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Aines

Quiz yourself by thinking what should be in each of the black spaces below before clicking on it to display the answer.
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Term
Definition
AINE   Inhibien ciclooxigenasa  
Ciclooxigenasa   Convierten ácido araquidónico en prostaglandinas y tromboxanos  
Uso clínico AINES   Cefaleas, atralgias, mialgas o dolores moderados  
Ácidos enólicos   Pirazolonas, pirazolidindionas, oxicams  
Ácido acético   Indolacético, pirrolacético, fenilacético, piranoindolacético  
Naproxeno   Ácido propioónico  
Clonixina   Ácido nicotínico  
Aines no ácidos   Sulfoanilidas, alcanonas, paraaminofenoles  
Convierte fosfolípidos de membrana en ácido araquidónico   Fosfolipasa A2  
Nabutemona y meloxicam bloquean   COX-1 y COX-2  
Enzima constitutiva, funciones fisiológicas   COX-1  
Enzima inducible, situaciones patológicas   COX-2  
Inhibe residuo de serina de la ciclooxigenasa, impidiendo el acceso de ácido araquidónico al dominio catalítico   Ácido acetilsialicilico  
Se encuentra preferiblemente en retículo endoplásmico   COX-1  
Se encuentra preferiblemente en envoltura nuclear   COX-2  
Órgano circunventricular que carece de barrera hematoencefálica donde se expresa COX-1   Lamina terminalis  
Antitérmico eficaz   AAS  
Fase aguda inflamación   Vasodilatación local y aumento de permeabilidad capilar  
Fase subaguda inflamación   Infiltración leucocitaria y de células fagocíticas  
Fase crónica inflamación   Degeneración y fibrosis en tejidos afectados  
Protaglandinas estables que poseen propiedades tanto pro como antiinflamatorias   PGE1, PGE2 y PGE1  
En pacientes con artritis reumatoide aumenta la expresión de   Selectina E sinovial  
Tratamiento que reduce selectina E   Sales de oro  
Dosis elevadas de salicilato, fenilbutazona y sulfinpirazona producen   Inhibición del transporte de ácido úrico desde la luz del túbulo hacia el espacio intersticial  
Efecto adverso característico AINES   Lesión GI  
Fármacos más habituales y menos gastrolesivos   Ibuprofeno y diclofenaco  
Nivel intermedio más habitual y menos gastrolesivos   AAS, sulindaco, naproxeno e indometacina  
Más gastrolesivos   Ketoprofeno y piroxicam  
Forma en que AINES lesionan tejido gastrointestinal   Desacoplamiento de fosforilación, reducen ATP, pérdida integridad funcional, aumento permeabilidad mucosa, pérdida de NA-K  
Utilizados para disminuir los efectos gastrolesivos   Profármacos, antagonista receptores H2, inhibidor bomba protones  
AINE con mayor afinidad para COX-2   Meloxicam  
Utilizado en profilaxis de úlceras por AINES, análogo de PGE2   Misoprostol  
Efecto secundario misoprostol   Diarrea  
Si aparece úlcera péptica por AINE..   Suspender administración del fármaco o reducir su dosis al mínimo  
Riesgo alto de reacción adversa en pacientes con disfunción renal es provocada por   Fenoprofeno, indomateacina o fenilbutazona  
Riesgo bajo de reacción adversa en pacientes con disfunción renal   Sulindaco, diclofenaco, etodolaco, piroxicam y meloxicam  
Prostaglandinas influyes en la capacidad renal al:   Antagonizan la acción de la antidiurética, inhiben transporte de CL- en la ascendente de Henle y regulan el flujo renal  
AINE favorecen retención de Na, disminuyendo aporte de este a los túbulos distales, lo cual provoca   Aumento de captación de K, hiperkalemia  
AINE más nefrotóxico   Fenoprofeno  
Potencia los efectos tóxicos de todos los AINE   Cafeína  
Anemia aplásica se relaciona con   Pirazolona, indometazina y diclofenaco  
Influencia del alimento sobre AAS   Reduce la velocidad de absorción pero no la cantidad total absorbida  
Intervalo de administración AAS (con fines antiinflamatorios)   8-12 horas  
Consumo de AAS en embarazo   Peligroso en madre y feto; gestaciones prolongadas, muerte o lesión fetal, cierre prematuro ducto arterioso  
Se ha relacionado con el desarrollo de síndrome de Reye   Uso de AAS  
Síndrome de Reye   Encefalopatía aguda que cursa con degeneración grasa del hígado y disfunción mitocondrial  
Salicilismo   Intoxicación moderada: cefalea, acufenos, pérdida de audición, confusión mental, somnolencia, sudoración, diarrea y sed  
Intoxicación por sobresodificación   10-30g en niños. Depende del tiempo transcurrido tras la ingestión. SNC, centro respiratorio, equilibrio ácido base, agregación plaquetaria  
Tratamiento intoxicación AAS   Lavado gástrico, carbón activado, corregir hipertermia, provocar diuresis alcalina forzada.  
Si los niveles plasmáticos de AAS se indica   Hemodiálisis o hemoperfusión  
Diflunisal   Derivado difluorofenilo de ácido sialicílico; posee muy buena eficacia analgésica  
Indicaciones difunisal   Contraindicado en niños, durante lactancia o 3er trimestre  
Benorilato y eterilato   Ésteres de paracetamol y AAS, se absorben en GI y se hidrolizan en sus dos componentes en el hígado. Producen menos efectos GI que el AAS  
Acetilsalicilato de lisina   Sal soluble del AAS, su principal indicación es el dolor agudo  
Salsalato   Insoluble en jugo gástrico. Se hidroliza en intestino en dos moléculas de AS. No produce efectos en GI ni agregación plaquetaria.  
Triasalicilato de colina y magnesio   Puede usarse con precaución en pacientes hipersensibles a aspirina u otros AINE  
Indicaciones antiálgicas más frecuentes de salicilatos   Neuralgias, dolores postoperatorios o postparto, dismenorrea, dolor origen canceroso  
Constituye el primer escalón de la escalera terapéutica de la OMS para el dolor canceroso   Salicilatos  
Dosis AAS en osteoartrosis   2-4 g/día  
Dosis diflunisal en osteoartrosis   500-750 mg/día  
Artritis reumatoidea AAS dosis   90-130 mg/kg/día. Fiebre reumatica: 60 kg/día  
Dosis AAS tendinitis   3-4 g/d  
Dosis AAS en fiebre   500-1000 mg en adulto cada 4-6 h y 10-20 mg/kg cada 6h en niño  
Indicación enfermedad de Kawasaki (síndrome ganglionar mucocutáneo)   AAS 80-120 mg/k/g cada 4 h  
Paraaminofenoles   Derivados de anilina.  
Paraaminofenoles más utilizados   Paracetamol o acetaminofén  
Profármaco hidrosoluble de paracetamol que permite administrarlo IV   Propacetamol  
Paraaminofenol que en virtud de su elevada eliminación renal se usa en tratamiento de cistitis, postatitis y uretritis   Fenazopiridina  
No es un AINE pero posee eficacia antitérmica y analgésica   Paracetamol  
Farmacocinética paraaminofenoles   Absorción se retrasa con alimentos, se absorbe bien por vía rectal pero más lento que en tubo. No se fija a proteínas.  
A dosis terapéuticas es uno de los analgésicos y antitérmicos más seguros   Paracetamol  
Sobredosificación con paracetamol   Necrosis hepática, lesiones renales, cardíacas y pancreáticas agudas.  
Se utiliza para prevenir hepatotoxicidad en sobredosis de paracetamol   N-acetilcisteína  
Dosis paracetamol   Adultos 500-650 mg/4h sin exceder 4g/día. Niños entre 40 y 480 mg (dependiendo de edad)  
Derivados pirazólicos   Fármacos más antiguos usados como analgésicos  
Derivados pirazólicos utilizados con fines analgésico y antitérmico   Metamizol o dipirona y propifenazona  
Derivado pirazólico utilizado con fines antiinflamatorios y analgésico   Fenilbutazona  
Metamizol y propifenazona   Efecto analgésico y antitérmico.  
Al ejercer una acción relajante de la musculatura lisa resulta útil en dolores cólicos   Metamizol  
No se usa en Europa por el riesgo de provocar "agranulocitosis"   Metamizol  
Intoxicación aguda de metamizol   Convulsiones, coma, paro respiratorio y cuadros de insuficiencia hepática  
Produce reacciones de hipersensibilidad, pero produce menos efectos gastrolesivos y hematológicos   Propifenazona  
Propifenazona   Se utiliza sobre todo en niños vía rectal  
Fenilbutazona   Posee buena actividad antiinflamatoria, analgésica, antitérmica y uricosúrica  
No constituye tratamiento inicial de ningún proceso reumático, inflamatorio o doloroso   Felnilbutazona  
Derivados de ácido propiónico   Derivados del ácido fenilpropiónico. Ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno, flubiprofeno, ácido tiaprofénico, oxaprozina  
No presentan problemas hematológicos de la pirazolonas y producen menos molestias neurológicas que la indometacina.   Fenilbutazona o indometacina  
Dosis ibuprofeno en dolor agudo leve/moderado, fiebre y dismenorrea   200-400mg cada 4-6 horas  
Dosis ibuprofeno antitérmico mayores de 6m   5-10 mg/k cada 4-6h  
Antireumático dosis ibuprofeno   1200-3200 mg/d en 3-4 tomas (adultos) niños 20-40 mg/kg/d  
Naproxeno   Absorción completa vía oral  
Reacciones adversas más frecuentes de naproxeno   GI y neurológicas  
Fenoprofeno y Ketoprofeno   Derivado ácido propiónico, analgésico, dismenorrea primaria, antirreumatico  
Flubiprofeno   Puede disminuir efecto hipotensor del propanolol. Antiinflamatorio, antidismenorreico, antirreumático  
Ácido triaprofénico   Se metaboliza parcialmente en hígado y sufre glucoronidación. Se utiliza fundamentalmente como antireumático->600mg/d.  
Oxaprozina   Igual de potente que AAS como antiagregante, posee actividad uricosúrica. Rx: estreñimiento, diarrea, dispepsia, náusea, erupciones. Artritis, osteoartritis.  
Derivados de ácido acético   Conjunto de fármacos que comparten diversos sistemas cíclicos que contienen moléculas de ácido acético  
Indolacético   Derivado de ácido acético. Indometazina, acemetazina, glucametazina, oxametazina, proglumetazina  
Pirrolacético   Derivado ácido acético. Sulindaco, ketocorolaco y tolmetina  
Fenilacético   Derivado ácido acético. Diclofenaco, aceclofenaco y fentizaco  
Piranoindolacético   Derivado ácido acético. Etodolaco  
Derivado de ácido acético cuyas rx adversas han limitado su uso. Reacción más frecuente es cefalea   Indometazina  
Indometazina no es uricosúrica pero es eficaz como antiinflamatorio en tratamiento de   Gota  
Indometazina causa reacciones neurológicas frecuentes por lo que para evitar el efecto..   Se administra vía rectal antes de  
Aplicaciones indometazina   (las inflamatorias) dolorosas, fébriles, Enfermedad Reiter, complicaciones reumáticas de la enfermedad de Paget, gota aguda, pseudogota, bursitis y tendinitis, sindrome Bartter y pericarditis  
Sulindaco   Derivado pirrolacético. Anti (inflamatorios, térmico, agregante) su potencial es la mitad que indometazina,  
Tolmetina   Derivado pirrolacético con actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética, mejor tolerado que AAS  
Ketorolaco   Derivado pirrolacético con buena eficacia y potencia analgésica  
Atraviesa mal la BHE   Ketocorolaco  
Ketorolaco tiene preparación en gotas para uso   Oftalmico, hay sensación de quemazón en conjuntiva  
Diclofenaco y aceclofenaco   Derivados fenilacéticos, anti-térmico-algésico-inflamatorio.  
Interfiere menos en agregación plaquetaria y es uricosúrico   Diclofenaco  
Diclofenaco además de inhibir la síntesis de prostaglandinas..   Disminuye la concentración de ácido araquidónico en leucocitos  
Duración de los efectos del diclofenaco son más prolongados debido a que   Pasa al líquido sinovial  
Aceclofenaco   Muestra mayor tolerancia GI, a diferencia de diclofenaco no aumenta las transaminasas hepáticas  
Etodolaco   Derivado piranoindolacético que tiene preferencia para inhibir COX-2  
Mantiene efectos por más de un año en tratamiento como analgésico y antiinflamatorio de artritis reumatoidea   Etodolaco  
Se utiliza en lesiones deportivas y dolor de origen topédico   Etodolaco  
Oxicams   Ácidos enólicos  
AINE   Ácidos carboxílicos  
Piroxicam, tenoxicam y meloxicam   Oxicams más usados  
Piroxicam   Propiedades farmacológicas como AINES. Además de inhibir COX inhibe quimiotaxis, liberación de ez lisosómicas y agregación de neutrófilos  
Mecanismo que contribuye en eficacia de piroxicam como antiartrítico   Proteoglucanos  
Tenoxicam   Estructuralmente relacionado con piroxicam, eficaz como analgésico y antiinflamatorio pero no antitérmico  
Texocam muestra menos rx adversas que   Piroxicam  
Meloxicam   Se distingue por inhibir preferentemente la COX-2  
Meloxicam le confiere ventaja sobre los anteriores..   Su actividad ciclooxigenasa y peroxidásica  
Se caracteriza por absorción lenta pero casi completa tras administración oral   Meloxican  
Meloxicam es más seguro en cuanto a alteración renal debido a que   No inhibie significativamente la PGE2 urinaria  
Derivados de ácido antranílico   Derivados de ácido N-fenilantranílico, también conocidos como fetamatos.  
Ácidos mefenámico, meclofenámico, flufenámico y la floctafenina y galefenina   Derivados del ácido antranílico  
Derivados del ácido antralínico no tienen amplia aceptación debido a que   No tienen ventaja frente a otros AINE y producen rx adversas como diarrea  
Sobredosificación de ácido mefenámico produce   Convulsiones  
Uso de ácido mefenámico   Dolores de corta duración con escaso componente inflamatorio y dismenorrea  
Se ha utilizado en tratamiento de AR, osteoartritis, artritis psoriásica, dolor, dismenorrea e hipermenorrea idiopática   Ácido meclofenámico  
Nabutemona   Profármaco no ácido que en hígado se convierte en 6-MNA  
6-MNA   6-metoxi-2-naftilacético, potente inhibidor de ciclooxigenasas, particularmente COX-2  
Nabutemona, como otros AINE   Inhibe progresivamente migración de leucocitos polimorfonucleares y células mononucleares ha tejidos inflamados  
Su eficacia analgésica en dolor postoperatorio es superior a tenoxicam, diclofenaco, naproxeno o piroxicam   Nabumetona  
En cuanto a rx gastrolesivas nabumetona se encuentra en   Las más leves  
Dosis usual nabumetona   1g/d en una sola toma por la noche  
Nimesulida   Sulfoanilida, analgésico, antiinflamatorio y antitérmico  
Mecanismo nimesulida   Reducción aniones superóxido x leucocitos PMN, inhibe PAF, previene hiperalgesia x bradicinina y otras citocinas al inhibir TNF-a. Inhibe liberación de histamina, metaloproteasas, proteasas y activación neutrófilos  
Ácido nicotínco   Antitérmico, antianalgésico, antiinflamatorio  
Clonixina, isonixina, ácido niflúmico y morniflumato   Derivados del ácido nicotínico  
La selección del tratamiento de un AINE es en gran medida   Empírico  
Eficaz en dolores moderados e inocuos a dosis recomendadas pero carente de actividad antiinflamatoria   Paracetamol  
Intensa actividad antiálgica y antiinflamatoria pero responsable de frecuntes intolerancias   Fenilbutazona o indometazina  
AINE esta prohibido para   Uso pediátrico  
Agentes de aplicación primaria, alivian dolor e inflamación pero no alteran curso de enfermedad ni previenen destrucción de las articulaciones   AINE  
Fármacos modificadores del curso de la lesión de aplicación secundaria   Sales de oro, d-penicilamina, cloroquina e hidroxicloroquina y sulfalazina  
Fármacos modificadores del curso de la enfermedad de aplicación terciaria   Agentes citotóxicos (metotrexato, azatiopirina y ciclofosfamida) e inmunodepresores (ciclosporina)  
Eficaces para la remisión de síntomas en pacientes con artritis reumatoideaactiva y para reforzar la adhesión al tratamiento y rehabilitación   Glucocorticoides  
Sales de oro de uso parentelnal   Aurotiomalato sódico y aurotioglucosa  
Sales de oro de uso oral   Auranofina  
Carecen de acción analgésica y antiinflamatoria pero en artritis reumatoidea desp de 3-9 mesesmejora sintomatología   Sales de oro  
Mecanismo sales de oro   Inhiben fagocitocis, agegación y generación de superóxido de PMN  
Penicilamina   Tiol aislado como producto de hidrólisis de penicilina, se usa la forma dextro  
Mecanismo de acción similar a sales de oro   Penicilamina  
Reducen absorción de penicilamina   Alimentos, antiácidos, hierro  
Penicilamina se usa en   Artritis reumatoidea, enfermedad de Wilson o cistinuria y en ancianos  
Cloroquina e hidroxicloroquina   Antimaláricos, se utiliza en lupus y artritis reumatoidea.  
Es utilizada en la colitis ulcerosa   Sulfazalasina  
Metotrexato   Antagonista de ácido fólico en enfermedades neoplásicas  
Aziatioprina   Inmunodepresor y citotóxico, análogo de purina que se convierte a 6-mercaptopurina  
Ciclosporina   Inmunodepresor, inhibe estadios iniciales de activación y proliferación de subpoblaciones de linfocitos T y producción de citocinas  
Ciclofosfamida   Poderoso agente alquilante e inmunodepresor usado en tratamiento del cpancer y vasculitis  


   


 
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