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PHA1015-2
Section 2 - Solubilité / Coefficient de partage
| Question | Answer |
|---|---|
| Nommer quelques procédés menant à la découverte de nouvelles molécules actives | 1. Extraction à partir de molécules naturelles (ex : vinblastine) 2. Synthèse chimique 3. Produit des biotechnologies / génie génétique 4. Modélisation de molécules thérapeutiques (fonction clé-serrure) |
| PHASES DE CRÉATION D'UN MÉDICAMENT ; Par quoi est caractérisé la phase PRÉ-CLINIQUE? | 'Screening de la molécule'; Choix de la forme galénique; Tests sur des systèmes moléculaires, cultures de cellules, etc... Puis sur des ANIMAUX; Tests sur la toxicologie, risques pharmacocinétique, etc. |
| PHASES DE CRÉATION D'UN MÉDICAMENT ; Par quoi est caractérisé la phase CLINIQUE I ? | Essai sur l'homme SAIN; Établissement de la dose d'usage Exception : anticancéreux |
| PHASES DE CRÉATION D'UN MÉDICAMENT ; Par quoi est caractérisé la phase CLINIQUE II ? | Essais sur un PETIT nombre de malades Déterminer action thérapeutique |
| PHASES DE CRÉATION D'UN MÉDICAMENT ; Par quoi est caractérisé la phase CLINIQUE III ? | Essai sur un GRAND nombre de malades et introduction du placebo. |
| PHASES DE CRÉATION D'UN MÉDICAMENT ; Par quoi est caractérisé la phase CLINIQUE IV ? | Études APRÈS COMMERCIALISATION Appronffondissement des notions de bénéfices/risques |
| Quels facteurs me permettent de modifier la solubilité d'un mélange? | Le pH et la température |
| Quel est l'ordre de grandeur associé à un produit TRÈS SOLUBLE (partie de soluté/parties de solvant) | Moins de 1 |
| Quel est l'ordre de grandeur associé à un produit SOLUBLE (partie de soluté/parties de solvant) | 10 à 30 |
| Quel est l'ordre de grandeur associé à un produit PEU SOLUBLE (partie de soluté/parties de solvant) | 100 à 1000 |
| Quel est l'ordre de grandeur associé à un produit PRATIQUEMENT INSOLUBLE (partie de soluté/parties de solvant) | Plus de 10 000 |
| Quelles sont les caractéristiques d'un solvant polaires? | 1. Constante diélectrique élevée (80 pour l'eau) 2. Permet de réduire les forces intermoléculaires du soluté 3. Permet la rupture de liens covalents par une rx acide-base 4. Permet la formation de ponts H |
| Quel est l'intérêt d'un co-solvant (solvant semi-polaire)? | Pour favoriser la miscibilité d'une substance polaire et d'une non-polaire (Peut agir en induisant une polarité chez la substance non-polaire) |
| On parle de molécules semblables (dans le cadre de la solubilité) si... | 1. Les forces de cohésion intermoléculaire sont semblables 2. Si les liaisons moléculaires sont semblables |
| Qu'arrive-t-il à la solubilité si j'augmente la taille d'une molécule? | Elle diminue |
| Qu'arrive-t-il à la solubilité si j'augmente la taille de la chaîne carbonée? | Elle diminue |
| Dans le cas d'une mélange gaz-liquide, qu'arrive-t-il à la solubilité si j'augmente la température? | Elle diminue |
| Pourquoi doit-on attendre quelques minutes avant de faire un usage consécutif d'une bouteille préssurisée? (par exemple : VENTOLIN) | Afin de permettre à l'équilibre gaz-liquide de se rétablir dans la bouteille - l'éjection du produit hors de la bouteille dépend de la concentration du liquide dans le gaz. |
| Quelle est la conséquence du SALTING OUT (ajout de soluté dans une solution gaz-liquide)? | Le soluté ajouté attirant les molécules d'eau entourant le gaz, celui-ci se trouve libéré et s'échappe *Penser à une bière à laquelle on ajoute du sel : on perd les bulles... et on gaspille une bière :( |
| Comment se caractérise une déviation NÉGATIVE de la loi de Raoult? | Ptot < Pa + Pb ; c.à.d. que la solubilité augmente Les affinités entre molécules différentes > que les affinités entre molécules semblables |
| Vous avez une solution dont la miscibilité est partielle. Vous ajoutez une troisième substance qui elle, est miscible dans UNE SEULE des deux phases de votre solution. Qu'arrive-t-il à la solubilité de votre mélange? | Diminution de la solubilité mutuelle des deux phases Augmentation de la T critique supérieure - Diminution de la T critique inférieure (donc agrandissement de la région où l'on observe deux couches) |
| Dans une solution solide-liquide, quelle sera l'influence d'une augmentation de température sur la solubilité de la solution? | Augmentation de la solubilité |
| Qu'est-ce que la chaleur molaire de fusion? (utilisée dans la formule de Clausius Clapeyron) | Qté de chaleur absorbée lors du passage solide-liquide |
| À quoi sert le coefficient de partage apparent (P)? | En étudiant la concentration relative d'un produit dans une substance polaire et non-polaire non-miscibles (ex : eau-octanol), il est possible de prévoir si le produit est lipophile ou hydrophile ; P > 1 : lipophile P < 1 : hydrophile |
| Qu'est-ce que la molalité? | Moles de soluté / masse de solvant |
| Qu'est-ce que la fraction molaire? | Moles de soluté / moles de solution |