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Antihipertensivos
| Question | Answer |
|---|---|
| Recomendaciones actuales para el inicio de tratamiento con antihipertensivos: | Iniciar con un diurético tiazídico, inhibidor de la ECA, bloqueador del receptor de angiotensina o bloqueador de canales de calcio. |
| Menciona dos diuréticos tiazidicos | Hidroclorotiazida y clortalidona |
| ¿Qué hacen los diuréticos tiazídicos? | Reducen la presión iniciamente al aumentar la excreción de sodio y agua. Esto causa una disminución en el volumen extracelular, que resulta en una disminución del gasto cardiaco y el flujo de sangre renal. |
| Pueden usarse como como farmacoterapia inicial para hipertensión a menos que existan razones poderosas para elegir otro agente. También se pueden usar en combinación con otros fármacos. | Diuréticos tiazídicos |
| No son efectivos en pacientes con función renal inadecuada. Pueden inducir hipopotasemia, hiperuricemia y en menor grado hiperglucemia | Diurético tiazídicos |
| Furosemida, torsemida, bumetanida y ácido etacrínico son: | Diuréticos de asa |
| Actúan sin demora al bloquear la reabsorción de sodio y cloro en los riñones, incluso en pacientes con función renal deficiente en quienes no han respondido a los diuréticos tiazidicos | Diuréticos de asa |
| ¿Qué diferencia hay entre los diuréticos tiazídicos y los de asa? | Los diuréticos de asa aumentan el contenido de calcio en la orina, en tanto que los diuréticos tiazídicos lo disminuyen. |
| Son inhibidores del transporte de sodio epitelial en la parte final de los túbulos distales y túbulos colectores | Amilorida y triamtereno (Diuréticos ahorradores de potasio) |
| Son antagonistas del receptor de aldosterona | Espironolactona y eplerenona (Diuréticos ahorradores de potasio) |
| Se utilizan en combinación con diuréticos de asa y tiazidas para reducir la cantidad de pérdida de potasio inducida por estos diuréticos | Diuréticos ahorradores de potasio |
| Manitol | Diuréticos osmóticos |
| Reducen la presión arterial al disminuir el gasto cardiaco. Disminuyen el flujo de salida simpático del SNC e inhiben la liberación de renina de los riñones, disminuyen formación de angiotensina II y secreción de aldosterona. | β-bloqueadores |
| Bloqueadores selectivo de receptores β1 | Metoprolol y atenolol |
| Bloqueador selectivo de los receptores β1, que también aumenta la producción de óxido nítrico, lo que conduce a la vasodilatación. | Nebivolol |
| Pueden administrarse en pacientes hipertensos con asma | Bloqueadores selectivos |
| Contraindicados en pacientes con asma debido a su efecto inhibidor de la broncodilatación mediada por β2 | β-Bloqueadores no selectivos |
| Deben usarse con precaución en el tratamiento de pacientes con insuficiencia cardiaca aguda o enfermedad vascular periférica | β-bloqueadores |
| Se usan en hipertensos con cardiopatía concomitante, como taquiarritmia supraventricular, infarto de miocardio previo, cardiopatia isquémica estable e insuficiencia cardiaca crónica. | β-bloqueadores |
| Efectoa adversos: Hipotensión, bradicardia, fatiga, insomnio, disfuncipon sexual. Alteran el metabolismo de lipidos, disminuyendo HDL y aumentando triglicéridos. Abstinencia abrupta conlleva a hipertensión grave, angina, infarto y muerte. | β-bloqueadores |
| Menciona inhibidores de la ECA, que se recomiendan como tratamiento de primera línea de la hipertensión en pacientes con una variedad de indicaciones imperiosas. | Caproprilo, enalaprilo y lisinoprilo |
| Acciones de los inhibidores de la ECA | Reducen la presión arterial al reducir la resistencia vascular periférica sin aumentar de forma refleja el gasto cardiaco, la frecuencia cardiaca o la contractilidad |
| Estos fármacos bloquean la enzima ECA, que disocia la angiotensina I para formar el potente vasoconstrictor angiotensina II | Inhibidores ECA |
| Disminuyen la secreción de aldosterona, lo que resulta en una disminución de la retención de sodio y agua, Reducen precarga y postcarga cardiacas. | Inhibidores ECA |
| Fármacos de primera línea para tratar insuficiencia cardiaca, pacientes hipertensos con nefropatía crónica y pacientes con riesgo elevado de arteriopatía coronaria. | Inhibidores ECA |
| Efectos adversos: Tos seca (debido a mayores concentraciones de bradicinina y sustancia P), hiperpotasemia, exantema cutáneo, hipotensión, alteración del gusto, angiodema, vigilar creatinina. Malformaciones fetales. NO EMBARAZO. | Inhibidores ECA |
| Losartán e ibesartán | Bloqueadores del receptor de angiotensina II |
| Bloquean receptores AT1, disminuyendo la activación de los receptores AT1 por angiotensina II | Bloqueadores del receptor de angiotensina II |
| Efectos farmacológicos de bloqueadores de receptor de Angiotensina II | Producen dilatación arteriolar y venosa y bloquear la secreción de aldosterona, con lo que reducen la presión arterial y disminuyen la retención de sal y agua |
| No aumentan concentraciones de bradicina | Bloqueadores del receptor de angiotensina II |
| Efectos adversos de Bloqueadores del receptor de angiotensina II | Similares a los de la ECA, sin embargo, menos tos y angioedema. Teratógeno. No embarazadas. |
| Primera línea en tratamientode hipertensión en pacienrescon diabetes, insuficienciacardiaca o nefropatía crónica | Bloqueadores del receptor de angiotensina II |
| Aliskiren | Inhibidor de renina |
| Mecanismo de aliskiren | Inhibe directamente la renina y, por lo tanto, actúa antes en el sistema de renina-angiotensina-aldosterona que los inhibidores de la ECA o bloqueadores del receptor de angiotensina |
| Interacciones farmacologicas de Aliskiren | No debe de combinarse con inhibidores de la ECA y bloqueadores de receptores de angiotensina en el tratamiento de hipertensión. |
| Causa diarrea, sobre todo en dosis mayores. Tos y angiodema, pero menos que los inhibidores de la ECA. NO EN EMBARAZO. | Aliskiren (inhibidor de renina) |
| Metabolismo de Aliskiren | Por CYP3A4 |
| Tratamiento de primera línea recomendado en pacientes afroamericanos, pacientes hipertensos con diabetes o cardiopatía isquémica estable | Bloqueadores de canales de calcio |
| ¿Qué debe evitarse en bloqueadores de los canales de calcio? | Dosis elevadas debido a un mayor riesgo de infarto de miocardio debido a vasodilatación excesiva y la marcada estimulación cardiaca refleja. |
| ¿Cuántas clases hay de bloqueadores de canales de calcio y cuáles son? | 3 y son difenialquilaminas, bensotiazepinas y dihidropiridinas |
| Fármaco que pertenece a las difenialquilaminas y solo esta disponible en EUA. Causa estreñimiento. | Verapamilo |
| Tiene efectos significativos tanto en las células de músculo liso cardiaco como vascular. También se usan para tratar angina y taquiarritmias supraventriculares y para prevenir migrañas y cefaleas en racimo. | Verapamilo |
| Fármaco que pertenece a las benzotiacepinas y solo esta disponible en EUA | Diltiacem |
| Al igual que verapamilo, afecta tanto las células de músculo liso cardiaco como vascular, pero tiene un efecto inotrópico negativo menos pronunciado en el corazón comparado con verapamilo. | Diltiacem |
| Fármacos que pertenecen a las dihidropiridinas | Nifedipina (el prototipo), amlodipina, felodipina, isradipina, nicardipina y nisoldipina. |
| Tienen una afinidad mucho mayor para los canales de calcio vasculares que para los canales de calcio del corazón. Son, por lo tanto, particularmente benéficos para tratar la hipertensión. | Dihidropiridinas |
| Ventaja de dihidropiridinas | Tienen muy poca interacción con otros fármacos cardiovasculares, como digoxina o warfarina, que a menudo se usan de forma concomitante con los bloqueadores de los canales de calcio. |
| Mecanismo de bloqueadores de los canales de calcio | Bloquean el movimiento hacia adentro del calcio al unirse a los canales de calcio tipo L en el corazón y en el músculo liso de la vasculatura arteriolar periférica y coronaria. Esto hace que el músculo liso se relaje, dilatando sobre todo las arteriolas. |
| Son útiles en el tratamiento de los pacientes hipertensos que también tienen asma, diabetes o enfermedad vascular periférica. También en la angina | Bloqueadores de canales de calcio |
| Farmacocinética bloqueadores de canales de calcio | Vidas media breves (3 a 8 horas). Amlodipina tiene una vida media muy prolongada y no requiere de una formulación de liberación sostenida. |
| Efectos adversos: bloqueo arterioventricular de primer grado. Verapamilo y diltiacem deben evitarse en pacientes con insuficiencia cardiaca o con bloqueo auriculoventricular debido a su efecto inotrópico. Mareo, cefalea. | Bloqueadores de canales de calcio |
| ¿Qué es el efecto inotrópico? | Fuerza de la contracción del músculo cardiaco |
| ¿Qué es el efecto dromotrópico? | Velocidad de conducción |
| ¿Qué es el efecto cronotrópico? | Afecta ritmo cardiaco o frecuencia cardiaca. |
| ¿A qué clase pertenecen prazosina, doxasina y terazosina? | AGENTES BLOQUEADORES DEL α-ADRENORRECEPTOR |
| Estos agentes producen un bloque competitivo de α1-adrenorreceptores. Disminuyen la resistencia vascular periférica y reducen la presión arterial al causar relajación tanto en el músculo liso arterial como venoso. | AGENTES BLOQUEADORES DEL α-ADRENORRECEPTOR |
| ¿Consecuencias de AGENTES BLOQUEADORES DEL α-ADRENORRECEPTOR? | Cambios mínimos en el gasto cardiaco, el flujo sanguíneo renal y la filtración glomerular. Por lo tanto, no ocurre taquicardia a largo plazo, pero sí retención de sal y agua. |
| ¿Cuales fármacos ya no se utilizan? | AGENTES BLOQUEADORES DEL α-ADRENORRECEPTOR |
| Labetalol y Carvedilol | AGENTES BLOQUEADORES DE LOS α/β- ADRENORRECEPTORES |
| Se utiliza en hipertension gestacional y urgencias hipertensivas | Labetalol |
| Indicado en el tratamiento de insuficiencia cardiaca e hipertensión | Carvedilol |
| Fármacos adrenérgicos de acción central | Clonidona y metildopa |
| Se utiliza para el tratamiento de hipertensión que no ha respondido a tratamiento de 2 o más fármacos. Efectos ad: Sedación, boca seca y estreñimiento. Retiro paulatino. | Clonidona |
| Agonista α2 que se convierte a metilnorepinefrina a nivel central para disminuir el flujo de salida adrenérgico del SNC. Causan sedación y somnolencia. Se utiliza en el embarazo. | Metildopa |
| Fármacos vasodilatadores: | Hidralacina y minoxidilo |
| Causan angina de pecho, infarto, de miocardio o insuficiencia cardiaca en individuos predispuestos. Aumenten renina, (retención de sodio y agua) | Fármacos vasodilatadores |
| Se usa en el embarazo hipertensivo (vasodilatador) | Hidralacina |
| Efectos adversos de hidralacina | Cefalea, taquicardia, náusea, sudoración, arritmia y precipitación de angina. A dosis elevadas causa lupus. |
| Causa hipertricosis (vello corporal) | Minoxidilo |
| ¿Qué es la urgencia hipertensiva? | Elevaciones intensas en la presión arterial (sistólica mayor de 180 mm Hg o diastólica mayor de 120 mm Hg) con evidencia de daño a órgano blanco inminente o progresiva |
| ¿Qué se usa para una urgencia hipertensiva? | Bloqueadores de los canales de Ca(nicardipina y clevidipina), vasodilatadores de NO (nitroprusiato y nitroglicerina) antagonistas del receptor adrenérgico (fentolamina, esmolol y labetalol)el vasodilatador hidralacina y el agonista de dopaminafenoldopam. |
| Hipertensión resistente | Una presión arterial que permanece elevada (por arriba del objetivo) a pesar de la administración de un esquema óptimo de tres fármacos que incluye un diurético. |
| Causas de hipertensión resistente | Mal cumplimiento, consumo excesivo de etanol, trastornos concomitantes y medicamentos concomitantes, dosis o fármacos insuficientes y uso de fármacos con mecanismo similar. |
| Objetivo de presión arterial en paciente diabético | 130/80 |
| Paciente raza blanca no hispano tiene diabetes, hiperlipidemia e hipertensión, tratamiento | Enalaprilo, inhibidor ECA |
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karo14