyl. | vrai |
| L'ipratrorium et le tiotropium | Maladies pulmonaires obstructives |
| Dicyclomine, oxybutynire, solifénacine et toltérodine | Dicyclomine = crampes intesinales Oxybutynire, solifénacine et la toltérodine = hyperactivité de la vessie |
| Glycopyrrolate (Robinul)! | Inhibe les sécrétions Utiliser comme pré-opératoire(inhiber une production excessive de la salive et sécrétions au niveau du sys. respiratoire. |
| La benztropine (Cogentin) et (Artane) | Personnes atteints de Parkinson. |
| Pour les bloqueurs neuromusculaires, il y a 2 catégories, les dépolarisants (anectine) et les non-dépolarisants (Zemuron). Quels sont leurs indications? | Relaxant musculaire durant une chirurgie Optimiser les conditions d'intubation. |
| Atrophine c'est pour les mydriases! | augmentation du diamètre de la pupille. vrai |
| L'oeil produit l'humeur aqueuse qui s'accumule dans la chambre antérieur de l'oeil entre la cornée et l'iris. Ce qui est important c'est l'angle entre la cornée et l'iris, si c'est trop étroit, l'humeur aqueuse s'accumule et cela cause le glaucome. | Un miosis c'est quand l'angle entre la cornée et l'iris est grand et que l'humeur aqueuse se draine. Parasympathomimétique. Un mydriase c'est quand l'angle est petit et que le liquide s'accumule ce qui bloque le canal de chyme. Antimuscarinique/atropine |
| Physiostigmine est le seul a passer la barrière hématoencéphalique car c'est un amine tertiaire | vrai |
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